药物化学课件封面及第一章绪论

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1、主编葛淑兰惠春全国高职高专药品类专业卫生部“十二五”规划教材《药物化学》配套光盘编者信息主编葛淑兰惠春副主编王玮瑛唐虹顾勤兰李淑敏编者（以姓氏笔画为序）王玮瑛（黑龙江护理高等专科学校）付正（山东医学高等专科学校）兰作平（重庆医药高等专科学校）李淑敏（山东药品食品职业学院）孟彦波（邢台医学高等专科学校）段桂运（泰山医学院）钟辉云（自贡市第一人民医院）顾勤兰（中国药科大学高等职业学院）唐虹（辽宁卫生职业技术学院）黄素臻（廊坊卫生职业学院）葛淑兰（山东医学高等专科学校）惠春（长春医学高等专科学校）主要内

2、容掌握熟悉了解药物化学的研究内容主要任务学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结第一章绪论学以致用药物化学的主要任务化学药物的名称学习本课程的基本要求药物化学的发展概况主要内容重点难点学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用药物化学的研究内容化学药物的名称先导化合物药物的化学名称第一章绪论主要内容药物化学的内容与任务学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用药物化学的发展概况化学药物的名称学习本课程的基本要求第一章绪论主要内容先导化合物学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用

3、青霉素的发现与贡献反应停事件新型抗疟药青蒿素的发现第一章绪论主要内容药物化学的内容与任务学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用药物化学的发展概况化学药物的名称学习本课程的基本要求第一章绪论主要内容单选题多选题简答题学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用实例分析第一章绪论药物化学的任务什么是药物？药物是用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。天然药物中药材、中成药等生物药物预防疫苗、干扰素等按照功能分类：诊断药、治疗药、预防药等按照药理作用分类：镇痛药、抗

4、菌药、抗肿瘤药等按照化学结构分类药物的分类按照来源和性质分化学药物合成药、抗生素等化学药物具有预防、治疗、缓解和诊断疾病，调节机体功能的作用，具有明确化学结构、低相对分子质量（100-500）的化合物。来源包括化学合成、天然药物提取分离、微生物发酵等。吗啡：分子量为285.34，白色有丝光针状结晶或粉末，比旋度－110.0°至－115.0°。诺氟沙星：分子量319.24。类白色至淡黄色结晶性粉未；无臭，味微苦。熔点218～224℃。药物化学的内容药物化学（MedicinalChemistry）是一

5、门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。药物化学化学生物科学应用计算机药物化学的研究内容研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理及合成路线；研究化学药物与生物体相互作用的方式（作用机制），药物结构与活性之间的关系（构效关系）等；药物体内代谢过程及代谢产物等；基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物，寻找和发现新药。药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础3

6、.寻求优良新药，探索研究开发新药的途径与方法2.为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺研究药物理化性质、体内代谢变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和药物合理应用提供理论基础。研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适合我国国情的生产工艺条件，提高合成设计水平。通过多种途径和方法来寻找、发现具有研究开发前景的先导化合物，进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。药物化学的任务课堂活动抗生素类药物青霉素钠结构中含有β-内酰胺环，为什么在临床上使用时不能口服，而只能制成注射用无菌粉末？青霉

7、素结构中的β-内酰胺环，在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生β-内酰胺开环反应而失去抗菌活性。药物化学的任务难点释疑通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可以用来作为进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预期药理作用的药物。红霉素不耐酸，有苦味先导化合物琥乙红霉素耐酸，无味药物化学发展史人类应用矿物、植物和动物等天然物质防治疾病的历史可追溯至数千年前，早期应用的化学药物是从矿物、植物、动物等天然物中提炼出来的。19世纪以来，以近代医学、化学、生物学的发展和化学工业的建立为

8、基础，药物化学发展经历了由低级到高级，由经验性的试验到科学合理设计的发展过程的以下三个阶段：1802古柯叶可卡因1805罂粟花吗啡19世纪药物化学发展史德国科学家，获1908年诺贝尔生理学或医学奖。1908年，保罗·埃尔利希对几百个新合成的有机砷化合物进行了筛选，最后确定第606个化合物具有抗梅毒活性。第一个化学治疗药“六〇六”胂凡钠明的发明者，开创了化学治疗的先河，被公认为化学疗法之父。保罗·埃尔利希（PaulEhrlich）1908年药物化学发展史1935Domagk发现百浪多