胆碱受体激动药1

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1、第六章胆碱受体激动药1、M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。2、M，N胆碱受体激动药:对胆碱受体没有选择性，作用广泛，不良反应较多，临床应用少。乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱。3、N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具毒理学上的意义。能选择性地与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，分为：7/22/20211一、M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱(Ach)乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故

2、除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。Ach在体内选择性差，既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。7/22/20212M样作用：静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。N样作用：剂量大时，Ach也能激动N胆碱受体，引起节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋。即：许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经

3、占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。[药理作用]7/22/20213在大剂量Ach作用下，胆碱能神经占优势，全部神经节（N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。7/22/20214卡巴胆碱(carbachol)卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治

4、疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。7/22/20215二、M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)：从美洲植物-毛果云香叶子中提取的一种生物碱。叔胺，水溶液中稳定。[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。7/22/202161.对眼睛的作用(1)缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌，受胆碱能神经支配，兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；另一种是瞳孔开大肌，受

5、去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩，瞳孔扩大。毛果芸香碱兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。7/22/20217(2)降低眼内压房水产生及回流房水是从睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，到达前房角间隙，主要经滤帘（小梁网）流入巩膜静脉窦，最后进入血循环。如果房水回流受阻，使眼内压升高，将导致青光眼。7/22/20218(2)降低眼内压毛果芸香碱可通过缩瞳作用使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，从而使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易于通过滤帘及巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压下降。7/22/2

6、0219(3)调节痉挛使睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊。称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体7/22/2021107/22/2021112.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，激动腺体的M胆碱受体，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。7/22/202112[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。7/22/202

7、113[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状，如汗腺分泌、哮喘、恶心等。可用阿托品对抗。7/22/202114三、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。7/22/202115[药理作用]小剂量激动,大剂量阻断受体。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。7/22/202116第七章抗胆碱酯酶药胆碱酯酶(ChE)1、乙酰胆碱酯酶

8、(真性胆碱酯酶，AChE)主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多。2、