肾上腺素受体阻滞药

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1、1Chapter11肾上腺素受体阻断药Adrenoceptorblockingdrugs2Teachinggoals1、简述酚妥拉明的作用、用途、不良反应。2、简述普萘洛尔的作用、用途、禁忌症。3、解释：内在拟交感活性。3【Classification】Adrenoceptorblockingdrugs,Accordingtotheselectivitytothereceptors,1)-adrenoceptorblockingdrugs2)-adrenoceptorblockingdrugs3)、

2、-adrenoceptordrugs4§1肾上腺素受体阻断药-adrenoceptorblockingdrugs短效类(short-acting)非选择性nonselective选择性selective(-)1-R:哌唑嗪prazosin长效类(long-acting)酚妥拉明phentolamine酚苄明phenoxybenzamine(-)2-R:育亨宾yohimbine5酚妥拉明phentolamine可使–R激动剂量效曲线平行右移，最大效应不变。regitine立其丁、瑞支亭(-)1

3、、2-Rreversibly(可逆地)【Actions＆Uses】Competitiveantagonist1、心血管（cardiovascularsystem）6phentolamine(-)-R血管扩张外周阻力↓BP↓外周血管痉挛性疾病静滴NA外漏抗休克心衰(heartfailure)诊治嗜铬细胞瘤心脏（+），心律失常体位性低血压减压反射能否用Adr升压？(-)2-RNA↑(+)1-R7酚妥拉明AdrAdrenalinereversal(肾上腺素作用的翻转)Adr81)（+）M-R→（+）sm

4、oothmuscleofgastrointestinaltract.2、others（其他）：2)（+）histamine（组胺）receptors→secretionofgastricacid(胃酸)↑(组胺样作用→↑胃酸分泌诱发溃疡)(腹痛、腹泻)→9雷诺病又称“肢端动脉痉挛病”发作时指端苍白，继而发紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感，然后恢复正常。病情严重者，长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。101.（-）-R作用与酚妥拉明相似而弱；2.主要用

5、于血管痉挛性疾病、新生儿持续性肺动脉高压症。妥拉唑啉（苄唑啉）Tolazoline酚苄明phenoxybenzamine1.可使-R激动剂量效曲线右移，Emax↓。Competitiveantagonist2.Itsclinicalusesaresimilartophentolamine.指出生后肺血管阻力持续性增高，肺动脉压超过体循环动脉压，使由胎儿型循环过渡至正常“成人”型循环发生障碍，引起的心房及(或)动脉导管水平血液的右向左分流，临床出现严重低氧血症等症状。多见于足月儿或过期产儿。11【Clas

6、sification】nonselective：selective：普萘洛尔propranolol阿替洛尔atenolol美多洛尔metoprolol（-）1、2-R（-）1-R§2-adrenoceptorblockingdrugs12propranolol(普萘洛尔、心得安)【Pharmacologicalaction】1、(-)-R1）cardiovascularsystem(-)1-Rheart(-)force↓,HR↓,conduction↓CO↓,oxygenconsumption

7、耗氧量↓13（-）2-R→constrictthebloodvesselofskeletalmuscleandcoronaryartery→decreasethebloodflow冠脉和骨骼肌血管收缩，血流减少。2）bronchia（-）2-R→bronchoconstriction（支气管收缩）particularlyinpatientswithasthma（哮喘）3）renin（-）1-R→releaseofrenin↓→BP↓142、Intrinsicsympathomimeticactivi

8、ty,ISA有些β-R阻断药与β-R结合后，除能阻断受体外，对β-R具有部分激动作用。Someβ-adrenergicantagonists,aftercombiningwithandblockingβ-receptors,mayhavepartialagonisticaction.具ISA的药，-R阻断作用弱于无ISA药。内在拟交感活性普萘洛尔无此作用。153、Membranestabilizingaction（膜稳定作用