肾上腺素受体阻滞剂

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1、第五节肾上腺素受体阻滞剂一、α肾上腺受体阻断药若预先使用受体阻断药这类药物可，可取消肾上腺素激动受体的收缩血管作用，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“升压作用的翻转”。酚妥拉明（phentolamine）（一）短效类[药理作用]1、血管与血压：能使血管扩张，肺动脉压和外周血管阻力降低，血压下降。血管舒张作用是由于其能直接舒张血管平滑肌及大剂量时阻断a受体所致。2、心脏：由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏，加上本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体，促进NA释放，致使心肌收缩力增强、心率加快及心排出量增加，有时可致心律失常。3

2、、其他：拟胆碱作用和组胺样作用。【临床应用】1．外周血管痉挛性疾病2．静脉滴注NA外漏3．休克4．嗜铬细胞瘤5．急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭【不良反应】1.消化道症状，胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。2.心血管功能紊乱，冠心病病人慎用。酚苄明长效的a受体阻断药，具有起效慢、作用强和作用持久的特点。可阻断a1和a2受体，扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压，尚有较弱的抗5－HT和抗组胺作用。临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。主要不良反应是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞、口干、恶心、呕吐等。（二）长效类哌唑嗪1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起

3、的排尿困难。育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。【药理作用】1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力BP↓↓耗氧（二）β肾上腺素受体阻断药（2）支气管平滑肌：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素：阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放AⅡ↓BP↓2.内在拟交感活性：3.膜稳定作用：常用受体阻断药的分类及特点比

4、较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔1，2060~70303~4阿普洛尔1，2++90102~5氧烯洛尔1，2++40~7024~602~3吲哚洛尔1，2++10~20903~4美托洛尔1025~6040~753~4醋丁洛尔1+3020~602~4拉贝洛尔1，2，1+6020~404~6【药物分类】1.治疗心律失常：室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗心绞痛和心肌梗死；3.治疗高血压；4.其他：治疗甲状腺机能亢进，偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血等。【临床用途】【不良反应】

5、常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起较严重的不良反应，如：诱发或加重支气管哮喘、抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛、反跳现象。【禁忌症】左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；ThankYou