28 种靶向药物用法和不良反应

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1、一网打尽：7个癌肿28种靶向药物用法和不良反应分子靶向药物，包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用，来指导临床的工作，本文分病种做了简单总结。首先说下靶向药物的一般不良反应，普遍有3种：1.全身反应：乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。2.胃肠道反应：腹泻很常见，主要为轻中度，严重者可出现脱水恶心。呕吐常见，常为轻中度，患者常伴食欲不振、口腔溃疡。TIPS：服用华法林者检查凝血原时间或INR，防止发生出血、胃肠道出血。3.皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，还表现为红斑、干燥、瘙痒，中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑，偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发

2、脱色、荨麻疹。TIPS：靶向治疗患者用清水洗脸，不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤，避免刺激和皮疹。除了这三种一般不良反应外，针对各种激酶抑制剂，医生们也需要关注下面的不良反应。非小细胞肺癌（NSCLC）靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格吉非替尼EGFREGFR突变阳性或既往化疗的 NSCLC结膜炎、间质性肺病2003厄洛替尼EGFRPDGFR,c-Kit既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌（中国未获批）间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常2004，$2414(25mg)埃克替尼EGFR既往化疗失败的NSCLC较轻2011阿法替尼EGFRHER-2、-4NSCLC，H

3、ER2阳性晚期乳腺癌肾损伤、QT间期延长2013，￥1.4万(40mg)克唑替尼ALKc-MET,RONALK阳性NSCLC视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长2011，$1.2万(200mg)色瑞替尼ALKIGF1R对克唑替尼耐药的NSCLC疲劳、肝毒性2015乳腺癌靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格拉帕替尼HER-1、-2HER2阳性乳腺癌肝毒性、LVEF下降2007，$3212(250mg)帕博西尼CDK-4、-6HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌骨髓抑制、血栓2015胃肠肿瘤靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格瑞格非尼VEGFR2，TIE转

4、移性结直肠癌，GIST出血、高血压2013阿帕替尼VEGFR2晚期胃癌出血，血小板降低2014肾癌靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格索拉非尼VEGFR，DGFR不能手术的肾癌、肝癌手足综合征、低磷血症2005，$2638(200mg)舒尼替尼VEGFR，DGFR转移性肾癌，伊马替尼治疗失败的GIST全身乏力发热2006，$3473(12.5mg)帕唑替尼VEGFR-1、-2、-3，PDGFR，c-KIT晚期肾癌，软组织肉瘤肝毒性、头发脱色2009，$1818(200mg)阿西替尼VEGFR-1、-2、-3，c-KIT晚期肾癌高血压、血液高凝、胃肠穿孔2012，$7056

5、(1mg)黑色素瘤靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格威罗非尼RAFV600E恶性黑色素瘤第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长2011，$1.2万(240mg)达拉非尼RAF V600E恶性黑色素瘤第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病2013曲美替尼MEK-1、-2恶性黑色素瘤心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病2013头颈肿瘤靶向药作用靶点治疗疾病不良反应上市时间和价格凡德他尼EGFR,VEGFR甲状腺髓样癌QT间期延长、缺血性脑血管事件2011卡博替尼VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3转移性甲状腺髓样癌动脉血栓事件、伤口裂开、高血压2012乐伐替尼VEGFR晚

6、期放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌高血压、脑病2015血液肿瘤靶向药物分子靶点主要适用病种不良反应上市时间和价格伊马替尼cr-Ablph(+)CLL，GIST较轻2001，$1991(100mg)达沙替尼cr-Abl，srcph(+)CLL/ALL，GIST体液潴留（胸腔积液）2006，$2450(20mg)尼洛替尼cr-Abl,PDGFR,c-Kitph(+)CLLQT间期延长，尖端扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素升高。2007帕纳替尼cr-AblCML，Ph(+)ALL肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄2012博舒替尼cr-Ablrcph(+)CLL血小板减少，肾

7、衰，心衰2012拉铁尼伯TK套细胞淋巴瘤，17p缺失的CLL出血感染，肾毒性2013IdelalisibI3K delta复发性CLL，滤泡状B细胞淋巴瘤肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎2014鲁索利替尼JAK1-2骨髓纤维化血象减低2013，$1.14万(5mg)NSCLC 靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。