医院常见药物介绍-第12章栓剂

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1、中药药剂学第十二章栓剂中药药剂教研室本章学习目的和要求：1.掌握栓剂的含义、特点、与药物吸收的途径和影响吸收的因素2.掌握热熔法制备的工艺过程、操作要点、置换值的含义3.熟悉常用栓剂的基质种类、性质、栓剂的质量要求第一节概述一、含义、种类：（一）含义：药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型(二）种类与形状:1.肛门栓鱼雷形状,前大后小2.阴道栓：球形、鸭嘴形等阴道栓肛门栓二、栓剂的作用特点：（一）局部：肛门:化痔栓—内痔；甘油栓：便秘;腔道：蛇床子阴道栓（二）全身：由肛门经直肠粘膜吸收进入体循环；作用特点：1．药物不受胃肠pH或酶的破坏

2、；2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂；3．50－70％不受肝脏首过作用。4．比口服干扰因素少；5.幼儿、呕吐患者适用。三、栓剂吸收途径与影响吸收因素（一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径1．肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉—经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环；2.肛门6cm深处—直肠上静脉—门肝系统—肝脏代谢进入大循环；另一途径：3．直肠淋巴系统吸收大循环阴道栓直接进入大循环(二)影响药物直肠吸收的因素1.生理因素：（1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用；（2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解药物的量；（3）病理状况降低吸收（4）在肠

3、道保留时间长吸收好2.药物因素（1）溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收;不溶解药物应制成可溶性药物.（2）药物的粒径:<1nm可透过脂质膜;（3）脂溶性与解离度：溶解在肠壁时，非解离性药物吸收好3.基质因素药物在油（基质）水（直肠分泌液）两相间的分配系数（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大（2） 水相基质对水溶性药物释放阻力大（3） 适当浓度表面活性剂有助于药物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收.4。药物直肠给药吸收机制被动扩散转运5。灌肠剂四、栓剂中药物剂量与规格剂量：为口服剂量的1.5－2倍规格：肛门栓：2g／颗／成人;阴道栓：

4、2－5g五、栓剂的质量要求1．含定量药物2． 有硬度和韧性（便于塞入）3． 常温坚硬、进腔道后融化4． 无刺激第二节栓剂的基质一、栓剂基质的特殊要求1.熔点与凝固点之差较小2.具有湿润、乳化能力，吸水好（水值较高），释放快3.常温下坚硬韧性、体内熔化4.油脂性基质应酸价：0.2以下；皂化价200－245；碘价小于7栓剂基质的理化性质分析方法按中国药典2000版附录57页（一）融点：（二）凝固点：（三）酸值：指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧化钾的重量（mg)（四）皂化值：指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH的重量（五）碘值：

5、指脂肪100g，当充分卤化时所需的碘量。（六）羟值：指供试品中1g中含有的羟基。（八）过氧化值：（九）融变时限：（十）吸水能力二、基质的种类油脂性基质天然：可可豆脂香果脂、乌桕脂半合成脂肪酸甘油酯类包括半合成椰油酯混合脂肪酸甘油酯硬脂酸丙二醇酯半合成脂肪酸酯氢化植物油水溶性基质甘油明胶聚乙二醇类聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类泊洛沙母附加剂：吸收促进剂吸收阻滞剂增塑剂抗氧剂（一）油脂性基质1.可可豆脂（1）熔点29－34℃,25℃软化（2）同质多晶型：α、γ晶型不稳定,β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,

6、余热熔化剩余部分；(3)易酸败、软化（4）酸值、碘值较高，故不稳定2.半合成脂肪酸甘油酯类共同特点：（1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好;（2）常温固体、腔道内很快融化（3）乳化水份能力强（4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低（5）生物利用度高（1）半合成椰子油:四种不同熔点规格，最常用的为36型（35－37℃)(2)半合成脂肪酸酯四种不同熔点规格，最常用的为34型（33－35℃),非稳定型A型在贮存过程中转变为稳定的B型后溶点上升2－3℃，因此，原始基质熔点应控制在34－35℃.（3）混合脂肪酸甘油酯：四种不同熔点规格，最常用的为36型

7、（35－37℃)（4）硬脂酸丙二醇酯：熔点：36－38℃；(5)氢化植物油:植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱和脂肪酸,故熔距较长,抗热性差稳定性差.可加植物油或蜡调节熔点加表面活性剂可改善释药性.半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较可可脂脂肪酸甘油酯类天然脂肪酸甘油酯半合成植物脂肪酸甘油酯熔点与凝固点相差大熔点与凝固点相差分散小、药物易沉淀均匀不易沉淀多晶型,36℃以下加热70℃加热不影响凝固点熔点降低乳化力和吸水力差乳化力、吸水力强酸值碘值高、不稳定酸值、碘值低、稳定易变质不变质硬度较低挤压变形硬度较高不易变形外表粘外表不粘药物释放差药物释

8、放好（二）水溶性与亲水性基质1.甘油明胶常配（g/g）：甘油65％±5％、水10％、明胶20－30％；常用于：阴道栓基质特