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时间:2019-07-26
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1、抗肿瘤类药物概述海洋生物生物碱喜树碱紫杉醇肿瘤的发生及影响因素:癌(恶性肿瘤):定义癌症的发生与很多因素有关。癌症对人类健康的危害。控制癌症仍是医学界的一大难题抗肿瘤药:凡能直接或间接地抑制或杀灭肿瘤细胞,控制肿瘤的增长的药物治疗恶性肿瘤的三大手段:药物治疗、外科手术、放射治疗。海洋生物MARINENATURE概述海洋生物特点主要研究领域发展趋势海洋天然产物的化合物类型概述一、海洋知多少?二、海洋生物的特点生活环境次生代谢产物化合物结构开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。三、目前海洋生物研究的主要领域目前对海洋产物的研究主要集中在
2、:生物活性化合物的研究与开发:发现新结构。海洋生物工程。1.预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物海洋生物不饱和脂肪酸、抗心脑血管疾病海洋药物、海洋生物毒素目前海洋生物生物活性研究的主要领域海洋生物毒素名称药理作用岗比毒甲藻(Gambierdis-custoxicus)西加毒素(CTX)强心麝香蛸(Eledonemoschats)和E.aldrovandi后部唾液腺麝香蛸毒素迄今最强降压物质,其效应比硝酸甘油强数千倍蓝斑环蛸[Octopus(Hapalochlae-na)maculosus]蓝斑环蛸毒素(maculotoxin)降压链膝沟藻(Go
3、nyaulaxcatenella)石房哈毒素(STX)降压长尾背肛海兔(Stylocheiluslongi)海兔毒素强心、降压xiao东方鳓(le)屯属(Fugusp.)河豚毒素(TTX)抗心率失常槽沟海葵(Anemoniashlcate)ATX-Ⅱ毒素反转快速电刺激诱导的房颤2.具有抗癌活性的海洋生物NCI正在进行临床试验的海洋药物药物名称生物来源Ectrinascidin743红树海蛸(ecteinascidiaturbinate)Dolastatin-10截尾海兔(dolabellaauricularia)Bryostatin-1Bryo
4、statin-4多室草苔虫(bugulaneritina)Halichondria-BHalichondriaokadaiManoealide海绵(该药已被美国FDA批准)美国国家癌症研究所3.抗微生物感染海洋生物第一个海洋生物抗生素—头孢菌素,开创了开发海洋新抗生素的先河;广谱低毒抗生素—伊他霉素;海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达88.5%,是人类历史上从动物界找到的第一种抗真菌皂苷。其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质,海洋医用生物材料鲎(hou)试剂、河豚毒素试剂、甲壳素、珊瑚骨材料,海洋生物滋补保健品等。四、海洋药物研究的发展趋势半
5、合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关键手段。现有技术集成组装是现实可行的新途径。海洋天然药物化学已经成为天然药物研究中最为活跃的分支。蓝色药业必将成为我国国民经济中举足轻重的高新技术产业。生物碱(Alkaloids)主要内容概述生物碱的分类与结构生物碱的理化性质生物碱的提取分离历史及发展国外,1803年,第一个生物碱那可汀我国,1765年《本草纲目拾遗》中第一部分概述天然含氮;碱性能和酸结合;氮原子在杂环内;有生理活性。生物碱的定义低分子胺类:除外分布和生理活性1.分布高等植物 低等植物2.生理活
6、性 有生理活性,如:吗啡麻黄碱可待因小檗碱罂粟碱莨菪碱一、分类方法┌物来源——│ │生源途径——│ │氮原子存在杂环母核类型——│ └生源途径结合母核类型第二部分生物碱的分类与结构吲哚类生物碱喹啉类生物碱嘌呤类生物碱萜类生物碱吡啶类生物碱大环类生物碱甾体类生物碱喹唑酮类生物碱莨菪烷类生物碱异喹啉类生物碱有机胺类生物碱吡咯类生物碱按照生源途径结合母核类型特点:氮原子不在环状结构内。有机胺类生物碱二秋水仙碱益母草碱吡咯类生物碱由吡咯或四氢吡咯衍生的含吡咯环的生物碱简单的吡咯类生物碱:吡咯里西啶类生物碱:吲哚里西啶类生物碱:野百合千里
7、光一叶萩碱红古豆碱吡啶类生物碱吡啶类生物碱包括由吡啶、哌啶或喹诺里西啶衍生物的生物碱三类吡啶哌啶喹诺里西啶槟榔碱羽扇豆碱烟碱(尼古丁)异喹啉类生物碱异喹啉1-苄基异喹啉类生物碱双苄基异喹啉类生物碱原小檗碱类生物碱阿朴啡型生物碱吗啡烷生物碱苯骈菲里啶类生物碱苯骈喹诺里西啶类生物碱吡咯骈菲里啶生物碱普罗托品类生物碱1-苄基异喹啉类生物碱在异喹啉或四氢异喹啉基核的C-1位上连接有一苄基的生物碱。异喹啉四氢异喹啉罂粟碱罂粟碱盐酸盐双苄基异喹啉类生物碱由二分子苄基异喹啉衍生物通过醚氧键结合而成的生物碱。厚果唐松草碱原小檗碱类生物碱由苯甲基四氢异喹啉衍变而
8、来,可分为季胺和叔胺两种小檗碱(黄连素)阿朴啡型生物碱——阿朴吗啡的衍生物N-甲基苄基异喹啉分子内脱去二个氢原子,苯环与苯环相结合形成了菲核。如:紫堇
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