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《脑血管病治疗药物丁苯酞注射液的药理与临床研究评价》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、ChineseJournalofNewDrugs2011,20(11)新药述评脑血管病治疗药物丁苯酞注射液的药理与临床研究评价徐蓓,赵志刚(首都医科大学附属北京天坛医院药剂科,北京100050)[摘要]丁苯酞是我国原创的抗脑缺血新化学实体药物,属国家I类新药,具有保护线粒体和改善微循环的独特作用。丁苯酞软胶囊剂目前在临床用于急性缺血性脑卒中的治疗。丁苯酞注射液的开发弥补了丁苯酞软胶囊剂在治疗中尚存在的一些不足,如吞咽困难患者服药不便及口服生物利用度不理想。现对其药理作用、药动学、药物经济学以及对急性缺血性脑卒中的疗效
2、和安全性进行综述。[关键词]丁苯酞注射液;急性缺血性脑卒中;药理作用;临床评价;药物经济学[中图分类号]R971[文献标志码]A[文章编号]1003-3734(2011)11-0947-04Butylphthalideinjection,aninnovativedrugoriginatedinChinaforthetreatmentofischemicstrokeXUBe,iZHAOZhigang(DepartmentofPharmacy,BeijingTiantanHospital,CapitalMedicalUn
3、iversity,Beijing100050,China)[Abstract]Butylphthalide,aclassIinnovativedrugofnewchemicalentitiesinChina,hasanticerebralischemiceffectthroughmitochondrialprotectionandmicrocirculationimprovemen.tItwasapprovedbyStatesFoodandDrugAdministrationforthetreatmentofacutei
4、schemicstroke.Butylphthalideinjectionwasdevelopedtoovercometheinconvenienceofsoftcapsuleforstrokepatientswithdysphagiaandtoimproveitsbioavailability.Inthispaper,wereviewedthepharmacology,pharmacokinetics,pharmacoeconomics,clinicalefficacyandsafetyofbutylphthalidein
5、jection.[Keywords]butylphthalideinjection;acuteischemicstroke;pharmacology;clinicevaluation;pharmacoeconomics丁苯酞(butylphthalide,NBP,商品名:恩必普)是困难,急性期意识清楚的患者中64%~90%的有吞继青蒿素和双环醇之后又一例由我国原创的新化学咽困难,其中22%~42%有误吸,这些患者口服给[1]实体药物,由石药集团恩必普药业研发,具有全新作药依从性差。另外,丁苯酞口服生物利用度不理[2]用机
6、理的脑血管病治疗药物。丁苯酞在常温下为一想,软胶囊的外壳明胶在长期(大于3年)存放过种淡黄色或者无色粘稠的油状液体,其化学名为:程中易老化,影响在胃中的崩解度,从而可能对药物dl3丁基1(3H)异苯并呋喃酮,分子式为:C12H14O2,作用产生不良影响。因此探讨静脉内给药的新剂型相对分子质量:190.24,结构式见图1。丁苯酞软胶就显得十分重要。囊剂于2005年2月获得国家食品药品监督管理局(SFDA)批准用于急性缺血性脑卒中。然而,在临床中应用软胶囊剂型尚存在一些不足。首先,急性期脑卒中的重症患者以及脑外伤患者可能伴有
7、吞咽[作者简介]徐蓓,女,药师,主要从事医院药学研究。联系电话:(010)67096858,Emai:lxu0632@gmai.lcom。图1丁苯酞结构式[通讯作者]赵志刚,男,主任药师,主要从事医院药学/临床药理研丁苯酞氯化钠注射液(商品名:恩必普注射液)究。联系电话:(010)67098036,Emai:l1022zzg@sina.com。947中国新药杂志2011年第20卷第11期ChineseJournalofNewDrugs2011,20(11)-1于2010年4月通过SFDA批准上市。丁苯酞本身gm
8、inmL。AUC0-3h与剂量呈正相关,相关系数为脂溶性药物,为了解决此药物在剂型上的问题,恩为0.9994,呈现一级动力学特征。组织分布试验表-1必普药业引进了新型药用辅料羟丙基环糊明大鼠静脉给予丁苯酞10mgkg后,丁苯酞分布精,以分子包裹的
