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时间:2019-07-23
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1、影响药物吸收的生理因素:一、消化系统因素二、循环系统因素胃肠血流速度:饮酒(增加胃血流量)的同时服用苯巴比妥,其吸收量增加。肝首过作用:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。肝首过效应:药物进入体循环前的降解或失活。淋巴循环:大分子物质转运l首过效应(胃肠道+肝脏)存在:口服、腹腔注射不存在:舌下、直肠下部给药、贴剂经皮肤给药、气雾剂和粉雾剂经呼吸道吸收或经鼻腔粘膜吸收、口腔粘附片经口腔粘膜吸收;经淋巴系统吸收的药物(抗癌药的定向淋巴系统吸收)禁忌:头孢忌饮酒药物相互作用:人血白蛋白禁忌:白蛋白严重过敏、高血压患者、急性心脏病患者、正
2、常血容量的心衰、严重贫血患者、肾功能不全者。相互作用:不宜与血管收缩药、蛋白水解酶或含酒精容剂的注射液混合使用。整肠生与抗生素类茶碱与左克,左克可减少茶碱代谢不推荐铁盐/别嘌醇、左氧氟沙星联用,“左氧氟沙星”说明书中指出:本品与金属阳离子(如铁)等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低“别嘌醇”说明书中指出:别嘌醇与铁盐联用可使铁在组织中过量蓄积,引起含铁血黄素沉着。11注射铁剂(蔗糖铁):注射铁剂会减少口服铁剂的吸收。口服铁剂应在该品注射后5日开始服用。碳酸氢钠片饭前服分解碳酸氢钠片与多潘立酮片联用,制酸药会降低多潘立酮的口服生物利用度,不
3、推荐碳酸氢钠片与多潘立酮片联用。呋塞米(10mg/mlpH值8.5-10.0)与地塞米松(磷酸盐)(0.5%pH值6.5-7.0)忌配,呋塞米(10mg/mlpH值8.5-10.0)与盐酸多巴胺(10mg/mlpH值5.5)忌配,混合后可能出现浑浊、沉淀、产气、变色、失效、增毒或拮抗。甘草与止咳颗粒(芫花、甘遂)阿托伐他汀钙与红霉素复方维生素加入到其它药物中联用钾制剂和保钾利尿药可能引起高钾血症,可能导致心律失常或心跳骤停。“螺内酯片”不推荐胺碘酮与糖皮质激素合用,可致低钾血症。“胺碘酮”说明书中指出:胺碘酮避免与低钾制剂如:糖皮质激素(系统途径)合用。有增加室性心律失常的
4、危险,特别是尖端扭转性室速(低血钾是诱因)。如病情需要,应进行心电图和实验室检测和临床监测。不推荐维生素C与维生素B12联用,体外实验表明,维生素C可破坏维生素B12。中华人民共和国药典(2005)指出不推荐联用。莫沙必利分散片,与抗胆碱药物(硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。氢化泼尼松11溶媒洛铂不能用氯化钠溶液溶解,这样可增加洛铂的降解。“洛铂”说明书中指出:应用注射用水溶解。11代谢性药物相互作用:(文献)CYP酶系统被认为是参与药物肠道代谢的主要酶系,其中CYP3A4含量及活性最高,是人小肠最主要的I相代谢酶,占小肠CYP总量70%以上,且临床
5、所用药物60%~70%为CYP3A4底物[14]。CYP酶的一个重要的特性就是可以被诱导或抑制。酮康唑即为CYP3A4选择性抑制剂[15]。CYP2C19抑制剂:奥美拉唑CYP2C19代谢药物:埃索美拉唑(也经CYP3A4代谢)、地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英。口服埃索美拉唑30mg可使经CYP2C19代谢的地西泮的清除率下降45%。奥美拉唑相互作用:延长地西泮、苯妥英钠、华法林等药物的清除抑制氯吡格雷活化减少酮康唑、伊曲康唑吸收3A4抑制剂咪唑类抗真菌药、三唑类(伏立康唑)、大环内酯类抗生素(克拉霉素)、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮3A4代谢药多潘立酮11顺铂
6、卡铂奈达铂奥沙利铂络铂上市时间19691986199519961998适应症实体瘤SCLC优于DDP头颈部/食管CA优选胃/结直肠首选与DDP、CBP相近ADR肾毒性,耳、骨髓(WBC+PLT)、消化道骨髓(PLT为主)、消化道、肾毒性骨髓(PLT为主)、消化道、肾毒性神经S毒性骨髓(PLT)溶媒0.9%NS(1000ml)(40mg:250ml)5%GS(250-500ml)(400mg:500ml)0.9%NS(500ml)5%GS(250-500ml)(100mg:500ml)注射用水(5ml)用量①20mg/m2,qd,d1-5,Q21d②50-100mg/m2,Q
7、21-28d①50mg/m2,qd,d1-5,Q28d②200~400mg/m2,Q21~28d,2~4/疗程80-100mg/m2,Q21-28d单独/联用130mg/m2,2~6h,Q21d50mg/m2,Q21d,2~6疗程规格20mg(冻干粉)100mg(冻干粉)10mg(冻干粉)50mg(粉末)50mg(冻干粉)单价15.1537.5194.45332.352102注:注射用水为蒸馏水或去离子水经蒸馏所得的水,又称重蒸馏水。注射用水质量要求:除氯化物、静脉注射:容量一般小于50ml,当药物的半衰期较短或需
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