《肿瘤化疗新进展》ppt课件

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1、肿瘤化疗的概述新抗癌药物介绍2用药方案肿瘤化疗的概述常用抗癌药异长春花碱（诺维本）中文别名：长春烯碱，去甲长春花碱，长春瑞宾，失碳长春碱。英文名：Vinorelbine,Navelbine.NVB，VNR，VRB。化学名：3`，4`-二脱氢-4脱氧-C`-去甲长春花碱（重酒石酸盐）。药理作用：本品属于长春碱类阻止细胞分裂的细胞周期特异性抗肿瘤药物。1974年由法国学者Potier半合成，1991个在法国上市。NVB是一种作用于细胞的微管蛋白/微管动力平衡的药物，主要抑制微管蛋白的聚集，选择性地作用于有丝分裂的佩管，使用权微管崩解，仅

2、在高浓度下影响轴突微管，故神经毒性很低。对管蛋白螺旋化的作用低于VCR，通过阻断G2与M期细胞的有丝分裂，导致进入间期或分裂后期的细胞死亡。主要用于非小细胞肺癌乳腺癌卵巢癌和恶性淋巴瘤。单药对非小细胞肺癌的有效率达25%~30%，与DDP（顺铂）联合可达到40~50%毒副反应：骨髓抑制和静脉炎常用抗癌药紫杉醇英文名称：Paclitaxel产品别名：泰素，紫素，特素化学名称：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-

3、苯基异丝氨酸酯]药理作用：紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。主要用于治疗晚期乳腺癌非小细胞肺癌卵巢癌头颈部癌，常用剂量135~175mg/m2毒副反应：骨髓抑制外周神经病变过敏反应脱发常用抗癌药多西紫杉醇英文名称：Docetaxel,Taxotere

4、通用名：多西紫杉醇注射液药理作用：是从紫杉树针叶提取合成的，与紫杉醇相比，水溶性较高，促使微管蛋白聚合力较强。该药抑制细胞增殖的作用比紫杉醇强2.5倍。本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。推荐剂量：60~100mg/m2

5、，每3周1次毒副反应：同紫杉醇.常用抗癌药伊立替康商品名称：艾力（国产）开普拓（进口）英文名称：Irinotecan，CPT-11药理作用　伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种

6、DNA双链断裂。为半合成的水溶性喜树碱的衍生物，是DNA拓扑异构酶I的抑制剂，为细胞周期S期特异性药物。主要适应症：大肠癌、卵巢癌、SCLC毒副反应：延迟性腹泻对肠癌的单药有效率为23~32%草酸铂商品名称：乐沙定通用名：奥沙利铂英文名：Oxaliplatin药理作用：第三代铂类抗癌药，它优于卡铂，仅有较低的血液毒性。通过产生烷化结合物作用DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。主要适应症：大肠癌和卵巢癌，胃癌非小细胞肺癌头颈部癌亦有一定疗效。毒副反应：外周神经的感觉迟钝和异常，遇冷则加重。注意事项：必须用注射用水或

7、5%葡萄糖稀释。常用抗癌药常用抗癌药健择通用名称：盐酸吉西他滨商品名称：健择英文名称：gemcitabine药理作用：是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期细胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。新一代的抗代谢类肿瘤药物，是30多年来首次被美国FDA批准的治疗晚期胰

8、腺癌的药物。还可用于非小细胞肺癌，膀胱癌和乳腺癌等。健择可以和多种抗癌药物联合，如顺铂，阿霉素，紫杉醇等毒副反应：骨髓抑制希罗达通用名称：卡培他滨英文名称：Capecitabine化学名:5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶