《抗组胺药》ppt课件

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1、二、过敏性疾病和消化道溃疡疾病简介L-组胺酸脱羧酶脱羧L-组胺酸histidineL-组胺histamine1第二节抗溃疡药AntiullcerDrugs2抗溃疡药物包括三大类：H2受体拮抗剂质子泵抑制剂前列腺素类似物3一H2受体拮抗剂（一）类型：咪唑类：西咪替丁呋喃类：雷尼替丁噻唑类：法莫替丁哌啶类：罗沙替丁吡啶类：依可替丁4类型：咪唑类西米替丁（Cimetidine）又名：甲氰咪胍化学名：N-甲基-N’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N’’-氰基胍（二）H2受体拮抗剂的代表药物5区别反应1

2、.水溶液加少许氨水和硫酸铜试液可生成蓝灰色沉淀，加过量氨水沉淀即溶解。2.灼烧，生成的气体使醋酸铅试纸显黑色6雷尼替丁Ranitidine化学名：N’-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐呋喃类7酸碱性：弱碱性分子结构中有叔胺基及胍基显弱碱性可与酸成盐而溶于水。区别反应经灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。8噻唑类法莫替丁（Famotidine）化学名：3-[[[2-[（二氨基亚甲基）氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基-N2-氨磺酰丙咪9H2受

3、体拮抗剂的构效关系结构组成10二、质子泵抑制剂H+/K+-ATP酶分布：胃壁细胞表层H+/K+-ATP酶作用：排H+、Cl-，重吸收K+11按结构分为：苯并咪唑类有奥美拉唑，兰索拉唑杂环并咪唑类12苯并咪唑类奥美拉唑（Omeprazole）化学名：5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑13理化性质：性状：白色或类白色结晶性粉末，溶解性：难溶于水，易溶于DMF，可溶于MeOH酸碱性：是两性化合物，易溶于碱或酸溶液。稳定性：本品分子不稳定。制剂为肠溶胶囊。区别反应：结构中

4、有哌啶环，有叔胺的特征性反应。14作用：对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用。特点：比H2受体拮抗剂的作用更好。具有迅速缓解疼痛、疗程短、病变愈合率高的优点。奥美拉唑是前药，口服后迅速吸收，由于其弱碱性，能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性环境中，经H+催化重排为活性物质，与H+/K+-ATP酶结合，使酶失活，抑制胃酸分泌的最后环节。用途：可用于对西米替丁、雷尼替丁无效的病人。15三、前列腺素类似物20世纪60年代后期发现前列腺素PGE1、PGE2、PGA对动

5、物和人体的胃酸分泌有很强的抑制作用、并对细胞保护有作用和对胃粘膜的保护作用。前列腺素抑制胃酸分泌的机理，可能是抑制胃壁细胞内的腺苷环化酶。16按结构分类：PGE1：米索前列醇PGE2：恩前列素前列烷酸：罗沙前列醇17PGE1米索前列醇18结构：米索前列醇是PGE1衍生物。稳定性：稳定性能好，作用：扩张血管、促进胃粘液和碳酸氢盐的分泌。起到粘膜保护作用。特点：抑制胃酸分泌作用强，口服后吸收迅速，可水解为米索前列酸。19