《抗组胺药》ppt课件

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1、二、过敏性疾病和消化道溃疡疾病简介L-组胺酸脱羧酶脱羧L-组胺酸histidineL-组胺histamine1第二节抗溃疡药AntiullcerDrugs2抗溃疡药物包括三大类:H2受体拮抗剂质子泵抑制剂前列腺素类似物3一H2受体拮抗剂(一)类型:咪唑类:西咪替丁呋喃类:雷尼替丁噻唑类:法莫替丁哌啶类:罗沙替丁吡啶类:依可替丁4类型:咪唑类西米替丁(Cimetidine)又名:甲氰咪胍化学名:N-甲基-N’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N’’-氰基胍(二)H2受体拮抗剂的代表药物5区别反应1

2、.水溶液加少许氨水和硫酸铜试液可生成蓝灰色沉淀,加过量氨水沉淀即溶解。2.灼烧,生成的气体使醋酸铅试纸显黑色6雷尼替丁Ranitidine化学名:N’-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐呋喃类7酸碱性:弱碱性分子结构中有叔胺基及胍基显弱碱性可与酸成盐而溶于水。区别反应经灼热,产生硫化氢气体,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。8噻唑类法莫替丁(Famotidine)化学名:3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基-N2-氨磺酰丙咪9H2受

3、体拮抗剂的构效关系结构组成10二、质子泵抑制剂H+/K+-ATP酶分布:胃壁细胞表层H+/K+-ATP酶作用:排H+、Cl-,重吸收K+11按结构分为:苯并咪唑类有奥美拉唑,兰索拉唑杂环并咪唑类12苯并咪唑类奥美拉唑(Omeprazole)化学名:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑13理化性质:性状:白色或类白色结晶性粉末,溶解性:难溶于水,易溶于DMF,可溶于MeOH酸碱性:是两性化合物,易溶于碱或酸溶液。稳定性:本品分子不稳定。制剂为肠溶胶囊。区别反应:结构中

4、有哌啶环,有叔胺的特征性反应。14作用:对组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌皆有强而持久的抑制作用。特点:比H2受体拮抗剂的作用更好。具有迅速缓解疼痛、疗程短、病变愈合率高的优点。奥美拉唑是前药,口服后迅速吸收,由于其弱碱性,能选择性分布于胃壁细胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性环境中,经H+催化重排为活性物质,与H+/K+-ATP酶结合,使酶失活,抑制胃酸分泌的最后环节。用途:可用于对西米替丁、雷尼替丁无效的病人。15三、前列腺素类似物20世纪60年代后期发现前列腺素PGE1、PGE2、PGA对动

5、物和人体的胃酸分泌有很强的抑制作用、并对细胞保护有作用和对胃粘膜的保护作用。前列腺素抑制胃酸分泌的机理,可能是抑制胃壁细胞内的腺苷环化酶。16按结构分类:PGE1:米索前列醇PGE2:恩前列素前列烷酸:罗沙前列醇17PGE1米索前列醇18结构:米索前列醇是PGE1衍生物。稳定性:稳定性能好,作用:扩张血管、促进胃粘液和碳酸氢盐的分泌。起到粘膜保护作用。特点:抑制胃酸分泌作用强,口服后吸收迅速,可水解为米索前列酸。19

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