《药学前药原理》ppt课件

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1、前药原理与新药设计前药原理前药：前药原理药物和载体以共价键结合前体药物和母体药物相比活性非常弱，或者没有活性母体药物与载体见的共价键一定能被打开前体药物和在体内释放的载体一定是无毒的为保证作用部位达到有效的药物浓度，母体药物的释放一定要快前药设计的目的与方法改善药物的化学物理性质，提高生物利用度提高药物对靶位置的作用的选择性前药设计的目的与方法前药设计的中心问题：选择恰当的结构改变，在生理条件下能释放出母体药物，并有选择性地释放药物。前药设计的目的与方法前药设计常用的方法：成酯，成酰胺前药设计的应用改善药物

2、的体内动力学性质降低药物的毒副作用延长药物的作用时间掩蔽药物的不适气味其他应用1,改善药物的体内动力学性质引入亲脂性基团，提高药物的脂溶性引入保护性载体，掩蔽结构中易变化的功能基团提高水溶性1.1促进药物吸收的前药设计改变脂水分配系数1.1促进药物吸收的前药设计3h后达到峰值1.1促进药物吸收的前药设计1.1促进药物吸收的前药设计1.1促进药物吸收的前药设计1.2增加溶解度改善吸收成盐引入酸,醇,胺成酸根1.21.21.21.21.21.21.21.21.21.3延长药物作用时间的前药修饰1.31.4克服首

3、过效应的前药1.42，降低药物的毒副作用2.1利用酶系的差异的前药设计降低药物的毒副作用利用酶系的差异的前药设计降低药物的毒副作用降低药物的毒副作用2.2利用pH值的差异的前药设计3，掩蔽药物的不适气味3,掩蔽药物的不适气味3,掩蔽药物的不适气味4提高药物的靶向性选择性肾血管扩张磺胺甲恶唑的肾选择性释放胆酸用于肝脏特异性靶向给药生物前体（前药）原理生物前药是活性成分分子改造所产生的可以作为代谢酶底物的新化合物问题：地西泮的代谢物奥沙西泮是生物前药吗