《磺胺喹诺酮第五章》ppt课件

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1、磺胺药SulfonamidesProntosilrubrumGerhardDomagkProntosil抑菌活性的基本结构对氨基苯磺酰胺简称磺胺SO2NHHNHHDanielBovetR2R1Thesulfonamidedrugs应用最早的人工合成的抗菌药对位氨基为抗菌活性必须的基团磺胺药的主要性能白色或淡黄色结晶性粉末，水中溶解度低，易溶于稀碱。其钠盐易溶于水。广谱抗菌，性质稳定、使用简便、价格较低、制剂种类多、供应充足。对流脑、鼠疫有显著疗效。磺胺药的主要性能广谱慢效抑菌剂具有广谱抑菌作用，对多数革兰氏阳性菌和一些阴性菌都有效。对某些真菌和衣原体亦有抑制作用；某些磺胺药还

2、对球虫、疟原虫、弓形虫等有效。但对病毒、螺旋体、立克次氏体以及结核杆菌无效。磺胺类药物作用机理二氢喋啶+PABA二氢叶酸四氢叶酸核酸合成磺胺类二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶NH2COOH磺胺类药物作用机理NH2SO2NHR对氨苯甲酸磺胺药磺胺药与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使核酸合成受阻而抑制细菌繁殖。耐药性能利用外源（宿主）叶酸的菌株对磺胺药不敏感。对磺胺敏感的细菌不能直接利用外源叶酸。敏感菌在体内外均易产生耐药性。常常对其他磺胺药产生交叉耐药性。耐药性的形成是由于细菌改变了代谢途径，生成大量对氨基苯甲酸的结果。不良反应肾损害（结晶尿、血尿）肝损害（黄疸、肝功能减退，严重

3、时急性肝坏死）过敏与交叉过敏反应（局部用药易发生）血液系统反应（白细胞、血小板减少）其他（CNS反应）肠道易吸收的磺胺药（全身感染用）短效磺胺药（T1/2小于10h）中效磺胺药（T1/2约10～24h）长效磺胺药（T1/2大于24h）肠道难吸收的磺胺药（肠道感染用）外用磺胺药磺胺药的分类常见的磺胺药物短效磺胺Sulfadimidine,SM2磺胺二甲嘧啶Sulfisoxazole,SIZ磺胺二甲异噁唑，磺胺异噁唑，菌得清常见的磺胺药物中效磺胺Sulfadiazine,SD磺胺嘧啶，黄胺哒嗪Sulfamerazine,SM1磺胺甲基嘧啶Sulfamethoxazole,SMZ磺

4、胺甲噁唑，磺胺甲基异噁唑，新诺明，新明磺常见的磺胺药物长效磺胺SulfamonomethoxinumSMM，磺胺间甲氧嘧啶磺胺-6-甲氧嘧啶，制菌磺Sulfadimethoxine,SDM磺胺间二甲氧嘧啶，磺胺-2,6-二甲氧嘧啶，磺胺二甲氧嘧啶，磺胺地索辛，周效磺胺复方磺胺制剂TMP常与SMZ、SD或SM2合用或制成复方制剂复方新诺明（复方甲恶唑片）复方磺胺二甲嘧啶碳酸氢钠与磺胺类药物合用，以减小磺胺药物的肾损伤作用国标渔药磺胺噻唑片兽药典将磺胺噻唑片列入水产养殖用药名录。但无公害食品渔用药物使用准则将磺胺噻唑列入禁用药物。磺胺类药物用药常规一般6d一个疗程，剂量通常为50

5、〜100mg/kg体重·d（每天每公斤体重）。1d为突击剂量，2d〜6d为维持量。突击剂量为维持量(即剂量)的两倍。症状消失后，仍给以维持量一半的剂量2〜3d，稳固疗效。注意事项鉴于磺胺交叉耐药性，应及时改用其它类别的抗菌药物（喹诺酮类、抗生素类等）。大剂量用药时应与碳酸氢钠合用，减少肾损伤不良反应。不能与酸性药物（如维生素C）同服。严格遵守休药期（30天）。磺胺增效剂（抗菌增效剂）抗菌增效剂为人工合成化合物二氨基嘧啶类。单独使用很容易导致耐药性，通常与磺胺药按1：5的比例合用。还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉素、红霉素等）的抗菌作用。甲氧苄啶（磺胺增效剂）Trimeth

6、oprim,TMP三甲氧苄二氨嘧啶抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成，单独使用易产生耐药性。抗菌增效剂的抑菌机理增效剂二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢喋啶+PABA二氢叶酸四氢叶酸核酸合成抗菌增效剂的增效机理抗菌增效剂与磺胺药合用，使细菌四氢叶酸的合成受到双重阻断，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，并延缓耐药性的产生。磺胺类增效剂二氢喋啶+PABA二氢叶酸四氢叶酸核酸合成抗菌增效剂的种类Trimethoprim,TMP（三甲氧苄二氨嘧啶、甲氧苄啶）Diaveridin,DVD（二甲氧嘧啶）其他新的增效剂Ormetoprim,OMPAditop

7、rim,ADP思考题3简述磺胺类药物的抗菌机理。OX又称吡啶酮酸类或吡酮酸类为人工合成的一类具有4-喹诺酮环结构的抗菌药。喹诺酮类药QuinolonesCOOH喹诺酮类药物的的主要性能静止期杀菌剂。抗菌谱广，尤其对G-杆菌作用强。最小杀菌浓度低，半衰期较长。吸收快，体内分布广，组织浓度高，可进入抗生素不易进入的部位，如软骨。与其他抗菌药之间无交叉耐药性。对动物机体毒性低。喹诺酮类药物的作用机理与细菌DNA回旋酶Gyrase的A位亚基结合，使细菌染色体形成不可逆的损伤。喹诺酮类作用机理示意图耐药性常见耐药