泡腾片的常用辅料及制备方法

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1、万方数据70食品与药品F00dandDrug2006年第8卷第03A期泡腾片的常用辅料及制备方法王淑华。，林永强2(1．山东省生物药物研究院，济南25叭08}2．山东大学药学院，济南250叭2)泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便且成本低，故近年发展较快。日前临床上常用的泡腾片丰要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片适用丁儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者，质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口的饮品；阴道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可增加药物与人体

2、的接触面，提高药效，同时可避免污染衣物。泡腾片主要用于非甾体抗炎药，H，受体拈抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微量元素、牙科』；}j药、消毒用药、妇科用药，中草药泡腾片剂等⋯。现将泡腾片的常用辅料及制备方法介绍如下。1泡腾片常用的酸源泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富弓酸、己二酸、苹果酸。1．1柠檬酸柠檬酸在药剂中主要用作矫昧剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂，是目前应用最广泛的泡腾剂酸源，适于各种泡腾片m1。柠檬酸易溶于水、口感好，但具有很强的吸湿性，在65％～75％的相对湿度下即可吸收大量水分，生产和贮藏过程中，常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。

3、因此，生产时应控制车间温度在(18～20)℃，温度30％以下；储藏时应采用密闭性好的防潮容器。柠檬酸的用量役有特殊的规定，一般泡腾时问在5min之内即可。柠檬酸与碳酸氢钠的最佳产气摩尔比是0．76：1，溶解最快的摩尔比是O．6：1，酸的用量往往超过理论用量，以利于稳定及适口。为解决柠檬酸易吸潮以及酸碱反应的问题，可采取以下办法：(1)将柠檬酸与乳糖、甘露醇充收稿日期：2005一07—29作者简介：王淑华(1976一)I女，研究方向为药物制赳分混台研磨后以聚维酮(PVP)的乙醇溶液制粒；(2)用聚乙二醇fPEG)包埋柠檬酸或碱以减少酸碱的接触；(3)以无水

4、大颗粒(20～30目)柠檬酸直接压片。无论采取何种措施，必须保持一定的温度和湿度。1．2酒石酸酒石酸在药剂中用作酸化剂、矫味剂、络台剂、抗氧增效剂和泡腾剂。酒石酸的酸性较柠檬酸强，易溶于水，是一种优良的泡腾酸化剂⋯。以酒石酸为泡腾酸化剂，泡腾力度大，吸湿性较小，便于生产操作。酒石酸易与很多矿物质产生沉淀，因此，咀酒石酸制成的口服泡腾片在自来水或矿泉水中常发生混浊，虽不影响药效但影响澄清度，一般需加入色素掩盖。罗氏公司的维生素c泡腾片(力度伸)采用酒石酸做酸源是‘个很成功的例子，产品深得儿童喜爱。1．3富马醢富马酸存药剂1，用作酸味剂、pH调节剂和泡腾剂n

5、-。富马酸没有吸湿性并具有极好的润滑作用，可以制底解决压片过程中的粘冲和吸潮问题。其不足之处是水溶性不是很好，酸性较弱，所以，泡腾过程较缓慢，最后总是在水表面留下‘点残渣。1．4己=酸已二酸在药剂中常用作片剂的水溶性润滑剂和泡腾剂”·。其性质与富马酸类似，具有较好的润滑作用，不吸潮，但是泡腾过程较慢且有残留。1．5革果酸苹果酸在药剂中用作酸化剂、泡腾剂、pH调节剂、矫味剂和抗氧增效剂。口味较好，在泡腾片L}1常代替柠檬酸，其不足之处是吸湿性较强，容易粘冲{：J。2泡腾片常用的碱源万方数据食品与药品FoodandDmg2006年第8卷第03A期71常用碱源

6、有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等，其中以碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾最为常用。碱源的作用机埋足与酸反应生成二氧化碳。使用方法一般是将PVP乙醇溶液与酸分开制粒，或取结晶状态的碱直接压片。使用碳酸氯钠、碳酸氢钾时应注意干燥颗粒的温度不能高于6n℃，否则，易使碳酸氢盐分解，产生碳酸盐、水和二氧化碳。3润滑剂润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用，如选择不当可影响产品的制备和性状。润滑剂分水溶性和水不溶性两类。常用水溶性润滑剂包括聚乙二醇4000或6000、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、L一亮氨酸、苯甲酸钠、油酸钠、氯化钠、醋酸钠、硼酸等；常用水

7、不溶性润滑剂包括硬脂酸镁，滑石粉、微粉硅胶、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酰富马酸钠等。阴道泡腾片润滑剂的选择范围较广。口服泡腾片一般选择水溶性润滑剂，晟常用的是聚乙一醇6000，一般需粉碎过160目筛后使用，用量多在总重量的5％以内，过多使用会增加粘冲。十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作用，但影响澄清度，一般不用。L一亮氨酸润滑作I

8、；}j较好，用量为总重量的5％以下，使用前需过筛、烘干，缺点是价格较贵。苯甲酸钠曾用于阿可匹林泡腾片，用量为总重量的5％。油酸钠、氯化钠、醋酸钠的润滑作用有限。此外，氯化钠可作为引湿剂使用。有使用微粉硅胶作口服泡腾片润滑剂的报道，

9、泡腾后为混浊均匀溶液，加色素可稍加掩盖；也有使用JRs公司的硬脂酰寓马酸钠作润滑