宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究

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1、宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究　　【摘要】文章阐述了宫颈宁阴道泡腾片制备工艺研究的目的、方法，研究结果说明优选的工艺实用可行，符合中国药典2005年版的质量要求。采用优选制备工艺制得的宫颈宁阴道泡腾片，具有一定的推广价值。　　【关键词】宫颈宁；阴道泡腾片；制备工艺　　宫颈宁原为医院制剂，由黄柏、大黄等8味药材制成，具有清热解毒、利湿活血、祛腐生肌、收敛止血之效，主要用于阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂等。经过多年医院临床效果观察，本品疗效优良。阴道泡腾片局部用药时不仅可以减少全身用药时引起的不良反应，还可以增加药物与阴道和宫颈粘膜的接触，并使药物能渗入粘膜皱襞，从而充分发挥药效

2、。故我公司将其开发成阴道泡腾片，使其有望为更多的患者解除痛苦。本文对本品的制剂工艺进行了研究，本工艺还适用于其他制成阴道泡腾片的中药制剂，具有较大的推广价值。　　一、仪器与试药　　（一）仪器　　AG－285电子分析天平（梅特勒上海有限公司），PHS-2C型酸度计（上海大普仪器有限公司），ZP-19型旋转式压片机（上海第一制药机械厂），101－2型电热鼓风箱（上海上海县第二五金厂），WK-60微型颗粒机（江苏泰兴制药机械厂）　　（二）试药　　宫颈宁喷雾干燥粉末（本公司自制，批号：050512）；枸橼酸、碳酸氢钠、可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素、PEG6000、硬脂酸镁均

3、为药用辅料；乙醇为分析醇。　　二、制备工艺优选　　参考有关文献，结合预试验结果，宫颈宁阴道泡腾片拟用碳酸氢钠、枸橼酸作为崩解剂，可溶性糊精、微粉硅胶、微晶纤维素等作为填充剂，一定浓度的乙醇作为润湿剂。以下对泡腾剂总用量、泡腾剂中碱料与酸料的比例、填充剂的品种及加入方式等进行优选试验，考察指标为发泡量、崩解时限、崩解后溶液pH值及制粒的难易、片子的硬度和吸湿性等。　　（一）泡腾剂总用量的优选试验　　碳酸氢钠与枸橼酸起完全中和反应的理论比是1.31:1，先固定此配比，比较泡腾剂总用量分别为全部物料的10%、15%、20%、25%时的实验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100

4、片量)共4份，加糊精调至65g，加入计算量的枸橼酸细粉，混匀，过6号筛，80%左右的乙醇作润湿剂，1号筛制粒，70℃左右烘干，整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁，混匀、压片。设泡腾剂总用量为X，由下列公式求出X，并按碳酸氢钠:枸橼酸=1.31:1分别求出碳酸氢钠与枸橼酸的用量：　　X/（65+X）×100%=10%（15%、20%、25%）　　X=7.22（11.47、16.25、21.67）　　对不同崩解剂用量所压片剂进行崩解时限等检查，结果见表1。根据下表结果，综合考虑后，认为总泡腾剂用量为20%时较好。表1：泡腾剂总用量优选结果　　（二）碳酸氢钠与枸

5、橼酸不同配比的优选试验　　确定泡腾剂总用量为总物料的20%后，比较碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1.25（酸过量）、1.31:1（酸碱相当）、1.50:1（碱过量）时的试验结果。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共3份，加糊精调至65g，加入计算量的枸橼酸细粉，混匀，过6号筛，80%左右的乙醇作润湿剂，1号筛制粒，70℃左右烘干，整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量的硬脂肪镁，混匀、压片。　　对崩解剂不同配比所压片剂进行崩解时限等检查，结果见表2。根据下表结果,综合考虑后，决定选用碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1的比例。表2：碳酸氢钠与枸橼酸不同配比的优选结果

6、（三）不同填充剂及不同加入方式的优选试验　　单纯用糊精作为填充剂时，若润湿剂稍多，制粒干燥时，颗粒会结块，并呈熔融状（塌床），且时有裂片现象发生。为此，称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共4份，选择几种不同的填充剂，按不同的方式加入，依法成型。其中崩解剂总用量为20%，碳酸氢钠与枸橼酸之比为1.31:1，加入方式同前。对所压片剂进行崩解度等检查，结果见表3。综合考虑后，决定采用糊精—微粉硅胶（6:4）内加至62g，微晶纤维素外加3g的工艺。表3：不同填充剂及不同加入方式的优选结果　　（四）泡腾崩解剂不同处理方式的优选试验　　碳酸氢钠与枸橼酸作为泡腾崩解剂的碱料和酸料

7、，经典的成型工艺是将其中之一内加，另外一个外加，混匀后压片。据有关文献报道，用水溶性包结材料（如PEG6000等）对其中之一进行包结，然后一个内加，一个外加，使二者在固体状态时隔离开来，可防止泡腾片在储存期间吸湿潮解。为此，对泡腾崩解剂二种不同的处理方式进行了比较试验。称取宫颈宁干燥粉末45g(100片量)共2份，分别按以下工艺成型：（1）加糊精—微粉硅胶(6:4)至62g，加入枸橼酸细粉(7.03g)，制粒、干燥、整粒后，再加入碳酸氢钠(9.22g)、微晶纤维素(3g)等，依法压片。（2）加糊精—微粉硅胶(6:4)至57g，加枸橼酸细粉