泽泻的化学成分和药理作用研究

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1、泽泻的化学成分和药理作用研究进展中药泽泻为泽泻科多年生沼泽草本植物泽泻的干燥块茎,冬季采挖,除去须根及粗皮。泽泻块茎呈球形、椭圆形或卵形,长2~7cm,直径2~6cm,表面黄白色或淡黄棕色,有不规则的横向环状浅沟纹及多数细小突起的须根痕,上端有脐状茎痕,底部有数个瘤状芽痕,质坚实。主要产于福建和四川等地,性味甘、寒,归肾、膀胱经,具有利水、清湿热和泄热等功效,主要用于治疗小便不利、水肿胀满、泄泻尿少、痰饮眩晕、热淋涩痛。近代药理证明泽泻具有抑制动脉粥样硬化和活血化瘀的功效,以及利尿、降低血压和抗高血脂等作用。一、泽泻的化学成分泽泻的主要化学成分是三萜及倍半萜类成分,还

2、含有二萜、植物甾醇、挥发油、生物碱、天门冬素、甾醇苷、脂肪酸、蛋白质及淀粉等化学成分。二、泽泻的药理作用现代研究表明,泽泻具有抗血栓、降血脂、降低血黏度、抗动脉粥样硬化、延缓衰老、利尿、解痉、保肝、抗炎、免疫调节、降血糖等功效。1、利尿作用4-乙酰泽泻醇A、23-B乙酰泽泻醇B灌胃给药,能使大鼠尿液的钠含量增加,钾含量不变;泽泻醇B有增加尿量的倾向。泽泻利尿作用的强弱因采集季节、药用部位及炮制方法的不同而异。以冬季采集的泽泻利尿作用最强,大鼠皮下注射泽泻醇B显示尿量增加、钠排出增多,皮下注射泽泻醇A、24乙酸酯显示钠排出增加,由此认为泽泻醇A、24乙酸酯和泽泻醇B是泽

3、泻的利尿成分。用盐水负载的小鼠或大鼠做利尿实验,小鼠皮下注射泽泻醇A乙酸酯100mg/kg能增加尿液中K+的分泌量,但口服同样剂量则无效。大鼠口服泽泻醇A乙酸酯或泽泻醇B30mg/kg剂量时,明显增加Na+的分泌量,与对照组比较差别明显(P<0.05或0.01)。2、降血糖、血脂及抗动脉粥样硬化作用泽泻水提物和醇提物能明显降低肥胖小鼠血清总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)的浓度[10]。其水提醇沉物(RAE)具有明显的降血糖和降血脂作用,并能保护胰岛组织免受损伤,RAE降低血糖作用与促进胰岛素的释放有关[11]。另外,泽泻提取物

4、也有抗血小板聚集、抗血栓形成及增强纤溶酶活性等作用。能从降低血脂、抑制内皮细胞损伤、抗血栓等多方面抑制或减轻动脉粥样硬化的发生、发展。醋酸乙酯提取物每日口服1g/kg,对饲以普通饲料的正常大鼠亦有明显的降胆固醇作用。用同位表标记法证明,泽泻醇A有抑制小鼠小肠酯化胆固醇的能力,并可使胆固醇在大鼠小肠内的吸收率降低34%,但不影响亚油酸的吸收。3、抗肾结石形成作用泽泻水提取物在人工尿液中能有效地抑制草酸钙结晶体的生长和自发性结晶,并随着人工尿液离子强度降低和pH值升高,抑制活性逐渐增强。泽泻水提取液体外能抑制草酸钙结晶生长和聚集。近年研究表明,泽泻醋酸乙酯提取物能通过抑制

5、肾组织内草酸钙晶体的形成和减少肾间琢胰蛋白酶抑制物的表达与抑制肾骨蛋白的表达来抑制尿结石的形成。对醋酸乙酯提取物的进一步研究显示,有1个四环三萜化合物对草酸钙晶体生长抑制作用最强,呈时间、剂量依赖性,可能是泽泻抑制尿草酸钙结石形成的活性成分。4、抗肾炎活性使用免疫复合物(IC)肾炎大鼠对泽泻的抗肾炎活性进行药理学研究,发现甲醇热提取物具有:(1)抑制尿蛋白排泄量。(2)抑制肾小球细胞浸润、肾小管变性及再生。(3)抑制IC肾炎大鼠各种并发症的发生,如颈动脉血压升高,血中胆固醇及尿素氮含量升高,红细胞及血红蛋白含量减少,凝血机制亢进及纤溶功能低下等。表明泽泻对水代谢异常疾

6、患的作用机制之一是与抗肾炎活性有关。5、对神经内分泌的影响观蔡了以泽泻为主药的更年安怡片对去卵巢大鼠脑组织中单胺类神经递质含量的影响。以去卵巢大鼠模型模拟更年期卵巢功能减退,观察更年安怡片大、中、小剂量(0.6g/ml,0.3g/mL,0.15g/ml)对自主神经功能调节作用。结果显示,去卵巢大鼠与正常对照组相比,脑组织中5-经色胺(5-HT),5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的含量及5-HT/NE(去甲肾上腺素)的比值均显著升高.NE含量及HIAA/5-HT比值各组间无显著性差异,更年安怡片大、中剂量可使升高的5-HT,5-HIAA的含量及5-HT/NE比值下降,说明

7、去卵巢后,大鼠下丘脑自主神经递质发生了变化,更年安怡片能有效调整自主神经递质的含量,使其达到平衡。6、抗脂肪肝作用泽泻经甲醇、苯和丙酮提取的组分对各种原因引起的动物脂肪肝有良好效应,对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致脂肪肝有不同程度的抑制作用,对CCl4所致急性肝损害亦显示保护作用,能抑制肝内脂肪堆积,改善肝功能。研究还发现,泽泻中的胆碱、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用。泽泻醇A乙酸酯、泽泻醇B乙酸酯和泽泻醇C乙酸酯可保护因四氯化碳中毒的小鼠肝脏,其中以泽泻醇C乙酸酯效果最好。7、对心血管系统的作用实验表明,泽泻醇提物的水溶性部分能显著增加冠脉流量,对心

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