岗梅的化学成分和药理作用研究进展

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时间:2018-12-07

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1、岗梅的化学成分和药理作用研究进展[摘要]岭南特色?材岗梅为冬青科冬青属梅叶冬青的根和茎,具有清热解毒、生津止渴、利咽消肿、散瘀止痛之功效,民间多用于治疗风热感冒、急慢性咽喉炎、咽喉肿痛等疾病。现代研究表明,岗梅的化学成分以三萜皂苷为主,也含有一定的酚酸和少量留体及单萜。药理研宄显示,岗梅提取物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、调节脂质代谢等活性。该文对岗梅的传统应用、化学成分及药理活性进行整理,以期为系统的药效物质研究、质量标准提升及资源进一步开发利用提供参考。[关键词]岗梅;冬青属;三萜皂苷;药理活性;综述岗梅为冬青属植物梅叶冬青Ile

2、xasprella(HooketArn)ChampexBenth的干燥根及茎,性苦、微甘、凉。归肺、脾、胃经[1],具有清热解毒、生津止渴、利咽消肿、散瘀止痛之功效,临床用于治疗风热感冒、急慢性咽喉炎、肺热咳嗽、咽喉肿痛、跌打瘀痈等病症。岗梅既是感n灵颗粒、外感颗粒、青梅感冒冲剂等多种淸热解毒类中成药的重要原料之一,乂是复方岗梅冲剂、复方岗梅合剂、复方土牛膝糖浆等医院制剂的组成药物,也是岭南地区王老吉凉茶、沙溪凉茶等的重要原料,市场需求大[2]。梅叶冬青为落叶灌木,高约1〜4m,具长枝和宿短枝,长枝纤细,栗褐色,无毛,具淡色皮孔,

3、短枝多皱,具宿存的鳞片和叶痕,形如秤星,又称为“秤星树”。梅叶冬青喜温暖湿润气候,主要分布在广东、广西、湖南、江西、福建、台湾等地,常生长于海拔400〜1000m的山地疏林或路旁灌丛中[3]。岗梅作为我国岭南特色药材之一,受到不少学者关注[2,4],辛晓芳等[1,5]总结了岗梅提取物及相关复方制剂的药理作用,但针对岗梅化学成分、单体化合物活性、质量评价等整理还不够系统。基于此,本文对岗梅化学成分和药理活性进行全面归纳,为其药效物质研宄、质量标准提升及资源进一步开发利用做些准备。1化学成分迄今为止,岗梅中己报道了分离鉴定的104个化

4、学成分,在数目和含量上皆以三萜皂苷为主,尤其是熊果烷(乌苏烷)型,亦含有绿原酸、黄酮、苯丙素及木脂素,少量留体等其他类。尚梅化学成分结构式1〜104,见图1,2。由表可知,大多数成分来自岗梅根,部分来自岗梅叶屮,暂时无岗梅茎的化学研宄报道。11三萜及皂苷类目前已发现30种以上类型,主要分四环三萜和五环三蔽2类[6],具有抗癌、抗炎、抗过敏、抗病毒、降血糖、防治心脑血管疾病等作用[7]。岗梅三萜或皂苷主耍为熊果烷型,另有部分齐墩果烷型(51〜63)和其他类型(64〜67),其中23个为三萜苷元,包括1,4,9,21,29,31〜32

5、,39,41,43,46,48,50,52〜57,64〜67;44个为皂苷,糖链部分包括Xyl,Ara,Glc,GlcA4种单糖类型。值得注意的是,岗梅含有磺酸化皂苷,其中化合物4,13的磺酸化在苷元上,17,19,24〜25,33〜34,38的磺酸化在糖上,61在糖和苷元上同时有磺酸基取代。岗梅皂苷中有28个以新化合物被发现,分别为(33)19hydroxy28oxoursl2en3ylPDglucopyranosiduronicacidnbutylester(15)[8],ilexasosidesA〜H(16〜19,26,35

6、〜37)[12],asprellanosidesC〜E(24〜25,38)[14],ilexasprellanosidesA〜F(5〜6,20,58〜59,63)[15],asprellanosidesA〜B(33,34)[10],ilexasprellanosideH(40)[19],asprellicacidsA〜C(54〜56)[9],asprellcosideA(61)[11]和asprellolsA〜C(64〜66)[13],提示岗梅化学成分研究的潜力较大,特别是从岗梅根乙醇提取物的氯仿萃取部位中分离得到的64〜66,有

7、一定的结构新颖度,类似于木栓烷型,不同之处在于木栓烷型的C5连甲基,但64〜66的甲基连于C10上,64〜66也可以归属于降熊果烷型[13]。岗梅三萜1,5,41,51,63对人肿瘤细胞株A549有明显细胞毒活性[15],12和33可抗HSV1,其活性可能因C3连接木糖且C23和C24为甲基所致,如果C3位不连木糖,如7和8,或者三萜C23,C24甲基被氧化,如45和47,抗HSV1活性消失[10]。齐墩果烷型化合物54和56对RPMI7951细胞系和KB细胞有强细胞毒性[9],61可抑制流感病毒,并能抑制ADP诱导的体外血小板聚

8、集,且抗聚集作用或由硫基贡献[11]。12酚酸类除三萜外,从岗梅屮报道了3个绿原酸、9个黄酮、11个苯丙素和木脂素、6个其他类共29个酚酸。邓桂球等[17]报道了岗梅根中的绿原酸(68)、隐绿原酸(69)和3,50二咖啡酰奎宁酸甲酯(70)。因为绿

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