受体理论与药物效应动力学蒋

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1、第三章药物效应动力学药物的治疗作用与不良反应源于药物分子与机体的相互作用靶点或靶标：体内与药物分子结合的大分子，包括受体、酶、离子通道、转运体、结构蛋白等药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制，作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。第一节药物的基本作用第二节药物剂量与效应关系第三节药物与受体1.药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。2.药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。二者稍有区别。阿托品（-）M-R→扩瞳(mydriasis)actioneffect兴奋（excitation）：使机体原有功能水平↑抑制（inhibi

2、tion）：使机体原有功能水平↓药物效应的结果:（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。（3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。（一）药物作用的方式按药物作用部位分：1.局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。2.吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。①对因治疗（治本）：消除致病因子②对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状(二)对因治疗和对症治疗按用药目的分：三、药物的不良反应1、历史上严重药

3、物不良反应事件：1877年—氯仿麻醉意外致死1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡1959年—反应停事件1960年—氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎（SMON事件）不良反应：在治疗剂量下，药物在发挥治疗作用的同时，可能产生一些其他的作用，大都是人们不希望发生的，称为不良反应，也叫“毒副作用”2、我国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心。制订了相应法规，如新药药理、毒理研究指南等。3、不良反应的种类不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应，称之。药源性疾病：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。如GM引起的N性耳聋。不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应

4、、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致”反应、药物依赖性等。（一）副作用（副反应）（sidereaction）：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。松驰平滑肌扩瞳阿托品(atropine)治疗作用副作用缓解胃肠绞痛便秘视力模糊检查眼底副作用治疗作用（二）毒性反应（toxicreaction）指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。特点：反应比副

5、作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。（三）变态反应（allergicreaction）（过敏反应）：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏反应。特点：（1）反应与药物原有效应无关（2）反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经无关。（3）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。（4）临床用药前常做皮肤过敏试验但

6、仍有少数假阳性或假阴性反应。（五）继发反应（secondaryreaction）：由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾，如四环素引起的菌群交替症。（四）后遗效应（residualeffect）：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类，苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦（六）特异质反应（idiocrasy）：指少数特特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，如G-6-PD缺乏。反应程度与剂量成正比。（七）.药物依赖性（drugdependence）：包括躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的愿望。(2)成瘾性：指

7、使用麻醉药品如吗啡后，产生欣快感，停药后出现严重戒断症状(生理功能紊乱)。(1)习惯性：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。按国际禁毒公约规定，依赖性药物分类：麻醉药品：如吗啡、大麻等可产生生理依赖性。精神药品：如镇静催眠药、中兴药、致幻药等其他：烟草、酒精等可产生心理依赖性。二、药物作用的特异性、选择性和两重性1.药物作用的特异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。具有的专一性，专一性主要取决