第三章 受体理论与药物效应动力学第三部分

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1、Drugconcentration激动剂（agonist）：具有较高的亲和力和内在活性，与受体结合后激动受体并产生药理效应的药物。据内在活性大小可分为:完全激动剂(fullagonist)，如吗啡部分激动剂(partialagonist)，如喷他佐辛100%50%dose喷他佐辛：部分激动剂吗啡：完全激动剂Effect部分激动剂：具有高亲和力，但内在活性弱的药物，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应。如喷他佐辛对μ受体部分激动。拮抗剂拮抗剂（Antagonist）：又称阻断药，有较强的亲和力，而无内在活性的药物。非竞争性拮抗剂竞争性拮抗

2、剂拮抗剂竞争性拮抗剂Competitiveantagonist与受体可逆结合，不产生激动效应，但可以阻断激动剂与该受体结合。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。100%doseEmax1mg/kg2mg/kg加入竞争性拮抗剂激动剂与受体不可逆结合，与激动药并用，激动药的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线右移，最大效能降低。非竞争性拮抗药noncompetitiveantagonist100%doseEmax2mg/kg4mg/kg加入非竞争性拮抗剂激动剂Emax70%量—效关系Dose-effectrelation

3、ship药物的量效关系量效关系药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。药物剂量最小有效量常用量极量最大有效量中毒量致死量ED剂量与效应关系示意图治疗作用最小有效量（阈剂量）最大有效量致死量最小致死量最小中毒量常用量剂量效应致死作用中毒作用中毒量药理效应强弱随剂量连续增减的量变。可以用具体数值表示。如：尿量、心率、血压、血糖、血脂等。量反应的量效关系质反应的量效关系有／无，阳性／阴性表示意义：评价药理效应或毒性的大小半数有效量（Medianeffectivedose，ED50）半数致死量（Medianlethaldose，LD50）ED50&LD501

4、00%效应50%ED50doseLD50死亡半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效作用所需的剂量。半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。