男性性功能障碍(病因、表现及治疗

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1、第三十二章前列腺疾病和男性性功能障碍的药物治疗第一节前列腺增生的药物治疗前列腺肥大的发病率前列腺增生病因及治疗药物的药理学基础年龄增长雄性激素睾酮双氢睾酮5a还原酶5a还原酶抑制剂雄激素受体雄激素受体阻断剂细胞因子和激素的促进作用非那甾胺、依立雄胺氟丁酰胺EGF、TGFa、TGFbFGF、IGF、PDGF、NGF雌激素、胰岛素、催乳素血小板源性生长因子特拉唑嗪、阿夫唑嗪、坦索罗斯缓解前列腺增生药物的药理学基础膀胱颈前列腺被膜前列腺平滑肌细胞a1受体a1受体阻断剂一，a1受体阻断剂（一）特拉唑嗪（terazosin）【适应证】用于良性前列腺肥大及高血压。【药理作用】为选择性α1受体阻滞

2、剂2，阻断血管平滑肌α1受体，对血管平滑肌有舒张作用别名：四喃唑嗪、高特灵、降压宁化学名为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪膀胱颈前列腺被膜前列腺平滑肌细胞a1受体特拉唑嗪-平滑肌张力排尿改善1，【不良反应】头痛、头晕、无力、恶心、心悸、体位性低血压等；偶见胃肠道不适、水肿、便秘、瘙痒、皮肤反应、阴茎异常勃起、情绪影响等。【禁忌证】对本品过敏者，孕妇、哺乳期妇女，严重肝、肾功能不全者，12周岁以下的儿童禁用。【注意事项】首次或最初几次服药后可出现体位性低血压，应避免突然改变姿势或参加危险的工作。避免突然停药。【药代动力学】1，口服吸收好

3、，Tmax=1-3h2，消除半衰期为12小时3，血浆蛋白结合率为90～94%4，食物对生物利用度无影响。5，在肝脏代谢，5种代谢产物经粪便和尿排泄阿夫唑嗪（alfuzosin）特点：2,消除半衰期较短，5-7h3,主要通过胆汁和粪便排泄坦索罗斯（tamsulosin）1，与特拉唑嗪比，对血压一般无影响2，Tmax=6-8h3，消除半衰期10h1,与特拉唑嗪比，对血压影响小特点：二，5a还原酶抑制剂非那甾胺（finasteride）别名：保列治(Proscar）性质：4-氮类固醇化合物睾酮双氢睾酮5a还原酶药理作用竞争性结合2，抑制双氢睾酮的生物活性，改善前列腺增生和脱发1，药代动力学

4、特点1，口服吸收迅速，F=63-68%，吸收不受食物影响2，Tmax=1.6-1.8h3，血浆半衰期为6-8h前列腺增生非那甾胺抑制与特拉唑嗪合用可使Cmax和AUC增大不良反应注意事项停药后2周有反跳现象少数人可发生阳萎、性欲下降、射精障碍、睾丸疼痛、乳腺增生、皮疹、过敏反应禁忌症孕妇可造成男胎生殖器畸形适应症1，前列腺增生2，男性脱发依立雄胺（epristeride）药理作用药代动力学特点1，口服吸收迅速，吸收不受食物影响2，Tmax=3-4h3，血浆半衰期为7.5h4，主要经粪便排泄睾酮双氢睾酮5a还原酶竞争性结合前列腺增生依立雄胺抑制适应症1，前列腺增生2，男性脱发三、植物药

5、通尿灵（tudenan）性质：脂甾类复合物（非洲臀果木提取物）有效成分：b谷甾醇,b谷甾醇苷齐墩果酸、雄果酸、药理作用1，作用于前列腺和膀胱，有抗炎、抗水肿作用2，抑制EGF、bFGF释放细胞因子，从而抑制成纤维细胞、上皮细胞增生注意：连续服用超过30天第二节治疗男性勃起功能障碍的药物男性勃起功能障碍（能勃起的机能不良，ED）ED的发病率40-70岁男性52%全世界有数亿ED患者!!!ED的分类1,器质性2,功能性ED的发病原因阴茎海绵体中没有缺乏或不足阴茎勃起的主要机理1，通过细胞内环核苷酸cGMP作用，导致平滑肌舒张。2，通过细胞内外K离子、Ca离子的调节作用，导致平滑肌舒张。L

6、-精氨酸O2NOS+Hb亚酰Hb活化性冲动5-磷酸二酯酶NANC:非肾上腺非胆碱（神经元）细胞内钙离子常用治疗ED药物的分类分类作用机制代表药物中枢启动型主要作用于中枢神经系统阿扑吗啡周围启动型主要作用于周围神经系统，前列腺素中枢促进型主要是改善中枢神经系统的内环境睾酮周围促进型主要是改善局部或周围神经系统的内环境酚妥拉明，西地那非一、西地那非（sildenafil）商品名：万艾可（Viagra）C22H30N6O4S分子式分子量474.576814-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-甲基哌嗪1991年4月，西地

7、那非的心血管临床研究正式宣告失败1998年3月27日作为ED治疗药获得美国FDA的上市许可台湾商品名：威而钢L-精氨酸O2NOS+Hb亚酰Hb活化性冲动药理作用西地那非对心血管系统的影响1，轻度血管扩张或抗血管痉挛作用2，降压作用（收缩压/舒张压）临床药代动力学1，口服吸收好，绝对生物利用度为40%2，作用快，Tmax=30-120min3，半衰期较长，为4h5，主要从粪便排泄4，主要在肝脏经CYP3A4代谢主要代谢产物为N-去甲基化合物1/41/23/4