环糊精包结物的溶解性及生物利用度研究

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1、DOI:10.13982/j.mfst.1673-9078.2014.05.011现代食品科技ModernFoodScienceandTechnology2014,Vol.30,No.5落新妇苷-β-环糊精包结物的溶解性及生物利用度研究张清峰，聂海纯，付莹娟，上官新晨，郑国栋，尹忠平（江西农业大学食品科学与工程学院，江西省高等学校天然产物开发与利用重点实验室，江西南昌330045）摘要：本文通过紫外吸收光谱法研究了落新妇苷与β-环糊精（β-CD）的包结反应。β-CD可与落新妇苷形成1:1包结物，并使其-1在291nm处吸光度有规律下降，二者包结平衡常数为1788.54±273.4

2、1M。采用研磨法制备落新妇苷与β-CD的包结物，考察了水分含量和摩尔比对落新妇苷包结率的影响。适当提高研磨过程中水份含量和β-CD摩尔比可增加落新妇苷包结率。最后，比较了β-CD包结物和落新妇苷单体的溶解度、体外溶出度和大鼠体内生物利用度。形成β-CD包结物可显著提高落新妇苷溶解度。25℃条件下，包结物中落新妇苷的溶解度为52.01mM，为落新妇苷单独存在时的106.14倍。体外溶出度曲线表明包结物中落新妇苷的溶解速度更快。包结物中落新妇苷在大鼠体内达到峰值时间更短，且峰值浓度更高，但二者生物利用度相当，绝对生物利用度都约为3.7%。关键词：落新妇苷；β-环糊精；包结物；溶解度；

3、生物利用度文章篇号：1673-9078(2014)5-82-86SolubilityandinvivoBioavailabilityofAstilbin-β-cyclodextrinComplexesZHANGQing-feng,NIEHai-chun,FUYing-juan,SHANGGUANXin-cheng,ZHENGGuo-dong,YINZhong-ping(KeyLaboratoryofJiangxiProvincialDepartmentofEducationinNaturalProductResearchandDevelopment,JiangxiAgricult

4、ureUniversity,Nanchang330045,China)Abstract:Theinclusionreactionofastilbinwithβ-cyclodextrin(β-CD)wasinvestigatedbyUVspectrometryinthisstudy.β-CDcould-1formcomplexwithastilbininratioof1:1withformationconstantof1788.54±273.41M,andgraduallydecreasetheabsorbanceofastilbinat291nm.Thecomplexwaspre

5、paredbyco-grindingmethod.Theeffectsofwatercontentandmolarratiooninclusionrateduringgrindwereinvestigated.Theresultsshowedthatproperlyincreasingofwatercontentandβ-CDmolarratioenhancedtheformationofastilbincomplexes.Finally,thesolubilityandinvivobioavailabilityofastilbinanditsβ-CDcomplexesprepa

6、redwithmolarratioof1:2wereinvestigated.Thesolubilityofastilbininβ-CDcomplexeswasincreased106.14timesanditsdissolutionprofileswereimproved.Theinvivobioavailabilitystudyshowedthatβ-CDenhancedtheabsorbrateofastilbin,shortenedTmaxandincreasedCmax.However,theabsolutebioavailabilitybetweenastilbina

7、nditsβ-CDcomplexeshadnodifference,andwerebotharound3.7%.Keywords:astilbin;β-cyclodextrin;complexes;solubility;bioavailability落新妇苷是一种天然的二氢黄酮醇，广泛存在于素A相比，落新妇苷的免疫抑制作用更具选择性，可[8]多种中药、水果和食品中，如土茯苓、菝葜、葡萄、抑制过剩的细胞免疫而不影响体液免疫。另外，落[1]龟苓膏、葡萄酒等。中国药典要求土茯苓中落新妇