《血液系统药讲》PPT课件

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1、作用于血液及造血器官的药物血栓——预防：抗凝血药、抗血小板药治疗：纤维蛋白溶解药出血——促凝血药贫血——抗贫血药第一节抗凝血药【凝血机制】抗凝系统：最重要的抗凝物质是AT-ⅢⅫⅫaⅪⅪaⅩaⅩ内源性凝血系统外源性凝血系统ⅦaⅦⅨⅨaCa2+、PL、ⅧaCa2+、PL、ⅢⅡⅡaCa2+、PL、ⅤaⅠⅠa(可溶性纤维蛋白)ⅩⅢⅩⅢa难溶性纤维蛋白（凝血酶）Ca2+、Ⅲ凝血酶原激活物肝素（heparin）【来源和化学】来源：由猪小肠粘膜和猪、牛肺提取。结构：带阴电荷的硫酸粘多糖，强酸性;加入带阳电荷的碱性蛋白（鱼精蛋白）可中和。【抗凝特点】1.口服无效，临床多静脉给药；抗凝活性T1/

2、2与剂量相关。2.体内、体外均有抗凝血作用。3.作用强大、迅速、短暂。4.不抑制凝血因子生成。【作用原理】与抗凝血酶III（AT-Ⅲ）结合，加快后者与Ⅱa、Ⅶ、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa和激肽释放酶等形成复合物并灭活它们肝素—AT-Ⅲ复合物→AT-Ⅲ构象改变→ATⅢ的精氨酸残基更易与凝血因子的丝氨酸残基结合→复合物被单核-巨噬细胞系统清除→肝素解离，与另一分子AT-Ⅲ结合而反复利用。注：肝素分子必须同时与AT-Ⅲ、凝血因子结合。【其他作用】调脂作用，抗炎作用，保护动脉内皮作用，抑制血管平滑肌增生作用，大剂量抑制血小板聚集。【临床应用】1.防治血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如肺

3、栓塞、脑栓塞、深部静脉栓塞。对已形成的血栓无效2.早期弥散性血管内凝血（DIC）：eg.脓毒血症、胎盘早剥等所致DIC，早期应用3.防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成4.体外抗凝：血液透析、心导管检查、心血管手术等。【不良反应】1.过量：自发性出血，解救用鱼精蛋白iv2.长期应用：骨质疏松，补钙3.过敏反应4.短暂性血小板减少【禁忌症】肝、肾功能不全，有出血倾向者、消化性溃疡、严重高血压患者，孕妇禁用。低分子量肝素（LMWH）——依诺肝素、替地肝素【特点】1.分子量＜肝素；2.选择性抑制Xa活性，较少影响凝血酶作用和凝血;3.量效关系优于肝素；4.t1/2>

4、肝素；5.较少发生血小板减少;6.出血危险＜肝素；7.用于深部静脉血栓的预防、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、血透等。香豆素类——维生素K拮抗剂华法林（warfarin）、双香豆素、醋硝香豆素【作用原理】竞争性拮抗维生素K——γ羧化酶的辅酶对抗维生素K对凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化。对已活化的凝血因子无影响。【作用特点】1.口服参与代谢才发挥抗凝作用；2.抗凝作用缓慢而持久；3.体内抗凝，体外无效。【临床应用】血栓栓塞性疾病：序贯疗法-先肝素后香豆素【不良反应】过量易致自发性出血——解救用VitK，或输新鲜血.易致胎儿畸形【药物相互作用】合用肝药酶诱导剂药效下降，肝药酶抑制剂、血

5、浆蛋白结合率高的药物，血小板抑制剂，广谱抗生素药效增强。纤溶酶原纤溶酶纤溶酶原激活因子（链激酶、尿激酶、t-PA）+纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白降解产物抗纤溶酶原激活因子－氨甲苯酸氨甲环酸－第二节纤维蛋白溶解药（溶栓药）与纤维蛋白溶解抑制药降解一、纤维蛋白溶解药链激酶(SK)、尿激酶(UK)、组织型纤溶酶原激活物（t-PA）、阿尼普酶【作用原理】均为纤溶酶原激活因子，能促进体内纤溶酶原转变成纤溶酶，促使新形成的纤维蛋白水解，使血栓溶解。但对陈旧的血栓无效。【临床应用】血栓栓塞性疾病早期（＜6h）【不良反应】过量易出血——用氨甲苯酸、氨甲环酸对抗。SK（链激酶）：有抗原性，可产生过

6、敏反应，发生率高，应用受限。选择性作用差。首次剂量宜大UK（尿激酶）：无抗原性，无过敏反应，价格昂贵，用于对SK过敏者。t-PA（组织型纤溶酶原激活剂）：对血凝块亲和力高、作用快，对血循环中纤溶酶原激活作用弱，相对较安全。阿尼普酶：有抗原性，产生过敏反应，缓慢活化，易与血凝块结合。二、纤维蛋白溶解抑制药氨甲苯酸和氨甲环酸【药理作用】竞争性抑制纤溶酶原激活因子，从而抑制纤维蛋白溶解，产生止血效果。【临床应用】1.用于纤维蛋白溶解增高所致的出血：eg.产后出血，上消化道出血，肝、胰、肺、前列腺、甲状腺等手术后出血。2.对抗溶血栓药过量出血【不良反应】过量：血栓形成→诱发心肌梗死维生

7、素K（vitaminK，VitK）【基本结构】甲萘醌【分类】脂溶性：K1（植物），K2（肠道细菌合成）；需要胆汁协助吸收。水溶性：K3与K4，为人工合成品。【作用机制】作为γ羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ在肝脏合成后的活化，促进凝血。第四节促凝血药【临床应用】用于VitK缺乏性出血的预防和治疗1.VitK吸收障碍：梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻2.VitK合成障碍：新生儿出血、长期使用广谱抗生素3.香豆素类或水杨酸类药物过量【不良反应】少VitK1：iv太快可致面部潮红、出汗、血压下降。