血液系统药1ppt课件

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1、第二十七章血液系统药物教学目的1、掌握肝素、香豆素类抗凝作用特点及其应用。2、熟悉抗贫血药作用及应用。3、了解链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活因子、水蛭素等药物的作用特点与应用。第一节抗贫血药贫血:是指单位体积循环血液中红细胞数或血红蛋白低于正常引起的一种症状。缺铁性贫血:铁剂治疗巨幼红细胞性贫血:叶酸和维生素B12治疗再生障碍性贫血:治疗比较困难。正常人每天要补充1mg铁,要二价铁才能被小肠吸收。硫酸亚铁、构椽酸铁铵和右旋糖苷铁影响铁吸收的因素:促进因素:胃酸、VitC、果糖、半胱氨酸。阻碍因素:高磷、高钙、鞣酸、四

2、环素【应用】缺铁性贫血如慢性失血性贫血、营养不良、儿童发育成长期。硫酸亚铁、构椽酸铁铵和右旋糖苷铁【不良反应】1、刺激性大恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等。 注射引起过敏反应。 2、铁中毒去铁胺急救。叶酸蝶啶核谷氨酸氨苯甲酸由蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成,广泛存在于动、植物中,尤以酵母、肝及绿叶蔬菜中含量较多,人体必须从食物中获得folicacid。【药理作用】1、形成甲硫氨酸需要蛋氨酸合成酶(由B12假钴胺为辅酶)VitaminB12VitaminB12【药理作用】2、甲基丙二酰辅酶A形成琥珀酰形成辅酶A需要5´

3、-脱氧腺苷B12VitaminB12【临床应用】用于恶性贫血和巨幼红细胞贫血。也可辅助治疗神经系统疾病、肝脏疾病、白细胞减少症、再障等疾病。第三节抗凝血药血液凝固是一系列凝血因子经蛋白酶水解活化的级联反应,通过内源性途径或外源性途径,引起一系列凝血因子依次激活,生成凝血酶,使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的纤维蛋白,网罗血细胞而成血凝块。凝血机制凝血因子Ⅰ纤维蛋白原Ⅱ凝血酶原ⅢTPL:组织凝血激素ⅣCa2+Ⅴ前加速素Ⅶ前转变素Ⅷ抗血友病因子Ⅸ血浆凝血激酶ⅩStuart-Prower因子Ⅺ血浆凝血激酶前质Ⅻ接触因子ⅩⅢ纤

4、维蛋白稳定因子HMWK:高分子激肽原Ka:激肽释放酶PL:血小板磷脂①凝血酶原激活物形成Χ→Χa②凝血酶的形成凝血酶原→凝血酶 ③纤维蛋白的形成纤维蛋白原→纤维蛋白抗凝系统1、丝氨酸蛋白酶抑制物抗凝血酶Ⅲ、CI抑制物等2、蛋白质C系统蛋白质C、凝血酶调节素3、组织途径抑制物4、肝素抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)是凝血酶及因子Ⅸα、Ⅹα、Ⅺα、Ⅻα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂;抗凝血药是一类干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物。主要用于血栓栓塞性疾病的治疗。抗凝血药肝素【体内过程】肝素带阴电荷的大分子,口服不被吸收,静脉给药,大部分经网状

5、内皮系统破坏,极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性t1/2与给药剂量有关,静脉注射100,400,800U/kg,抗凝活性t1/2分别为1,2.5和5小时。肝素【药理作用】1、抗凝作用在体内、体外均有强大抗凝作用ATⅢ与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键结合使凝血酶灭活。肝素可加速这一反应达1000倍以上。2、其它降血脂、抗血小板聚集等。肝素【临床应用】1、血栓栓塞性疾病:静脉血栓,肺栓塞,周围动脉血栓栓塞,脑血栓。2、缺血性心脏病用于不稳定性心绞痛3、弥散性血管内凝血(DIC):脓毒血症、胎盘早期剥离、恶性肿瘤溶解等所致的DIC

6、。4、体外抗凝:血液透析、心导管检查、心血管手术等。【不良反应】1、出血5%-10%,各种粘膜出血、关节腔积血和伤口出血等,解毒剂鱼精蛋白。2、其他血小板减少症25%,偶有过敏反应,如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等。长期应用引起脱发、骨质疏松和骨折等。肝素低分子肝素常用的LMWH制剂依诺肝素,替地肝素,弗希肝素等。【作用特性】①选择性对抗Ⅹa,出血发生率<肝素。②抗凝血作用强。③t1/2长,给药次数少④较少发生出血、血小板减少和骨质疏松。⑤预防术后深部静脉栓塞和中风患者深部静脉血栓发生。香豆素类【体内过程】口服吸收,体内有

7、效、体外无效。血浆蛋白结合率为90%~99%,t1/2为10~60小时,在肝及肾中代谢。香豆素类【药理作用】拮抗VitK,影响Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa的合成。【临床应用】防治血栓栓塞性疾病,如静脉血栓栓塞,外周动脉血栓栓塞,肺栓塞,心房纤颤伴附壁血栓和冠脉闭塞等。【不良反应】出血,VitK解救。水蛭素【体内过程】口服不吸收,皮下注射t1/2为60~100min,在肾中代谢。【药理作用】凝血酶的强效、特异性抑制剂,也抑制血小板的聚集,较肝素作用弱。水蛭素【临床应用】防治血栓性疾病,治疗DIC,心血管疾病。【不良反应】较少引起

8、出血,不影响血小板的数量和功能。第四节纤维蛋白溶解药①纤溶酶原激活纤溶酶原(Arg560-Val561)→纤溶酶纤溶酶②纤维蛋白溶解纤维蛋白→纤维蛋白降解产物。治疗急性血栓栓塞性疾病纤维蛋白溶解药特点1、对血浆和血栓中纤溶酶选择性低;2、作用时间短;3、对新形成的血栓好,对陈旧血栓溶栓差。4、用于急性血栓栓塞性疾病【

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