抗菌药物合理应用进展

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1、抗菌药物合理应用进展界首市人民医院感染科张学武副主任医师2021/8/231界首市人民医院感染科---张学武提纲：1新型抗菌药物的研制与进展2抗菌药物使用方法的研究进展3抗菌药物临床合理应用原则及使用注意事项2021/8/232界首市人民医院感染科---张学武一新型抗菌药物的研制与进展（一）β-内酰胺类抗菌药物的进展1β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂的应用目前β-内酰胺酶抑制剂主要与一些不耐酶的半合成青霉素（如阿莫西林、氨苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林等）和对β-内酰胺酶不稳定的头孢哌酮组合成复方制剂。这样β-内酰胺酶抑制剂就可以保护与其结合的β-内酰胺类抗菌药物不被β-内酰胺

2、酶水解破坏而继续发挥抗菌作用。现在常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦三种，其中他唑巴坦抑酶的强度和广度比克拉维酸和舒巴坦稍好。目前临床上已经投入使用的主要β-内酰胺类抗菌药物/β-内酰胺酶抑制剂复合制有阿莫西林-克拉维酸（安美汀）、氨苄西林-舒巴坦（舒敌、优立新）、替卡西林-克拉维酸（特美汀）、美洛西林-舒巴坦、派拉西林-他唑巴坦（他唑西林）、头孢哌酮-舒巴坦（舒普深）。2021/8/233界首市人民医院感染科---张学武2头孢菌素类抗菌药物的临床应用进展头孢菌素类抗菌药物的临床应用进展有以下四点：①第四代头孢菌素（如头孢吡肟）的出现；②发现了兼有免疫调节作用的头孢菌素-头

3、孢地秦；③出现了一批第三代口服头孢菌素（如头孢地尼、头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯、头孢卡品酯等）；④性能优于已有品种的第一、二代口服头孢菌素陆续上市（头孢丙烯、头孢替安酯等）。2021/8/234界首市人民医院感染科---张学武3碳青霉烯类抗菌药物的临床应用碳青霉烯类抗菌药物是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类抗菌药物，其抗菌活性强，对革兰氏阳性菌的作用点为PBP1和2，对革兰氏阴性菌的作用点为PBP2和3，对绿脓杆菌外膜的透过性强，MIC与MBC非常接近，对革兰氏阴性菌有一定的抗生素后效应（PAE），对多数β-内酰胺酶稳定。目前在临床上应用的主要品种有亚胺培南（伊米培南）、帕尼培

4、南、美洛培南。它们对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有强大的抗菌活性，对β-内酰胺酶稳定，并有抑酶作用。亚胺培南在体内易受肾脱氢肽酶降解，需与该酶的抑制剂西司他丁（cilastatin，）按1：1组合成复方制剂——泰能。帕尼培南与亚胺培南类似，抗菌谱大致相似，也需加入肾脱氢肽酶抑制剂。美洛培南则不需加入肾脱氢肽酶抑制剂，与亚胺培南相比，其抗革兰氏阴性菌的活性稍好，对革兰氏阳性菌的活性则相似或稍弱。2021/8/235界首市人民医院感染科---张学武这类抗菌药物存在的主要问题有：部分品种对肾脱氢肽酶不稳定，如亚胺培南，需与肾脱氢肽酶抑制剂合用；部分品种有一定的神经毒性，如亚胺培南易

5、引起肌肉痉挛；排泄速度快，半衰期短，都在1小时以内，重症感染者需一天给药3～4次；部分细菌如嗜麦芽寡养单孢菌、绿脓杆菌、沙雷氏菌属可产生金属β-内酰胺酶而分解碳青霉烯类抗菌药物而形成耐药。2021/8/236界首市人民医院感染科---张学武（二）氨基糖苷类抗菌药物的临床应用进展氨基糖苷类抗菌药物抗菌谱广，抗菌活性强，是一类常用的抗菌药物。目前该类药物的主要问题是细菌耐药性和其副作用耳肾毒性。近年来通过结构修饰已经明显改善了耐药性。依替米星（爱大）：是庆大霉素的氨基乙基化产物，抗菌活性优于阿米卡星和奈替米星（乙基西梭霉素），对庆大霉素耐药菌的敏感性高于奈替米星，对MRSA亦有较强的抗菌活性，耳

6、肾毒性相对较低。阿贝卡星：是地贝卡星的衍生物，不易受氨基糖苷钝化酶侵袭，对更多的氨基糖苷类抗菌药物耐药菌有作用，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌比阿米卡星强，特别是对MRSA有较强的抗菌活性。2021/8/237界首市人民医院感染科---张学武（三）新大环内酯类抗菌药物的临床意义与红霉素相比，新大环内酯类抗菌药物的抗菌谱没有明显扩大，但因其药代动力学改善而使其副作用减少是其明显的进步。大环内酯类抗菌药物与喹诺酮类抗菌药物类似，其用于支原体、衣原体、军团菌等在细胞内繁殖的病原体。由于某些新大环内酯类抗菌药物对导致社区获得性肺炎（CAP）的常见病原体-流感嗜血杆菌也有较好的抗菌活性，故目前多认为其可

7、作为治疗CAP的第一选择。与β-内酰胺类抗菌药物相比，新大环内酯类抗菌药物对导致CAP越来越常见的支原体、衣原体的抗菌活性较好，有一定的优越性。2021/8/238界首市人民医院感染科---张学武随着AIDS等机体免疫功能低下疾病的增多，由弓性虫、卡氏肺囊虫（PC）、隐孢子虫、非结核分支杆菌等条件性病原体引起的感染越来越多，大环内酯类抗菌药物也可用于治疗上述感染。近年来大环内酯类抗菌药物的一些抗感染以外的用途