《外周神经系统药物》PPT课件

《《外周神经系统药物》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、学习要求授课内容学习小结重点难点外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统，药物作用于这些神经，产生拟似或拮抗作用。本章将讨论胆碱能神经系统药物和影响肾上腺素能神经系统药物、H1受体拮抗拟剂、局部麻醉药。第三章外周神经系统药物学习要求掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关

2、系；了解外周神经系统药物的发展概况。第三章外周神经系统药物学习要求熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；学会认识药物的结构特点及疗效之间的关系。第三章外周神经系统药物重点：典型药物：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；常用药物作用特点；局部麻醉药的构效关系。难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系。重点难点第三章外周神经系统药物授课内容第一节

3、影响胆碱能神经系统药物第二节影响肾上腺素能神经系统药物第三节组胺H1受体拮抗剂第四节局部麻醉药第三章外周神经系统药物第一节影响胆碱能神经系统药物机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋，产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。第三章外周神经系统药物拟胆碱药（cholinergicdrugs）是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不

4、同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明、溴吡斯的明、苄吡溴铵等。一、拟胆碱药第一节影响胆碱能神经系统药物硝酸毛果芸香碱PilocarpineNitrate毛果芸香碱含有咪唑环，具有碱性。本品为顺式结构，受热或碱性条件下C-3位可发生差向异构化，生成较稳定的异毛果芸香碱。后者的生理活性仅为毛果芸香碱的1/20~1/6。本品具有硝酸盐的特征反应。典型药物一、拟胆碱药本品分子中具有羧酸内酯环，在碱性条件下，易水解生成无活性毛果芸香酸钠而溶解，pH为4.0~5.5时较稳定。本品具有缩瞳、降低眼内压、兴奋汗腺和唾腺分泌的作用。临床主要

5、用于治疗原发性青光眼。硝酸毛果芸香碱典型药物溴新斯的明NeostigmineBromide本品属于季铵碱，碱性较强，与一元酸可形成稳定的盐。本品具有氨基甲酸酯结构，与氢氧化钠溶液共热时，酯键可水解生成间二甲氨基苯酚钠及二甲氨基甲酸钠。前者与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，生成红色偶氮化合物；后者可进一步水解为具有胺臭的二甲胺，并可使红色的石蕊试纸变蓝。典型药物一、拟胆碱药本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。本品具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季铵类化合物，不易透过血脑屏障，临床用于重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留等的治疗。大剂量时可引起恶

6、心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。溴新斯的明典型药物二、抗胆碱药抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂。抗胆碱药（anticholinergicdrugs）是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。第一节影响胆碱能神经系统药物（一）M受体拮抗剂合成类M受体拮抗剂：苯海索、丙环定、比哌立登、溴丙胺太林等。颠茄生物碱类M受体拮抗剂：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱等。M受体拮抗剂按来源可分为颠茄生物碱类M受体拮抗剂和合成类M受体拮抗剂。二、抗胆碱药硫酸阿托品AtropineSulphate阿托品含叔胺，碱性

7、较强，pKb4.35,在水溶液中能使酚酞呈红色，可与硫酸形成稳定的中性盐，其水溶液呈中性。本品结构中含有酯键，在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH3.5~4.0最稳定，在碱性溶液中易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸（亦称托品酸）。典型药物（一）M受体拮抗剂·H2SO4·H2O阿托品与硫酸及重铬酸钾加热，先水解生成莨菪酸，再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异嗅味。阿托品亦能与多数生物碱显色剂及沉淀试剂反应。本品的水溶液显硫酸盐的鉴别