外周神经系统药物 课件

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1、第六章外周神经系统药物《药物化学》神经系统的分类中枢神经系统外周神经系统传出神经系统传入神经系统神经系统运动神经系统植物神经系统胆碱能神经肾上腺能神经递质解剖传出神经神经递质传入神经外周神经系统药物影响胆碱能神经系统药物影响肾上腺素能系统药物局部麻醉药组胺H1受体拮抗剂肾上腺素能受体可分为：α受体Β受体α1α2心脏效应细胞血管平滑肌扩瞳肌毛发运动平滑肌激动剂升压抗休克拮抗剂降压改善微循环突触前膜和后膜血管平滑肌血小板、脂肪细胞降血压β1心脏、肾脏、脑干强心和抗休克抗心率失常抗高血压、心绞痛β2子宫肌、气管胃肠道、血管璧平喘和改善微循环β3

2、脂肪组织激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病交感神经节后神经元的化学递质1895Oliver证明肾上腺提取物有升压作用1899Abel,Stolz将活性成分命名为肾上腺素，并合成成功第二节　影响肾上腺素能神经系统药物儿茶酚胺儿茶酚胺类肾上腺素与急中生智人在遇到紧急情况时，体内高度自动化应激机制就会分泌大量肾上腺素，能使人呼吸加快提供大量氧气，心跳和与血液流动加速，血压升高，血糖量升高，从而增加大脑、心脏和骨骼肌的血液供应量，改善大脑的营养供应，使人的注意力集中，思维、理解、反应能力与判断能力立即提高。即大家所说的急中生智。知识链接R1R

3、2R3R4R5-OH-OH-OH-H-CH3肾上腺素-OH-OH-OH-H-H去甲肾上腺素-OH-OH-OH-H-CH(CH3)2异丙肾上腺素-OH-OH-H-H-H多巴胺-OH-CH2OH-OH-H-C(CH3)3沙丁胺醇-H-H-OH-CH3-CH3麻黄碱β-苯乙胺衍生物一、拟肾上腺素药物按作用的受体分类：α肾上腺素能激动剂β肾上腺素能激动剂α、β肾上腺素能激动剂按化学结构分类：苯乙胺类苯异丙胺类分类肾上腺素adrenalineβ碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合，1个C*，2个立体异构体，其立体结构对活性有显著影响，R构型是S构

4、型的12倍结构特点：苯乙胺类、儿茶酚*性质分子中的酚羟基显弱酸性，溶于氢氧化钠溶液，但不溶碳酸钠及氨溶液；侧链的仲胺结构显弱碱性，临床上使用其盐酸盐①酸碱两性②还原性注射液pH2.5～5.0加金属离子配合剂（EDTA-2Na）加抗氧剂焦亚硫酸钠注射用水经惰性气体二氧化碳或氮气饱和安瓿内同时充入惰性气体二氧化碳或氮气100℃流通蒸气灭菌15分钟并且遮光，减压严封，置阴凉处存放措施影响因素：PH,光照，温度，微量金属离子，空气，氧化剂③消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化消旋化影响因素速度与pH有关在pH4以下，速度较快消旋后活性降低

5、，左旋体比右旋体强12倍药典控制旋光度体内代谢COMT-OCH3MAOCOMT将C3位-OH甲基化MAO断裂C-N键，催化氧化脱胺临床应用肾上腺素易被消化液分解，不宜口服，常成盐酸盐或酒石酸注射使用肾上腺素可以兴奋α和β-体，用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救制止鼻黏膜和牙龈出血去甲肾上腺素Norepinephrine作用于α-受体，对β-受体作用很弱；强烈的收缩血管作用，临床上用于升高血压，静注治疗各种休克；兴奋心脏和抑制平滑肌作用较弱。肾上腺素作用于β(β1,β2）受体，扩张支气管，加快心率。临床上用于治疗支气管哮喘，但会产生

6、心脏兴奋的副作用。异丙肾上腺素Isoproterenol肾上腺素多巴胺Dopamine体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。作用于α-和β-受体，对心脏的β1-受体有一定的选择性。用于慢性心功能不全和休克的急救。肾上腺素无醇-OH无C*沙丁胺醇Salbutamol选择性β2受体激动剂。对心脏β1受体激动作用弱。口服有效，作用时间较长。临床上用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。疗效肯定，安全可靠，剂型齐全，属于重镑炸弹药物。丁N-取代基对α，β受体的选择性有显著影响，若无取代基主要是α受体样作用,如去甲肾上腺素（α受

7、体）取代基逐渐增大，β受体效应变强。肾上腺素（α，β受体）异丙基对一般的β受体都有作用，如异丙肾上腺素（β(β1,β2）受体）叔丁基只对β2受体有作用,如沙丁胺醇，β2起平喘作用取代基逐渐增大↑，α受体效应减弱↓，β受体效应则增强↑其他β2-受体激动剂克伦特罗瘦肉精？氯丙那林瘦肉精：促进蛋白质合成，加速脂肪转化和分解，提高猪的“瘦肉率”克伦特罗，＞20ug就有药物作用5—10倍的量，导致中毒。中毒症状：心慌、肌肉震颤、头痛、脸部潮红麻黄碱Ephedrine化学名：（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙胺-1-醇盐酸盐又名：麻黄素结构特点：**活

8、性最强2个手性中心4个异构体复方感冒药成分之一结构特点：苯环上无酚羟基α－碳上有甲基取代？肾上腺素（1）无酚羟基稳定性增强脂溶性增加，可进入中枢神经系统，产生中枢兴奋作用不被COMT代谢，可