郑州澍青医学高等专科学校教案科目：药理学部系：基础医学部专业

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1、郑州澍青医学高等专科学校教案科目：药理学部系：基础医学部专业：临床医学年级：2010级任课教师：邵南齐郑州澍青医学高等专科学校教案（首页）专业临床医学学科药理学教学层次大专班级2010级4/5班授课日期本次课时/总课时2/66课题名称∕课程类型第二章药物效应动力学（二）第三章药物代谢动力学（一）／理论课教材（名称、主编、版次、出版社、出版年）《药理学》王开贞于肯明主编第六版人民卫生出版社，2010教学方法及手段讲授法、CAI课件教具多媒体、激光教鞭目的要求1.掌握：、剂量、受体激动药、受体拮抗药、药物的跨膜转运

2、过程，药物的体内过程（吸收、分布）的特点及其影响因素和首过消除的概念。2.熟悉：量效曲线、半数致死量、半数有效量、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活力、受体脱敏、受体曾敏的概念；药物血浆蛋白结合率的意义。3.了解：受体学说及其他作用机制。本课重点1.量效曲线及意义、药物受体作用机制。2.药物的跨膜转运过程，药物的体内过程（吸收、分布）。本课难点1.亲和力和内在活性、药物受体作用机制、激动药和拮抗药等的区别。2.药物的体内过程（吸收、分布）。教学进程导入新课复习旧课，检查上次课的作业，而后导入新课。教学内容

3、的时间分配1.提问上节课内容（5分钟）2.药物的量效关系、药物的作用机制（40分钟）3.药物的体内过程（吸收、分布）（40分钟）4.小结（5分钟）本课总结药效学是研究的内容是药物对机体的作用和作用规律，包括药物作用的基本规律以及药物的量效关系等。药物的作用机制研究的主要是与受体有关的内容。药动学是药理学的另外一个内容，主要是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的，药物的吸收与分布是其中的一部分内容。授课教师邵南齐职称讲师教研室主任审查意见（签章）郑州澍青医学高等专科学校教案（续页）教案内容概述药物效应动

4、力学一、药物的量效关系量效关系是指药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。一般说,在一定范围之内，药物剂量和药物作用呈正比。1.药物的剂量与效应剂量的概念剂量：用药（一次）的份量。剂量可分为（1）无效量：及药物剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能产生明显药理效应的剂量。（2）最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂量。（3）有效量(治疗量):介于最小有效量和极量之间的量。（4）常用量：比最小有效量大比极量小、疗效显著而安全的剂量。（5）最大治疗量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量（极量：药典规定的用药最大剂量）。

5、（6）最小中毒量：刚引起轻度中毒的量。（7）最小致死量：药物引起死亡的最小剂量。（8）致死量：用量大于最小致死量即为致死量。2.量效曲线（1）量反应量效曲线:药理效应的强弱可用数或量来表示的。（2）质反应量效曲线:药理效应的强弱不能用数或量来表示,而只能用全或无、阴性或阳性等来表示的。.3.量效曲线的意义（1）最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度)。（2）斜率↑：在质反应量效曲线中反映个体差异↓。（3）个体差异：高敏性和低敏性。（4）效能：药物(不限量)所能产生的最大效应。（5）效价强度：同等剂量的药物产

6、生效应的大小。.（6）半数有效量(ED50)：能引起50%最大效应（量反应）或50%阳性反应（质反应）时的药量。（7）半数致死量(LD50)：如果效应指标为死亡，则称为半数致死量。（8）治疗指数:(TI)=LD50/ED50意义:值越大越安全.二、药物的作用机制1.药物作用机制分类：药物非特异性作用机制、药物特异性作用机制。2.药物作用的受体理论（1）受体①受体：存在于细胞膜上或细胞内的一种，能识别、结合特异性配体，并能产生特定的生理效应的大分子物质。②配体：是能与受体特异性结合的物质，也称第一信使。（2）受体

7、的特性:特异性、敏感性、饱和性、竞争性、可逆性、多样性。（2）药物与受体①结合方式②作用于受体药物的分类：激动药、拮抗药、部分激动药③受体调节：受体脱敏、受体曾敏④受体理论：占领学说⑤受体类型（了解）、信号转导（了解）三、药物的体内过程1.药物的吸收（1）、给药途径：吸入＞肌注＞皮下注＞舌下及直肠＞口服＞粘膜＞皮肤推论：同一种药物，不同的给药途径，药物作用可以不同。首关消除(首关效应):某些药物在经过胃肠粘膜和肝脏时，经代谢灭活使进入体循环的药量减少，药效随之减弱的现象。（2）、其它因素①药物的理化性质碱药酸液

8、易解离吸收分布不易；碱药碱液难解离吸收分布不难。②药物剂型。③吸收环境。2.药物的分布（1）概念：药物的分布是指药物从血液循环到C间液或C内液的过程。（2）影响因素：①药物与血浆蛋白结合率[结合型药物、游离型药物]②体液的PH[碱药酸液易解离吸收分布不易；碱药碱液难解离吸收分布不难]。③药物与组织的亲和力。④器官的血流量。⑤体内屏障[血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障]。本次课同学们主要学习