第三十八章人工合成抗菌药-郑州澍青医学高等专科学校

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1、郑州澍青医学高等专科学校教案科目：药理学部系：基础医学部专业：临床医学年级：2010级任课教师：邵南齐郑州澍青医学高等专科学校教案（首页）专业临床医学学科药理学教学层次大专班级2010级4/5班授课日期本次课时/总课时2/66课题名称∕课程类型人工合成抗菌药／理论课教材（名称、主编、版次、出版社、出版年）《药理学》王开贞于肯明主编第六版人民卫生出版社，2010教学方法及手段讲授法、CAI课件教具多媒体、激光教鞭目的要求掌握：喹诺酮类、磺胺类药物、甲氧苄啶的抗菌作用、应用及不良反应。熟悉：喹诺酮类、磺胺类药物、甲氧苄啶的抗菌作用机制及耐药性本课重点1.喹诺酮类的抗菌

2、作用、临床应用、及不良反应2.磺胺类药物的临床应用、及不良反应3.甲氧苄啶的抗菌作用、临床应用、及不良反应本课难点1.喹诺酮类的抗菌作用机制及耐药性2.甲氧苄啶的抗菌作用机制及耐药性3.甲氧苄啶的抗菌作用机制及耐药性教学进程导入新课复习旧课导入新课。教学内容的时间分配喹诺酮类药（40分钟）磺胺类药（25分钟）甲氧苄啶（15分钟）硝基呋喃类（5分钟）小结（5分钟）本课总结一、喹诺酮类抗菌药物选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶，干扰细菌DNA复制而产生杀菌作用。临床应用于：（1）骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎为首选药。（对比：克林霉素——金黄色葡萄球菌骨髓炎的首

3、选药。）（2）可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。二、磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶磺胺类药物抑制FH2合成酶，甲氧苄啶抑制FH2还原酶。临床应用：（1）流行性脑脊髓膜炎：磺胺嘧啶。曾为治疗脑脊髓膜炎的首选药物，由于耐药菌株的出现，现较少使用。（2）呼吸道：磺胺甲恶唑（SMZ）加甲氧苄啶（TMP）合用，增强疗效。不良反应:泌尿系统的损害：引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭。授课教师邵南齐职称讲师教研室主任审查意见（签章）郑州澍青医学高等专科学校教案（续页）教案内容概述人工合成抗菌药第一节喹诺酮类药物一、发展史喹诺酮类(quinolones)药物是指含4-喹诺酮

4、基本结构的药物1962年萘啶酸是第一个用于临床的该类药，现已不用1979年合成了诺氟沙星，随后又合成了一系列含氟的新喹诺酮类药——通称氟喹诺酮(fluoroquinolones)氟喹诺酮类药物抗菌作用强，抗菌谱广，使用方便，毒副作用小，目前发展迅速.已有20多种产品用于临床，是临床重要的抗菌药物之一。二、作用机制1．DNA回旋酶(gyrase)抗G-菌的重要靶点喹诺酮类药物具有抑制DNA螺旋酶的作用从而使DNA螺旋酶切开的DNA超螺旋结构不能封口，使DNA单链暴露、DNA合成受阻、导致mRNA和蛋白质合成失控→细菌死亡。归纳：抑制DNA回旋酶，使DNA合成受阻。*

5、注意人的细胞也要合成DNA，服本类药后如何反应呢?哺乳类动物细胞内含有和细菌DNA螺旋酶结构类似的酶，拓扑异构酶Ⅱ(topoisomeraseII)，但本类药对此酶影响小。2.拓扑异构酶IV(topoisomeraseIV)抗G+菌的重要靶点抑制拓扑异构酶IV的解环连活性，四、药理学共性(氟喹诺酮类)1.抗菌谱广对G-，G+均有较强作用,某些药对结核杆菌、支原体、衣原体有效2.与其他抗菌药无交叉耐受性3.口服吸收好、分布广、血浆t1/2长、尿中浓度高4.适用面广泌尿、肠道、呼吸、皮肤、软组织等感染5.不良反应少仅少数人有轻度消化道症状等总之，本类药是：广谱、高效、

6、方便、安全、价廉并具有发展前途五、常用药特点和用途诺氟沙星(norfloxacin)首个含氟喹诺酮类药.抗菌谱广，抗菌作用强,对G-菌包括绿脓杆菌均有杀灭作用,对G+菌也有较好作用,无交叉耐受现象。临床用于：泌尿道、肠道等感染不良反应少。培氟沙星(pefloxacin)与诺氟沙星比较，抗菌谱相似而作用略弱口服吸收好，生物利用度达90－100％特点：可通过炎症脑膜氧氟沙星(ofloxacin)对G+菌（包括MRSA），对G-菌（包括绿脓杆菌）均有效，故抗菌谱更广。肺炎支原体、结核杆菌等。口服吸收好，血药浓度高，药物分布广。尤以痰中浓度较高；70－90％药物经肾排泄（

7、48h尿中浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平）；胆汁中药物浓度为血药浓度的7倍。临床用于：呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤、软组织、淋巴、口腔等的感染，并可与异烟肼，利福平等合用治疗肺结核病。左氧氟沙星氧氟沙星左、右～的消旋体。生物利用接近100％，抗菌活性是氧氟沙星的2倍。993日本上市；1995中国上市（各系统52种细菌感染）；1996FDA批准上市。环丙沙星(ciprofloxacin)为目前同类药物中抗菌谱最广.体外抗菌活性最强（包括：耐药绿脓杆菌、MRSA、对氨基甙类和头孢三代等耐药的G+菌、G-菌）。缺点：生物利用度略差(50%)，t1/2较短（约4h）。临床用

8、于：G-杆