LiAlH4在药物合成中的应用

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1、LiAlH4在药物合成中的应用姓名:熊国银联系电话:0551-2920495[摘要]：LiAlH4作为还原剂在药物合成过程中具有不可替代的作用.可由于其活性强不易控制,从而具有限制性.故本文主要探讨了降低活性提高其反应选择性的几种方法以及近期LiAlH4在药物合成中的具体应用.[关键词]：氢化铝锂还原不对称合成[Abstact]Nothingcantakeplaceofthelithium-aluminumhydrideasagentintheSynthesisofdurg.But,becauseofitsstronga

2、ctivity,itisverydifficulttocontralthereaction,ithassomeshortcoming.Sointhisarticlewewilltalkaboutsomemethodswhichreducetheactivityoflithium-aluminumhydrideandboostthereactionofselectivity,aswellintroducesomeapplicationswiththelithium-aluminumhydrideinrecentyears.

3、[Keywords]：lithium-aluminumhydridereductionasymmetricsynthesis引言：自从1946年发现了LiAlH4的制备和应用以来，其在药物合成中作为还原剂的应用研究得到极大重视．由于他们具有反应条件温和、反应速度快、反应单一、反应产率高及选择性好等优点，在药物合成中已成为不可缺少的还原手段。LiAlH4作为最先发现的金属复氢化物目前在药物合成中的还原剂占有重要的位置。下表就各种金属复氢化物的还原特性进行比较总结：附表：金属复氢化物还原特性：反应的功能基生成的功能基LiAl

4、H4在药物合成中的应用姓名:熊国银联系电话:0551-2920495[摘要]：LiAlH4作为还原剂在药物合成过程中具有不可替代的作用.可由于其活性强不易控制,从而具有限制性.故本文主要探讨了降低活性提高其反应选择性的几种方法以及近期LiAlH4在药物合成中的具体应用.[关键词]：氢化铝锂还原不对称合成[Abstact]Nothingcantakeplaceofthelithium-aluminumhydrideasagentintheSynthesisofdurg.But,becauseofitsstrongactiv

5、ity,itisverydifficulttocontralthereaction,ithassomeshortcoming.Sointhisarticlewewilltalkaboutsomemethodswhichreducetheactivityoflithium-aluminumhydrideandboostthereactionofselectivity,aswellintroducesomeapplicationswiththelithium-aluminumhydrideinrecentyears.[Key

6、words]：lithium-aluminumhydridereductionasymmetricsynthesis引言：自从1946年发现了LiAlH4的制备和应用以来，其在药物合成中作为还原剂的应用研究得到极大重视．由于他们具有反应条件温和、反应速度快、反应单一、反应产率高及选择性好等优点，在药物合成中已成为不可缺少的还原手段。LiAlH4作为最先发现的金属复氢化物目前在药物合成中的还原剂占有重要的位置。下表就各种金属复氢化物的还原特性进行比较总结：附表：金属复氢化物还原特性：反应的功能基生成的功能基注：表中+表示功

7、能基被还原—表示功能基不被还原一．由表中金属复氢化物还原特性的比较可看出LiAlH4作为还原剂活性在众多金属复氢化物中最高，在药物合成中有时为了控制反应进度要求控制LiAlH4的活性，降低反应活性的方法具体有以下几种：1．控制LiAlH4在反应中的加入量：羧酸酯用０.５mol的LiAlH4还原时可得伯醇，而用０.２５mol并在低温下反应或降低LiAlH4的还原能力则可得到醛目前，关于PPAR受体激动剂的研究在化学结构方面已经从噻唑烷二酮(TZD)类扩展到其他结构类型，已有许多生物活性很高的化合物处于不同的临床阶段。2一(

8、5—甲基—2一苯基—4—基一嗯唑基)乙醇是合成PPAR受体激动剂的重要中间体，，预计在未来几年将会有疗效更加确切的此类药物进入市场。采用LiAlH4作为还原剂大大简化合成中间体的步骤，产率较高。1．加入不同比例的无水三氯化铝采用LiAlH4/AlCl3还原体系可还原不饱和酯为不饱和醇，若单用LiAlH4还原，则得到饱