《降血糖药》PPT课件

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1、复习1.抢救甲亢危象对，除用大量碘剂外，为何还要用硫脲类及受体阻断药？2.碘及碘化物有哪些作用与用途？降血糖药胰岛素口服降血糖药　磺酰脲类双胍类-葡萄糖苷酶抑制药胰岛素增敏药药学教研室　　辛志伟目的要求1.掌握胰岛素的作用、用途、不良反应及常用制剂。2.熟悉磺酰脲类及双胍类的特点、用途、主要不良反应。3.了解其它口服降血糖药的特点、应用。血糖的调节食物中的糖甘油、氨基酸血糖糖异生糖原胰岛素肾上腺素、胰高血糖素、糖皮质激素、生长激素入胞，氧化、酵解合成分解第一节胰岛素一、来源：由胰岛细胞所分泌的一种多肽类(含51个氨基酸)激素，药用者可从动物胰腺中提取，现已能人工合成或用基因工程技

2、术生产。二、体内过程：口服无效，注射给药其吸收速度与维持时间与制剂有关。常用制剂见表1，主经肝、肾胰岛素酶灭活。表Ⅰ胰岛素的常用制剂分类药物给药作用时间（h)途径显效高峰维持给药时间短效胰岛素VH立即0.52急救0.5~12~36~8每餐前0.5h,3~4次/d中效低精蛋白锌胰岛素珠蛋白锌胰岛素HH2~48~1218~24早或晚餐前1h,qd2~46~1012~18必要时,bid长效精蛋白锌胰岛素H3~616~1824~36早或晚餐前1h,qd三、作用、用途：1.降血糖：减少来路，增加去路。：激活靶细胞膜上的胰岛素受体1）促进葡萄糖入胞：增加胞膜对葡萄糖的通透性。2）促进葡萄糖的酵解与

3、氧化：促有在关酶（葡萄糖激酶、磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶）的合成，并使之活性。3）促糖元合成：肌糖元、肝糖元合成。4）抑制糖异生和糖元分解5）促葡萄糖转化为脂肪机理特点：对正常人、各种糖尿病人都有此作用。应用：1）各型（尤其是Ⅰ型）糖尿病。普通胰岛素静滴也常用于抢救重危病人。2）精神分裂症（低血糖休克疗法），现已少用。2.促进脂肪和蛋白质合成，并抑制其分解：用于：强状疗法（重病恢复期），胰岛素尚可刺激胃酸分泌，增强食欲。3.促K+进入细胞：即可降低血K＋，又可使胞内K＋。用于：1）纠正胞内失K＋：（GIK）防治心肌梗塞，心律失常。2）治疗高血K+：（GI）四、不良反应：1.低血糖：

4、过量，未按时进食，进食过少，体力活动）处理：轻者：口服糖水；重者：50％葡萄糖液i.V.2.过敏（少数）：荨麻疹，血管神经性水肿，偶见休克。3.局部反应：注射局部瘙痒，肿胀，红斑，硬结等。处理：经常更换注射部位4.耐受性：1）急性耐受：多由应激（糖皮质激素、肾上腺素）所致。处理：消除诱因，加大用量。2）慢性耐受：体内产生抗胰岛素受体的抗体或抗胰岛素抗体等。处理:换用抗原性小的制剂,避免间断使用。第二节口服降血糖药一、磺酰脲类：【体内过程】口服吸收快,血浆蛋白结合率高,显效慢,维持时间长,主经肝代谢。【作用、用途】1.降血糖:机理:1)刺激胰岛细胞释放胰岛素2）增强胰岛素的作用：a

5、)增强靶细胞膜上胰岛素受体数目及亲和力。b）抑制胰岛素酶。c）竞争抑制胰岛素与血浆蛋白结合→游离胰岛素↑。特点：1）可降低正常人及胰岛功能未完全丧失（残存胰岛功能﹥30%）的糖尿病人的血糖。2）作用慢而持久。应用：Ⅱ型、胰岛功能未全丧失的轻、中度糖尿病。2.氯磺丙脲尚促进抗利尿激素分泌：抗利尿作用，用于尿崩症宜与氢氯噻嗪合用。3.格列本脲有利尿作用【不良反应】1.胃肠反应：（常见）2.过敏：皮疹，光敏性皮炎。3.其它：1)少数人出现粒细胞↓，胆汁淤滞性黄疸。2)大量氯磺丙脲：眩晕，嗜睡，共济失调，精神错乱，持久性低血糖。【常用药物】表Ⅱ常用磺酰脲类药药物降糖作用维持(h)不良反应其它甲

6、苯磺丁脲16~12较少(甲糖宁,D860)氯磺丙脲424~60较多抗利尿（P607）格列本脲20010~24少利尿（优降糖）格列吡嗪18012格列齐特6-15格列美脲500格列喹酮33二、双胍类【体内过程】口服易吸收，血浆蛋白结合率较低（约20%），主经肝代谢，约1/3原形随尿排出，t1/23h，维持4~6小时。【作用、用途】降低血糖机理1）抑制肠道对G的吸收2）增强肌糖元酵解3）促进周围组织对G的摄取4）抑制胰高血糖素的释放特点：不降低正常人血糖，对胰岛功能全失者仍有效应用：Ⅱ型、轻~中度（尤其是肥胖者—不促胰岛素释放），也可与其它降血糖药合用。【不良反应】1.胃肠反应（多见﹥磺酰脲

7、类）2.低血糖：初期可出现，后期少见（降糖作用随血糖水平下降而逐渐减弱）3.大量可致乳酸血症，酮血症（与增加糖酵解有关），为其严重不良反应，原有心、肝、肾疾病尤易发生。【常用药】苯乙双胍（苯乙福明，DBI）：易致乳酸血症、酮血症，已少用。二甲双胍（甲福明，DMBG）：较少引起乳酸血症和酮血症，较为常用。三、葡萄糖苷酶抑制药【作用、用途】机理：在小肠上皮刷状缘竞争性抑制葡萄糖苷酶。特点：主要降低餐后血糖高峰，降糖作用较弱。应用：各型糖尿病（可单用