体外条件对不同类型灯盏花素缓控释制剂释放行为的影响

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1、万方数据药学学报ActaPharmaeeutieaSiniea2008，43(11)：1161—1164·研究简报·体外条件对不同类型灯盏花素缓控释制剂释放行为的影响何燕1⋯，曾祥腾2，潘卫三h(1．沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016；2．广州市医药工业研究所缓控释制剂中心，广东广州510240)关键词：凝胶骨架技术；渗透泵技术；灯盏花素；释放行为中图分类号：R943文献标识码：A文章编号：0513—4870(2008)11—1161—04Effectsof／nvitroconditionsonreleasebehaviorofdifferenttypesofsus

2、tainedandcontrolledreleaseformulationsofbreviscapinHEYanl”，ZENGXiang—ten92，PANWei．san‘‘(』．SchoolofPharmacy，ShenyangPharmaceuticalUniversity，Shenyang110016。China；2．Sustained—andControlled-releasedPreparationCenterofGuangzhouPharmaceuticalIndustryResearchInstitute，Guangzhou510240，China)Abst

3、ract：InsolublebreviscapinWagchosenasthemodeldrug．Bi·layerosmoticpumptechnologyandgelmatrixtechnologywereusedtopreparethebreviscapinsustainedandcontrolledreleasepreparations．Dissimilarityfactors∽)andsimilarityfactors∽)wereapplied鹪similarjudgmentindextocomparetheeffectsof讥vitroconditionsont

4、hereleasebehaviorofdifferenttypesofbreviscapinsustainedandcontrolledreleasepreparations．Thetoleranceofinvitroreleaseconditionsofbi—layerosmoticpumptechnologyandgelmatrixtechnologywerestudied．Theresultsshowedthatinvitroreleaseconditionshaveagreaterimpactonthegelmatrixsustainedreleaseformul

5、ations，whilehavealmostnoeffectsontheosmoticpumpcontroHedreleaseformulations．Therefore，osmoticpumpcontroUedreleasetechnologyislessaffectedbythedrugreleaseenvironment．Andithasaverygoodapplicationprospect．Keywords：gelmatrixtechnology；bi—layerosmoticpumptechnology；breviscapin；releasebehavior灯

6、盏花素是从灯盏花中提取的黄酮类活性成分，包括灯盏乙素和灯盏甲素。灯盏乙素是其主要活性成分，在临床上被广泛用于治疗脑血管栓塞等症及心血管疾病等¨J。随着中药现代化的兴起，将服用次数多、生物利用度低的灯盏花素普通制剂开发成新制剂已成为热点。以渗透泵和凝胶骨架技术为代表的缓控释制剂以其安全、顺应性好等优点发展快速。渗透泵片以零级释放动力学为释药特征，一般不受食物等环境因素的影响，是一种理想的口收稿日期：20084)44)8．‘通讯作者Tel：86-24—23986313，Fax：86—24—23953241。E-mail：ppv帅@163．eOItlll服控释制剂心-3]。亲水

7、凝胶骨架制剂是由药物和亲水凝胶等组成，是商业化最成功的缓控释制剂H’51。本研究以在整个肠段甚至结肠均有吸收怕娟1的灯盏花素(breviscapin，DZHS)为模型药物，采用凝胶骨架和渗透泵技术制备缓控释制剂，拟通过体外释放度考察，为预测药物体内释放提供参考。材料与方法材料与仪器灯盏花素(DZHS，雅阁臣药业有限公司)；灯盏花素凝胶骨架片(DZHSGMT，自制)；灯盏花素双层渗透泵片(DZHSOPT，自制)；聚氧乙烯(PEO，DowChem．Go．)；羟丙基甲基纤维素万方数据药学学报AetaPharmaceuticaSini