《药物化学抗抑郁药》PPT课件

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1、课堂习题安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气第四节　抗抑郁药抑郁症属精神病表现–情绪异常低落–常有强烈的自杀倾向–自主神经或躯体性伴随症状抑郁症的机制可能与脑内神经递质浓度的降低有关–去甲肾上腺素（NE）–5-羟色胺（5-HT）抗抑郁药分类按作用机制–去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）–单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）–选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）–其他类一、盐酸丙咪嗪乙撑基替代吩噻嗪的硫1.结构与化学名N，N

2、-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐?二、氟西汀Fluoxetine百忧解结构与命名3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐第五节镇痛药疼痛作用于身体的伤害性刺激,在脑内的反映保护性警觉机能许多疾病的常见症状剧烈疼痛使病人感觉痛苦引起血压降低，呼吸衰竭，甚至导致休克而危及生命镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物–不影响意识–不干扰神经冲动的传导–不影响触觉及听觉等麻醉性镇痛药“连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品”联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物–毒品（吗啡、可卡因、大麻…）作用分类阿片受体激动剂阿片

3、受体部分激动剂（混合型激动-拮抗剂）阿片受体拮抗剂来源分类吗啡类镇痛药（天然）合成镇痛药主要学习内容吗啡盐酸哌替啶吗啡(Morphine)(睡梦之神)结构和命名17-甲基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡-3,6α-二醇盐酸盐三水合物结构特点1.部分氢化菲核(phenanthrene)2.五个环组成的刚性分子3.整个分子呈T型光学活性1.天然存在的Morphine为左旋体(–)2.五个手性碳:C-5、C-6、C-9、C-13、C-14几何异构1.乙胺链与C-5、6、14上的氢顺式2.乙胺链与C-4，5的氧桥反式环的环的并合1.B/C环呈顺式2,C/D环呈反式3.C/E环

4、呈顺式来源1.罂粟科（papaveraccae）罂粟–未成熟果的浆汁?2.阿片中至少含有25种生物碱–Morphine含量最高，是主要镇痛成分阿片成分理化性质1.酸碱性Morphine为两性物质–pKa(HA)9.9–pKa(HB+)8.0叔氮原子呈碱性–能与酸生成稳定的盐?如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等–临床上常用盐酸盐3位酚羟基显弱酸性–可与NaOH及Ca(OH)2溶液成盐溶解–不与NH4OH成盐溶解2.还原性含酚及氮杂环–Morphine及其盐类易被氧化–吗啡盐类水溶液放置后，可被氧化变色还原产物双吗啡（伪吗啡）N-氧化吗啡3.脱水及分子重排生成阿朴吗啡–对呕吐中枢有

5、显著兴奋作用–临床上用作催吐剂阿朴吗啡的性质阿朴吗啡的性质-具邻苯二酚结构易被氧化-可被稀硝酸氧化为邻二醌呈红色4.吗啡的鉴别反应a,铁氰化钾+三氯化铁作用b,中性三氯化铁试液c,甲醛硫酸试液d,钼酸铵硫酸溶液e,稀硫酸+碘酸钾溶液+氨水f,亚硝酸反应鉴别反应鉴别反应a,铁氰化钾可使Morphine氧化为Dimorphine，本身还原为亚铁氰化钾?-再与三氯化铁作用，则生成亚铁氰化铁而显蓝色-可待因无此反应B,中性三氯化铁试液–呈蓝色C,与甲醛硫酸试液（Marquis反应）-呈蓝紫色D,与钼酸铵硫酸溶液（Fröhde反应）-显紫色，继变蓝色，最后变为棕色吸收与代谢口服易自

6、胃肠道吸收肝脏首过效应显著，生物利用度低–故常皮下和肌肉注射60~70%的Morphine在肝脏与葡萄糖醛酸结合1%脱甲基为去甲基吗啡–去甲基吗啡活性低、毒性大20%为游离型主要经肾脏排出作用镇痛、镇咳和镇静作用用于抑制剧烈疼痛–麻醉前给药吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个喷他佐辛镇痛新属苯吗喃类三环化合物第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药苯吗喃类（Benzomorphans）苯吗喃类化学结构与吗啡喃类类似，除掉了吗啡喃类的C，Ｅ环，仅保A、B、D环，C环裂开后需在原处保留小的烃基作为C环的残基，这样镇痛作用会增强。1.结构命名中文化学名

7、:(±)-1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2,6-甲掌-3-苯并口丫辛因-8-醇2.喷他佐辛结构分析母环3-苯并口丫辛因3.结构特点三个手性碳，具旋光性左旋体的镇痛活性比右旋体强20倍环上6，11位甲基呈顺式构型用消旋体4.鉴别反应本品的稀硫酸溶液遇三氯化铁呈黄色.本品的HCl溶液可使高锰酸甲溶液褪色.5.喷他佐辛药理药效阿片受体部分激动剂作用κ型受体大剂量时有轻度拮抗Morphine的作用用于镇痛–效力为Morphine三分之一–为Pethidine的三倍优点副作用小，成瘾性小目