人参皂苷Rg的脂肪酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

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1、人参皂苷Rg3的脂肪酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性※基础研究食品科学2013,Vol.34,No.1145人参皂苷Rg3的脂肪酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性叶慧1,2,张兵1,2,蒋海伟1,2,程文娟1,2,邓泽元1,2,胡蒋宁1,2,*(1.南昌大学食品科学与技术国家重点实验室,江西南昌2.南昌大学生命科学与食品工程学院,江西南昌330047;330031)摘要:以人参皂苷Rg3和棕榈酸酰氯为反应原料,二氯甲烷为溶剂,K2CO3为缚酸剂,在40℃条件下加热搅拌6h合成人参皂苷Rg3衍生物,经硅胶柱柱层析纯化后得到一

2、种新的人参皂苷衍生物,并利用紫外、红外色谱、高效液质联用、核磁共振等方法鉴定其结构。用MTT法检测该衍生物对人乳腺癌细胞株MCF-7的生长抑制作用。结果表明:从10~100μg/mL质量浓度范围内,药物作用时间越长,质量浓度越大抑制率越高。药物作用24、48、72h的IC50值分别为146.68、122.39、101.95μg/mL。提示人参皂苷Rg3衍生物是一种较有潜力的药物原料。关键词:人参皂苷Rg3;棕榈酸酰氯;人乳腺癌细胞株SynthesisandinvitroAnti-tumorActivityofFattyA

3、cidDerivatives—————————————————————————————————————————————————————ofGinsenosideRg3YEHui1,2,ZHANGBing1,2,JIANGHai-wei1,2,CHENGWen-juan1,2,DENGZe-yuan1,2,HUJiang-ning1,2,*(1.StateKeyLaboratoryofFoodScienceandEngineering,NanchangUniversity,Nanchang330047,China;2.Co

4、llegeofLifeScienceandFoodEngineering,NanchangUniversity,Nanchang330031,China)Abstract:TheaimofthisstudywastosynthesizefattyacidderivativesfromginsenosideRg3.EsterifiedcompoundswerepreparedfromthereactionofginsenosideRg3andpalmitoylchloridewithmethylenedichloridea

5、ssolventandpotassiumcarbonateasacid-bindingagentbystiringthemixtureat40℃for6h.Inaddition,onemajorproductwasobtainedbysilicagelcolumnchromatographyanditsstructurewascharacterizedbyUV,IR,HPLC/QTOF-MSandNMR.MTTmethodwasusedtoevaluatethemortalityrateofMCF-7cellsafter

6、incubationwiththeproductatdifferentconcentrations.TheresultsindicatedthattheproliferationofMCF-7cellswasinhibitedbythederivativeofgensinosideRg3inadose-andtime-dependentmannerintheconcentrationrangeof10-100μg/mL.Afterincubationfor24,48hand72h,theIC50was146.68,122

7、.39μg/mLand101.95μg/mL,respectively.TheseresultssuggestthatthisderivatizedgensinosideRg3isapotentialrawmaterialforpharmaceuticals.—————————————————————————————————————————————————————Keywords:ginsenosideRg3;palmitoylchloride;humanbreastcelllines中图分类号:R284.1文献标志码:

8、Adoi:10.7506/spkx1002-6630-201311011文章编号:1002-6630(2013)11-0045-04人参为五加科植物人参(PanaxginsengC.A.Meyer)的根,在我国具有悠久的药用历史,对人体有滋脾益肺、生津止渴、安神益智、调荣养卫、大补元气、复脉固脱等功效[1-3]。其中

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