阿司匹林的研究进展

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1、阿司匹林的研究进展摘要：阿司匹林自年问世以来临床一般用于镇痛治疗和抗炎、抗风湿治疗。随着对其药理作用的进一步研究，1945年阿司匹林被发现能影响凝血过程，还有干预血小板聚集的作用，其临床应用范围大规模扩展。其后的研究中，还发现了阿司匹林的其他用途，经过百年的研究发展，已经成为医药史上三大经典药物之一。文章对近年来阿司匹林的物化性质、药理作用、合成应用以及临床副作用等方面的研究成果进行了简单的综述。关键词：阿司匹林；性质；合成；临床应用；副作用中图分类号：R971.1文献标识码：A文章编号：1000-6613（2011）00-0000-00TheResearchPro

2、gressofAspirinJuanjuanXu（AppliedChemisty,MaterialsScienceandEngineeringCollege,SouthwestUniversityofScienceandTechnology;Mianyang,Sichuan,China,621010）Abstract:theaspirinwascommonlyusedforclinicaltreatments,suchasanalgesiaanti-inflammationandrheumatismtreatment.Withthefurtherresearchof

3、pharmacologicalactions,aspirinwasfoundcanaffectbloodcoagulationprocess,andcanintervenetheplateletaggregationfunctionin1945,anditsclinicalapplicationwasexpanded.Subsequentstudies,alsofoundthataspirinotheruses,afterresearchanddevelopmentofaboutonehundredyears,ithasbecomeamedicalhistoryon

4、eofthreeclassicdrugs.Thispapermadeasimplereviewonaspirin'schemicalproperties,pharmacologyactions,clinicalsideeffectsandsyntheticapplicationsinrecentyears.Keywords:Aspirin;properties;synthetic;clinicalapplications;clinicalsideeffects引言阿司匹林(Aspirin)又称阿斯匹林或乙酰水杨酸，诞生于十八世纪末，到目前为止，阿司匹林已应用百年，成

5、为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛，使用时间最长，且不会产生药物依赖性的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与血栓素A2(TXA2)生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。目前国内外很多研究人员对其已经进行了深入的研究[1]。1859年水杨酸化学合成成功，于是开始用它治疗炎症与止痛。但因其为酸性物质，对胃肠具有刺激性，1898年德国拜尔公司的化学家霍夫曼(Hoffman)将其乙酰化，借以减低其酸性，成功合成了阿司匹林——乙酰水杨酸(acetosa

6、licylicacid,ASA)。次年开始工业生产，到2009年全球年产量达5万吨[2]。随着对阿司匹林的深入研究，它的其他要用价值也在不断的被人们发现，并且被应用于多种疾病的临床治疗。目前，临床上一般用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，由于还能抑制血小板聚集，可用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，并且应用于血管形成术及旁路移植术也有效。1阿司匹林的性质阿司匹林化学名称为乙酰水杨酸，又名2-(乙酰氧基)苯甲酸，分子式：C9H8O4，分子量为180.16，是水杨酸的衍生物。乙酰水杨酸的结构式如下：乙酰水杨酸阿司匹林是白色结晶或结晶性粉末

7、，无臭或微带醋酸臭，味微酸，熔点约135℃。在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸，能溶于乙醇、乙醚和氯仿，微溶于水，在氢氧化碱溶液或碳酸碱溶液中能溶解，但同时分解。该品1g能溶于300ml水、5ml醇、10~15ml醚或17ml氯仿。它是在催化剂作用下由水杨酸与醋酐反应制得[3]。2阿司匹林的药理作用现代医学研究表明，阿司匹林能选择性地使细胞内环氧化酶（COX）乙酰化，抑制环氧化酶的活性，从而影响下丘脑中致热因子前列腺素E的合成，恢复正常的体温调节，具有解热、镇痛、抗炎作用，亦用于抗风湿性关节炎和抗类风湿性关节炎。此外，阿司匹林还具有抗血栓的特性