阿司匹林合成研究进展

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1、阿司匹林合成研究进展化学工程与工艺11(2)班1115520208彭兰辉阿司匹林乂名乙酰水杨酸，是临床常用的解热镇痛，抗炎，抗风湿，抗血栓形成的药物。随着国内外对阿司匹林研究的不断深入，有许多新的治疗用途的以发现。阿司匹林的生产是以水杨酸和醋酹为原料，在催化剂的作用下经酰化反应实现。其生产工艺的突破，优选高效廉价的催化剂以及釆用先进合成技术是关键。1阿司匹林的功能及特性1.1阿司匹林的功能阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治

2、疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。主要功效如下：1.1.1镇痛、解热可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参因治疗。1.1.2消炎、抗风湿阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用

3、本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。1.1.3关节炎除风湿性关节炎外，本品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。1.1.4抗血栓木品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉痿或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。1.1.5皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应利预防血管内血栓的形成

4、。2阿司匹林的合成研究状况传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸，它存在如下缺点。1）收率较低（65%〜70%）,腐蚀设备，有排酸污染。2）操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性，反应要严格控制其加入速度和搅拌速度，否则会导致反应物碳化。3）粗产品干燥时，由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化，引起产品成色不好。4）产品不能加热干燥，否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸已成为人们研究的新课题。综合文献分析可知，改进后的催化剂大体可分为酸性催化剂、碱

5、性催化剂和其他类型催化剂。表改进后的催化剂比较催化剂分类合成机理具体催化剂优点不足酸性催化剂在酸作用下，乙酸酊路易斯酸、消除了环境污收率中等屮拨基碳原子的正固体酸、有染，产品质量电性增强，使乙酸酹机酸、酸性较好中酰基容易向轻基无机盐、酸转移形成酯基，即完性膨润土、成乙酰水杨酸的合酸性无机盐成等碱性催化剂碱性化合物能与水强碱、弱碱催化活性高，如卩比唳催化杨酸反应、能破坏水和弱酸强碱反应安全，后较易吸水形杨酸分子内氢键、活盐处理简单，产成共沸物，化水杨酸的疑基品中过敏性物使反应温度质含量减少且较难控制，产品收率高，且反应中产生难闻

6、的气味其维生素维生素C是一种内酯反应速度快，他C类化合物，分子中有操作简单，催类一双烯醇结构，呈酸化剂无需回型性和还原性，对酯化收，反应条件催反应有一定的催化温和，不腐蚀化作用，催化效率与温仪器设备，对剂度有关。环境无污染。维生素C价廉易得三氯稀三氯稀土是一种简具有可溶性价格较贵土单、便宜和易得的强、可回收再Lewis酸使用、对设备腐蚀轻、无污染等优点，2阿司匹林合成研究存在的问题1978年Metha等［1］发现冠状动脉疾病患者每天单次口服阿司匹林(ASA)650mg治疗后，其中30%患者的血小板聚集功能未被明显抑制，因此他们

7、最早提出了部分患者可能对ASA的抗血小板作用存在抵抗。临床上10%〜20%动脉栓寒史患者即使接受ASA治疗，经过长期随访仍有血管事件复发。于是提出了ASA抵抗(aspirinresistance,AR)的概念。AR目前尚无明确定义，一般包含两方面：一方面临床上使用ASA患者仍有动脉栓塞事件发生，一些研究者将长期口服ASA治疗但仍然发生血栓栓塞等不良事件者称为AR或ASA无反应［2］;另一方面使用阿司匹林后实验室检测提示它不能很好抑制血小板活性(主要指抑制血小板聚集)。3阿司匹林合成研究的未来方向对于AR,还存在很多未知因素，其

8、复杂性和群体特征性是并存的，需进一步深入研究。在研究AR及临床防治AR时，应在考虑其复杂性和差别性上，针对不同的群体制定不同的研究方案，为不同的个体制定更有效的治疗策略。比如，我们可根据影响因素的不同来划分不同的群体，通过研究这些不同群体中AR产生的机理，相应地揭示其可能的群