甲强龙在风湿科的应用

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1、甲强龙产品介绍甲基强的松龙甲强龙——美卓乐甲泼尼龙分子结构OCH33619111617HOOHC=OCH2OH20216-甲基强的松龙甲泼尼龙与强的松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O269OOHC=OCH2OH强的松甲泼尼龙与地塞米松OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O9HOOHC=OCH2OH地塞米松CH3F16氟化类激素的C9位上都含有一个氟离子，与不含氟离子的激素相比，由于氟离子的引入虽然增强了抗炎作用、减弱水钠潴留作用，但同时也会延长其生物半衰

2、期和降低其脂溶性。甲强龙:无需肝脏转化对临床医生意味着什么？任何肝功能异常都可能使可的松和强的松的转化变得不可预测但对甲基强的松龙不是问题皮质激素抗炎作用比较激素等效抗炎剂量抗炎强度无氟激素氢化可的松201强的松54强的松龙54甲泼尼龙45含氟激素去炎松45地塞米松0.7525*DatafromPNUfile皮质激素水钠潴留作用盐皮质激素活性2210000潴钠高血压水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松地塞米松倍他米松*DatafromPNUfile皮质激素的蛋白结合作用GCS转运蛋白白蛋白氢化可

3、的松100100强的松668强的松龙5861甲泼尼龙<174去炎松<1-倍他米松<1>100地塞米松<1>100*DatafromPNUfile激素受体亲和力GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松BaxterRousseau,humanfetallung受体亲和力10052201,190190710540药代动力学－半衰期生物半衰期(小时)8-1212-3612-3612-3624-4836-5436-54GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松血浆半衰期(分钟)90602001803001

4、00-300100-300DatafromPNUfile常用糖皮质激素药动学特性比较*G.Delespesse,Corticotherapy血浆17-羟类固醇ug/100ml正常分泌外源激素使用后201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24HourDay"ON"period24HourDay"OFF"period中效激素－甲泼尼龙常用糖皮质激素药动学特性比较*G.Delespesse,Corticotherapy长效激素－地塞米松201510508AM4PM12Mid.d

5、aynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24Hourperiod24Hourperiod剂量与游离的GCS的关系159131721252933374145495357616569737780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone使用剂量(mg)强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性游离的活性GC甲泼尼龙对比强的松147101316192225283134404346495255586164677073

6、767910.90.80.70.60.50.40.30.20.10强的松龙甲泼尼龙时间(天)强的松龙随着用药时间的延长其清除时间逐渐延长，而甲泼尼龙无此现象甲泼尼龙对比强的松龙JClinPharmacol:1997结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化甲泼尼龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系甲泼尼龙对比强的松龙JClinPharmacol:1997结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预期

7、的浓度而估计剂量是非常困难的当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化(绝经后女性)甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结合甲泼尼龙(甲强龙)起效迅速达峰时间起效时间肺部检测到时间(分钟)(小时)(分钟)甲泼尼龙(甲强龙)51-2hr<20氢化可的松60>6hr地塞米松60(磷酸盐)180480(醋酸盐)甲基强的松龙的特点与氢可的松比较抗炎作用较强（1/5）血清半衰期较长水钠潴留作用弱与地塞米松比较抗炎作用较弱（4/0.75）起效快（达峰时间1/4-12）药理半衰期短（1/2）——对HPA抑制弱（1/2）甲强龙是唯一

8、可作为大剂量冲击疗法的激素甲强龙有针剂和片剂2种剂型，特别方便于序贯治疗。甲基强的松龙的特点与强的松的比较强的松的水钠潴留作用较强强的松是前体药物，必须经过肝脏转化为强的松龙才能发挥其作用。强的松在10MG剂量范围内无药物浓度与剂量的