鼻用原位凝胶给药系统研究进展_谢伟容

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1、第13卷第7期辽宁中医药大学学报Vol.13No.72011年7月JOURNALOFLIAONINGUNIVERSITYOFTCMJul.，2011鼻用原位凝胶给药系统研究进展11211谢伟容，褚克丹，郑健，徐伟，李煌（1.福建中医药大学药学院，福建福州350108；2.福建中医药大学附属人民医院，福建福州350004）摘要：原位凝胶是指高分子材料以溶液或半固体状态给药后，在给药部位对外界刺激（用药部位的温度、pH值、离子种类和浓度等变化）产生响应，发生分散状态或构象的可逆转化，形成的半固体或固体制剂。其分为温

2、度、离子强度以及pH敏感等类型，并均能较好地用于鼻腔给药。鼻黏膜分布着丰富的血管，药物可直接进入体循环，有效避免肝的首过效应，提高药物的生物利用度。原位凝胶用于鼻腔给药系统具有较好的应用前景，值得深入开发研究。关键词：原位凝胶；鼻腔给药系统；综述中图分类号：R452文献标识码：A文章编号：1673-842X(2011)07-0061-04AdvancesinResearchonInSituGelforNasalDrugDeliverySystem11211XIEWei-rong，CHUKe-dan，ZHENGJ

3、ian，XUWei，LIHuang（1.SchoolofPharmacy，FujianUniversityofTraditionalChineseMedicine，Fuzhou350108，Fujian，China；2.ThePeople'sHospitalofFujianProvince，Fuzhou350004，Fujian，China）Abstract：Insuitgelreferstothatpolymermaterialsdosedwithsolutionorsemisolidstate，reacti

4、ngtoexternalstimulisuchasthechangeoftemperature，pHvalue，ionspeciesandconcentrationetc，resultedindecentralizedstateorconformationconversedreversiblyandformedsolidorsemisolidpreparation.Itdividedintothermo-sensitive，ion-activedandpH-sensitivetypeetc，allofwhich

5、canbewellappliedtonasalmedication.Mucosalsurfacesofnasalarerichinbloodsupply，providingthemeansforrapiddrugtransporttothesystemiccirculation，avoidingdegradationbyfirst-passhepaticmetabolismandimprovingthebioavailabilityofdrugs.Insitugelfornasaldrugdeliverysys

6、temhasagoodprospect，deservingin-depthdevelopmentresearch.Keywords：In-suitgel；nasaldrugdeliverysystem；review1鼻腔给药系统的特点胶剂与静脉注射剂吸收程度等效。鼻腔给药是传统的给药方式，在耳鼻喉科应用鼻腔给药的有效性与鼻腔的解剖结构密切相极为广泛，一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病，也可关。鼻中隔将鼻腔分为左右两个腔，鼻腔长度约[1]2用于与鼻病有关的邻近器官疾患的辅助用药。由12~15cm，容积约15mL，鼻黏

7、膜总面积约为150cm，[6]于鼻黏膜分布着丰富的血管，药物可直接进入体循鼻黏液的平均pH值为5.5~6.5。鼻腔主要吸收部环，有效避免肝的首过效应，尤其适用于无注射条位是鼻中隔和鼻甲黏膜表面，鼻黏膜上皮仅由一层[2]件、不便口服药物的给药部位。常用的鼻黏膜给纤毛柱上皮细胞构成，药物吸收有效面积大，上皮细药剂型有滴鼻剂、喷雾剂和气雾剂、膜剂、微球制剂、胞下面毛细血管丰富，药物渗透性能高，吸收迅速，凝胶剂和脂质体等。且生物利用度高；药物由毛细血管直接进入体循鼻黏膜给药的优点主要有：①鼻黏膜内血管丰环，可避免肝脏的

8、首过效应以及药物在胃肠道中代富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收；②可避免肝谢等作用的影响。胃肠道中容易破坏的药物，极性首过效应、消化道内代谢和药物在胃液中的降解；③大而胃肠道难于吸收的药物，鼻黏膜都能很好的吸吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；④鼻腔内收，分子量大的多肽类、蛋白类药物，也能在吸收促[3]给药方便易行。鼻用凝胶剂与普通的滴鼻剂相比，进剂的存在下较好地吸收。延长了药物的作用