眼用凝胶给药系统研究进展

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1、中国药师2009年第12卷第11期ChinaPha瑚acist2009，Vo1．12N。．11保健品的辨别能力，自觉抵制各类虚假涉药保健品广告的3刘昆．国外保健食品市场现状及新趋势[N]．中国食品报，2005，04：374OhamaH，IkeddaH，MoriyamaH．Healthfoodsandfoodwithhealthclaim诱惑，增强消费者自我保护意识、防范意识和依法维权意inJapanin：PPBagchiD．NutraceutiealandFunctionalFoodRegulationsinthe识

2、，营造良好的社会舆论氛围，加强社会监督，使消费者在UnitedStatesandAroundt}leWorld[M]．NewYork：Elserier，2008．249-281争取个人权益的同时促使经营者合法经营。5中国科学技术协会，中国食品科学技术学会．2006～2007食品科学技术学科发展报告[M]．北京：中国科学技术出版社，2007：49—581参考文献6寇新科．国产保健食品市场存在问题与监管对策[J]．首都医药，2007，14：5-6l唐传核．植物功能性食品[M]．北京：化学工业出版社，2004(2009-0

3、3-26收稿)2武军．当前我国保健食品管理、质量检测存在问题GMP认证[J]．中国公共卫生，2005，12：1976眼用凝胶给药系统研究进展刘翔高中原永芳(1．上海交通大学医学院附属第三人民医IE药剂科上海201900；2．第二军医大学长海医院药剂科)关键词眼用制剂；凝胶；给药系统；综述中图分类号：R944．9文献标识码：A文章编号：1008-049X{2009)11-1637-04眼部给药剂型常采用滴眼液和眼膏，结膜囊内给药是维持接近恒定的释药速率达数天之久J。固体剂型用作眼最常见的药物治疗眼部疾病的方法。据统计，

4、眼用制剂中溶部药物给药系统在提高局部生物利用度的同时，会引起异物液型滴眼剂占有60％以上的比例，因其使用方便，非侵入感，降低患者的顺应性。植入给药系统虽己有产品上市，但性，容易配方，顺应性好和价格低廉而容易被广大患者接受。仍存在放入和取出困难、眨眼可能导致聚合物膜移动甚至掉但是随着生物药剂学和药物动力学的深入研究，发现常规滴出、膜片扭曲则恒速释药消失、药物从贮库型给药装置中渗眼液和眼膏存在眼部药物滞留时间短、生物利用度低(1％一漏等亟待改善的问题。10％)等问题，仅有少于5％的药物通过角膜到达眼内发挥凝胶给药系统系指

5、药物与能形成凝胶的辅料制成均一、治疗作用。这是由于眼睛具有流泪和眨眼反射等非常混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体。药典明确界定：有效的保护机制，使滴入到眼内的药液迅速从角膜前区域消“小分子无机药物凝胶剂是由分散的的药物胶体小粒子以除。这大大影响了眼部给药的治疗效果。此外，大量的药物网状结构存在于液体中，具有触变性，属两相分散系统，也称经鼻泪管进入鼻腔或消化道最终被全身吸收，增加了诱发副混悬凝胶剂。局部用凝胶剂属单项分散系统，有水性凝胶剂作用和毒性的风险。眼用液体制剂在疗效方面存在先天不与油相凝胶剂之分，水性凝胶剂的主

6、要基质一般由水，甘油足，促使人们探索开发滞留时间长，兼有缓、控释能力的眼部或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明药物给药系统。20世纪90年代以前，药剂学者认为增加溶胶、淀粉构成；油性凝胶剂的主要基质由液体石蜡与聚氧乙液的粘度能够延长药物在结膜囊内的滞留时间。研究结果烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。”凝胶给药系统具表明，常规滴眼剂中加入水溶性高分子辅料仅在最初的数分有制备简单、使用方便、与药用部位尤其是黏膜组织亲和力钟内有限地延缓药物的消除，其改善局部生物利用度的效果强、滞留时间长、毒副作用小等优

7、点，使其特别适合用作眼部并不理想J。眼膏可以提供较长的药物滞留时间，但因其剂给药载体。本文就眼用凝胶给药系统的研究情况作一综述。量不准确、易引起糊视和眼睑起壳导致患者顺应性差，而且1生物黏附性凝胶(BioadhesiveHydroge1)通常只能睡前使用。近年来各种新型眼部给药系统研究越来越多，如脂质体近年来，生物黏附性材料的应用已引起人们的极大兴作为一种新型眼用药物载体，具有增加角膜通透性、缓释和趣，这一类的材料主要有透明质酸钠、壳聚糖、聚丙烯酸、羟降低毒性反应等优点。由于受到药物包封率和制剂稳定丙基甲基纤维素等。

8、以聚合物为基质的生物黏附产品，如眼性的限制，虽然已有大量关于眼用脂质体的研究报道，目前用水凝胶通过增加黏度和生物黏附性，可延长药物眼部滞留仍无商业化的产品问市。载药微球或纳米粒受泪液消除影时间，从而提高疗效。已用于阴道、口腔、鼻腔和眼部给药系响较小，能够更长时间滞留于用药部位，尤其是纳米粒选择统中。1985年，Hui等首先报道在眼部中的应用。用