尼麦角林片说明书20140307(思尔明)

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1、核准日期：2007年03月08日修改日期：2008年12月02日,2010年11月09日，2013年10月31日，2014年03月07日尼麦角林片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。【药品名称】通用名称：尼麦角林片商品名称：思尔明英文名称：NicergolineTablets汉语拼音：NimaiJiaolinPian【成份】本品主要成分为：尼麦角林，其化学名称为：10－甲氧基－1，6－二甲基麦角林－8－甲醇基－5－溴烟酸酯。化学结构式：NCH2-O-COBrNCH3CH3ONCH3分子式：C24H26O3N3Br分子量：4

2、84.40【性状】本品10mg为白色薄膜衣片，30mg为黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。【适应症】1.改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍（感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。第1页共4页VersionNo:201403072.急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症，其它末梢循环不良症状）。也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。【规格】（1）10mg;（2）30mg【用法用量】口服，勿咀嚼。每日20－60mg，分2－3次服用。连续给药足够的时

3、间，至少六个月；由医生决定是否继续给药。【不良反应】未见严重不良反应的报导。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。【禁忌】本品不适用于下述情况：近期的心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。【注意事项】纤维化（如肺部、心脏、心脏瓣膜和腹膜后）与一些麦角生物碱使用对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道

4、。在处方这类药物前，临床医师和处方医师应该注意麦角过量的体征和症状。应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿酸代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用，必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。置于儿童接触不到处!【孕妇及哺乳期妇女用药】毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示，本药不会用于孕妇及哺乳妇女。【儿童用药】根据目前的适应症，本药不会用于儿童。第2页共4页Ve

5、rsionNo:20140307【老年用药】药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年患者的剂量与给药方法没有差别。【药物相互作用】尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。【药物过量】摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。【药理毒理】本品为半合成的麦角碱衍生物。有受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可

6、促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时，出现不良反应，超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为、试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性，尼麦角林对生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。【药代动力学】尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5％。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1,6－二甲基－8－羟甲基－10-甲氧基－尼麦角林）和

7、MDL（6－二甲基－8－羟甲基－10－甲氧基－尼麦角林）。尼麦角林大部分（90％）与血3浆蛋白结合，对血－酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[H]标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心314肌。脑中的放射活性低于血中。给[H]和[C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80％）。粪便中的放射活性只占总量的10－20％。在四组年轻（平均24－32岁）和老年人（平均69－70岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显

8、示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59