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《聚氧乙烯在口服控释制剂中应用52016》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、,。】目中国新药杂志年第卷第期呜,,,八︺,张阳德,龚果确实产品不仅粒径小而均匀磁性杂质少而且连生磁性阿霉素白蛋白纳米粒的研制【」中国现,,一,代医学杂志载药量及磁响应性也较高具有广阔的临床应用前程宇慧,廖工铁,侯世祥,等白蛋白微球作为肝靶向给药载体。景,,一的研究药学学报作者简介」一,,,,主要王国斌男教授博士生导师,汪从事微创外科方。。面的研究联系电话比叨邸么山勺蒯至,,一一参考文献」,,,眼·一运明〔〕恤,王,,一一凡之”,,,,,帅,而眼止勿,,一滋电,,,一击呀肠蒯一收稿日期一一聚氧乙烯在口服控释制剂中的应用,,丁雪鹰高申
2、张仰眉,第二军医大学药学院药剂学教研室上海,、、摘要」简要介绍了聚氧乙烯的理化性质综述了近年来聚氧乙烯在口服渗透泵片结肠靶向制荆部一,分互相渗透聚合物网络决等口服控释制剂中的应用并与经丙基甲基纤维素在控释制剂中的应用进行了比较,最后探讨。了聚氧乙烯的相对分子质量和药物溶解度对控释制剂释放动力学的影响关健词聚氧乙烯口服控释制剂经丙基甲墓纤维素释放动力学中一一一图分类号〕文献标识码文章编号一,,雌一己户口,,凡,动,·住,一卯一一川」卯一一一,,。,聚氧乙烯元结构式为的水溶性聚合物采用不同的金属催化剂体系可一,。一以得毛践于是环氧乙烷经
3、催化聚合生成到平均相对分子质量不同的产品一般将相对一一,中国新药杂志年第卷第期,市售,氯化,。分子质量小于的产品称作聚乙二醇钠为或硬脂酸镁考察。,,的相对分子量范围为一指标为累积释药量溶出滞后时间药物,。,是非离子型水溶性聚合物由于它的相对释放时间结果显示的量显著降低释,,,,,。分子质量非常大活性端基的浓度很低所以它没药速率但的浓度增加释药速率增加。,一,有明显的端基活性但是它仍具有聚醚类常有的硝苯毗吮选用为增稠剂制。、,那种有限活性市售是干的可自由流动的白备了水溶性差的药物硝苯毗吮的单室考察,,。色粉末在℃以下完全溶于水和某些有
4、机溶剂不同相对分子质量及浓度对释药速率的影响。,“。熔点范围一℃美国公司的产结果显示相对分子质量为释药速率。,品系列的物理性质为相对密度℃最快相对分子质量为时聚合物膨胀和,·。一,,,堆积密度挥发性℃质量溶解迅速但形成的溶液豁度太低不能稳定的混悬,一,,,分数灰分以质量分数计脆药物粉末药物易于聚集和沉淀于片芯底部结果引,。。,化温度一℃颗粒大小通过目起释药速率下降当相对分子质量为丫时,,。可完全溶于冷水和热水但当其水溶液接聚合物膨胀和溶解较慢因此释药速率较低当片近水的沸点时,聚合物就会沉淀出来,溶解度随温度芯中无时,释药速率很慢。能
5、增加混悬,。,。,的变化存在一个温度上限即浊点浊点高低与它液的豁度防止药物沉降的量越大混悬液、、,,的浓度相对分子质量中性盐的浓度和值有的钻度也越大药物粒子越稳定因此药物释放。,,。关溶于水时溶解速度很慢其粉末容易被增加水,,,在结肠靶向制剂中的应用,润湿如果加人时不能充分地分散会产生结块,。一,要将其配成均匀溶液需要很长时间的搅拌一般采用相对分子质量。“,可使用沸水悬浮法和非溶剂虚浮法作为亲水凝胶形成聚合物制备了对乙酞此外,还具有很好的热塑性、絮凝性、拉丝氨基苯酚的快速凝胶化和缓慢凝胶化、。“,,性减摩擦性相对分子质量高的种控释片
6、其中含有高水溶性填充剂考察了,。,。在浓度大于时形成水凝胶此外其水溶液基质的凝胶作用对结肠药物释放的影响,,一以凝胶指数、、呈薪稠状如将浸人其中的物体从溶液中拉出形成长拉丝和成膜。水溶液的勃度取决于相对分子质量衡量片子的凝胶化程度,式中是片子水合后,、、,,,大小浓度温度和测量戮度时的切变速度随着相刮去凝胶层剩余片子的直径是片子的原始直,。,,对分子质量和浓度的增加而上升随着温度上升径结果显示在体外为和的液。,,一℃范围而急剧下降体中种片子释放行为相似尽管的明显、、,。因为高水溶性高凝胶作用低毒性广泛高于、、、,用于化学医学制药学农
7、业工程和食品工对狗实验结果显示种片子给药后均到达〔‘一〕。,,、,业美国已收载该品种目前市售商品了结肠两者达峰时间峰浓度相似但对于曲线下,。,有扣面积和平均滞留时间是的,日本,昭倍。这是因为水合作用慢,它在进人结肠时,。,,日本尚未完全凝胶化而结肠内液体量少阻止其进一步,,,、最近研究表明因为独特的膨胀溶蚀性凝胶化因此药物在此处的释放受抑制达峰时间质,它在口服控释制剂方面的应用潜力很大,笔者就峰浓度虽相似,但和降低,这揭示了药。。此方面作一综述物在结肠的释放与片子在此处的凝胶化程度有关,·在口服渗透泵片一中在部分互相渗透聚合物网络印
8、,·的应用中的应用卡托普利’制备了种卡托普利双层明胶··‘将的相,,一“含药层中卡托普利为对分子质量与明胶溶液混合或,卡波普为。或,抗坏血酸均匀后,在交联剂作用下形成一,同法制备,,。一。一乳糖硬脂酸镁渗透层中了不含的明胶将分别,,扣
