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1、第31卷增刊核化学与放射化学Vol.31Suppl.2009年7月JournalofNuclearandRadiochemistryJuly2009文章编号：0253-9950（2009）S0-0058-06放射性药物面临的机遇与挑战1222褚泰伟，张华北，张俊波，贾红梅1.北京大学化学与分子工程学院，北京100871；2.放射性药物教育部重点实验室，北京师范大学化学学院，北京100875摘要：概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景，并提出今后可能的发展方向：基于计算机的放射性药物设计；利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物；通过化学修饰提
2、高放射性药物的性能；大力发展PET药物，新的放射性标记技术；开展Tc和Re化学研究；积极开展诊断/治疗用放射性核素的研发等等。关键词：放射性药物；显像剂；机遇；挑战中图分类号：O615.42文献标志码：AOpportunitiesandChallengesforRadiopharmaceuticals1222CHUTai-wei,ZHANGHua-bei,ZHANGJun-bo,JIAHong-mei1.CollegeofChemistryandMolecularEngineering,PekingUniversity,Beijing100871,China；2.KeyLabora
3、toryofRadiopharmaceuticals,MinistryofEducation,CollegeofChemistry,BeijingNormalUniversity,Beijing100875,ChinaAbstract：Applicationsofradiopharmaceuticalsinthenervoussystem,cardiovascular,tumor,hypoxia,andgeneimagingaredescribed,andthenewresearchaspectsmaybeprovidedinthecomingyears：computer-aide
4、ddesignofradiopharmaceuticals；screeningtheleadcompoundbycombinationchemistryandphagedisplay；chemicalmodificationofexistingradio-pharmaceuticals；developingthePETtracer,thenewradiolabelingtechnique；chemistryofTcandRe；developmentofthenewradionuclidefordiagnosisortherapy,etc.Keywords：radiopharmace
5、uticals；imagingagent；opportunity；challenge随着基因组学、蛋白组学和疾病基因组学发生、发展过程，能够实现现有微观分析所无的迅速发展，疾病的诊断正从传统的表征观察、法取代的整体、连续、无创的特异检测方法。常规的生化实验检测，发展到多种基因和分子生物在体分子影像理论及其技术将有助于提供水平的微观特征认识，其中利用分子在体成像全新的预防、诊断和治疗手段。放射性药物或技术可以从基因、蛋白质水平深刻认识疾病的者放射性标记的分子探针是实现分子水平诊收稿日期：2009-04-12基金项目：国家自然科学基金资助项目（20771011）；“973”计划资助项目
6、（2006CB705700）作者简介：褚泰伟（1971—），男，山西交城人，博士，副教授，放射性药物化学专业增刊褚泰伟等：放射性药物面临的机遇与挑战59断、治疗的基础和必备条件，同样也面临许多质量，具有重大的社会效益。新机遇和广阔的应用前景。1.2心血管疾病诊断[11-12]1.2.1心肌灌注显像剂通过测量缺血1放射性药物研究面临的机遇和坏死诊断冠心病（coronarydisease）、心肌梗1.1脑、神经系统疾病诊断塞（myocardialinfarction）、心律不齐1.1.1神经受体显像剂神经受体显像剂主（arrhythimia）、心肌病（myocardiopathy）、心
7、要包括多巴胺受体、5-羟色胺受体（5-HT）、γ-肌发育不全（ventricularagenesia）等疾病。临氨基丁酸受体、乙酰胆碱受体、阿片受体、多床应用或正在进行临床实验的心肌显像剂有：201+82+99m99m巴胺转运蛋白等显像剂。Tl，Rb，Tc-MIBI，Tc-tetrofosmin，99m99m（1）多巴胺受体显像剂[1]Tc-NOET（欧洲），Tc-TEBO（teboroxime）等。[13-15]多巴胺是指二羟基苯丙氨酸（DA，DOPA）。1.2.2
