腹腔注射羟喜树碱注射液在小鼠体内的组织分布

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1、医药导报2008年9月第27卷第9期·1025·腹腔注射羟喜树碱注射液在小鼠体内的组织分布木张晶晶，方芸，王欣，蒋俊毅，杨元勋(南京大学医学院附属鼓楼医院药剂科，210008)[摘要]目的建立测定羟喜树碱在小鼠组织中浓度的反相高效液相色谱-荧光检测法，研究腹腔注射羟喜树碱注射液后药物在小鼠体内的分布特征。方法采用色谱拉LiehrospherC。8分析柱(250mmx4．6mm，5岬)，柱温35℃，荧光检测的激发波长382Ills，发射波长528nnl。以喜树碱为内标，乙腈-o．1％三乙胺溶液(30：70，磷酸调pH3．0)为流动相。流速为1mL·min～。结果羟

2、喜树碱的保留时间约为4．9min，内标物喜树碱的保留时间约为10．1rain。组织匀浆中羟喜树碱的最低定量限为0．25ng·mL‘1(S／N>7)，在各组织中一定浓度范围内线性关系良好，各组织中低、中、高浓度的回收率及日间精密度均符合生物样品的测定要求。结论与静脉注射给药方式比较，腹腔注射可以提高局部组织的药物浓度。[关键词】羟喜树碱；组织分布；注射，腹腔；注射，静脉[中图分类号]R979．1；R965[文献标识码]A[文章编号]1004-0781(2008)09—1025-04TissueDistributionof10．Hydroxycamptothecin

3、inMiceafterIntraperitonealInjectionZHANGJing-jing，FANGYun，WANGXin，JIANGJun—yi，YANGYuan—XUll(DepartmentofPharmacy，￡kAffiliatedDrumTowerHospitalofⅣ0研昭UniversityMedicalSchool，№咖昭210008，China)ABSTRACTObj仪嘣veToestablishedanHPLC．FLDmethodtodeterminetissuedistributionof10一hydroxycamptotheci

4、ninmiceafterintraperitonealinjection．MethodsTheliquidchromatographisequippedwithafluorescencedetectorandexcitationwavelengthandemissionwavelengtha弛382nlnand528nm．respectively．Thetemperatureofreversed-phaseeolunln(250mmx4．6姗，5ls．m)ismaintainedat35℃．Camptothecinisusedaft,allinternalsta

5、ndard．Themobile·phaseiscomposedofCHlCN．triethylaminesolution(O．1％，pH3．0，30：70，v／v)．Theflowratei8about1．0mL·min～．ResultsTheretentiontimeof10．hydroxycamptothecinandcamptothecinis4．9rainand10．1rainrespectively．Theminimumlevelofquantificationis0．25ng·nlL。of10．hydroxycamptothecininthetiss

6、ues(S／N>7)．Therecoveryrateoflow，middleandhishconcentrationandinter—dayprecisionofeachtissuemeettherequirementofdetection．ConclusionHPLC·FLDmethodⅡlishtbesuitablefordeterminationof10一hydroxycamptothecinintissuesofmice．KEYWORDSHydroxycamptothecin；Tissuedistribution；Injection，intraperit

7、oneal；Injection，intravenous羟喜树碱(hydroxycamptothecin，HCPT)是从我国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的一种抗肿瘤天然生物碱，其作用机制独特，为细胞周期特异性药物，主要作用于S期的细胞，DNA拓扑异构酶I(TopoI)是其作用靶点。其抗癌谱广，毒副作用比其他化疗药物轻，因此目前被广泛应用于抗癌化疗。在临床一线，HCPT已被作为治疗晚期肝癌、胃癌等的常规化疗药物。目前，HCPT主要是通过静脉注射或静脉滴注途径给药。药动学表明研究⋯：HCPT静脉注射后24h内进入胃中的药物总量不足血中药量的十分之一。这说明静脉注射给

8、药后，真正进入靶组织的药