麦冬多糖单次静脉注射给药后在大鼠体内的组织分布研究

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1、麦冬多糖单次静脉注射给药后在大鼠体内的组织分布研究卢智玲1,林晓1,冯怡1,徐德生2*(1上海中医药大学,上海201203;2上海中医药大学附属曙光医院,上海200021)摘要:目的建立柱前荧光衍生-高效凝胶色谱法测定大鼠组织样品中麦冬多糖,并研究其在大鼠体内的分布特点和规律。方法SD大鼠单次静脉注射麦冬多糖50mg/kg后在5min,10min,30min,60min取各组织,用HPGPC法测定药物浓度。结果绝大多数容易聚集在肾脏,并以尿的形式排泄,其他组织中含药量分布顺序从高到低依次为:肺,胃,心,脾,肝,

2、脑。结论结合前期麦冬多糖的离体药效实验及心肌细胞药效实验均表现显著抗心肌缺血作用的结论,本实验则从药物能在心脏有一定分布的药动学角度,进一步证明了麦冬多糖可能是直接作用于靶器官并发挥其抗心肌缺血的作用。关键词:麦冬多糖;柱前荧光衍生-高效凝胶色谱法;组织分布;抗心肌缺血TissueDistributionofPolysaccharideMDG-1afterSingleIntravenousDoseinRatsLUZhi-ling1,LINXiao1,FENGYi1,XUDe-sheng2*(1ShanghaiU

3、niversityofTraditionalChineseMedicine,Shanghai,201203,China;2ShuguangAffiliatedHospitalofShanghaiUniversityofTCM,Shanghai,200021,China)ABSTRACT:OBJECTIVEToinvestigatethetissuedistributionofPolysaccharideMDG-1inratswiththeprecolumnFITClabeled–HPGPCmethod.METH

4、ODSVarioustissueswereobtainedat5min,10min,30minand60minaftersingleintravenousadministrationofPolysaccharideMDG-1withthedoseof50mg/kg.TheconcentrationofMDG-1inthesamplesweresubsequentlydeterminedbyHPGPC.RESULTSMostMDG-1isreadilyaccumulatedinthekidneysandexcre

5、tedinurine.Thedistributionsequenceofdifferentbodytissuesrankingfromhightolowislung,stomach,heart,spleen,liver,brain.CONCLUSIONSinceMDG-1isprovedtohaveantimyocardialischemicactivitybothinexvivoandculturedcellpharmacologicalstudyintheformerresearch,thepresentr

6、esearchfurtherexplainsthatMDG-1perhapshasdirecteffectonthetargetorganaccordingtothefactthatMDG-1actuallydistributesinhearttosomeextent.KEYWORDS:PolysaccharideMDG-1;precolumnFITClabeled–HPGPCmethod;tissuedistribution;antimyocardialischemicactivity目前,国内外有关多糖给药

7、后在体内的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)过程的报道相对较少,仅有数十篇,如六味地黄多糖[1],银耳多糖[2],右旋糖苷[3],云芝多糖[4]等。究其原因,主要是因为多糖自身无光学功能团,分子量在一定范围内变化等特点,使糖类在生物体内的含量测定比较困难。本课题组经多年的前期研究积累,麦冬多糖注射液的新药研究已取得阶段性成果。实验前期已成功建立了灵敏度高,专属性强的柱前荧光衍生-高效凝胶色谱法,用于分析多糖跨细胞膜样品[5]。在此基础上,完全能利用该微量分析方法对麦冬多糖静注给药后的各个组织分布情况进行研究,探

8、讨药物在体内的分布特征,一方面为麦冬多糖作者简介:卢智玲(1977-),女,博士研究生,主要从事中药制剂及药动学研究。*通讯作者:徐德生,男,博导联系电话:(021)51322491,E-mail:luzhiling0212@126.com6注射液的药学研究提供进一步的资料,另一方面也可从药物在靶器官的分布情况来探讨其抗心肌缺血的可能作用机理。1材料1.1药品与试剂异硫氰酸荧光素衍生多

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