莫西沙星的药理学特点及临床应用

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1、莫西沙星的药理学特点及临床应用万方数据摘要莫西沙星(moxinoxacin，MXFX)是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为DNA拓扑异构酶抑制剂。莫西沙星抗菌活性强、抗菌谱广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等诸多优点。随着临床的应用，其疗效越来越被肯定。本文主要对其药理学特点及临床应用作了简述。关键词氟喹诺酮莫西沙星临床应用1。药理学特性1．1药效学莫西沙星具有广谱抗菌作用和抗菌活性的8一甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星杀菌机制是通过与拓扑异构酶(topoisomemse)Ⅱ和Ⅳ与DNA形成三重复合体，稳定地破坏DNA

2、双股结构，阻断DNA复制、修复和转录。莫西沙星的8一甲氧基部分提高了对革兰氏阳性菌的活性，增强了对厌氧菌的抗菌活性，并且大大降低了光毒性，同时也减少了耐药菌株的产生，7一位二氮杂环取代基阻止了细菌对药物的主动外排，也减少耐药菌株的产生。莫西沙星抗菌活性高，有良好的pk／pd参数，杀菌作用快，过敏少，其抗菌谱覆盖了全部呼吸道主要致病菌，最突出的一种就是肺炎链球菌，平均MIC90<0．3mg／L，包括耐青霉素和红霉素的菌株，活性强于格帕沙星、司帕沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、红霉素、四环素及青霉素，对酿脓链球菌或甲型链球菌也有良好抗菌作用，平均MIC90为0．

3、24mg／L，对MSSA平均MIC90为0．1IIlg／L，对MRSA的MIC90为2—81119／L，对耐环丙沙星的金葡菌株的MIC90为l一2mg／L，对肠杆菌及其他革兰氏阴性菌，包括嗜血流感杆菌、卡他莫拉汉菌(包括B一内酰胺酶阳性或阴性菌株)，以天津市静海县医院(301600)刘中兴及嗜血副流感杆菌也有效，MIC90在O．03～O．125mg／L，对肠杆菌的作用较环丙沙星强约2倍，对铜绿假单胞菌的活性与左氧氟沙星相似，对非典型呼吸道致病菌如肺炎支原体、肺炎衣原体以及军团菌也有较好抗菌作用，MIC90≤lmg／L。对铜绿假单胞菌的活性与左氧氟沙星相似。对有芽孢

4、或无芽孢的厌氧菌都具有杰出的体外抗菌活性(MIC90≤2mg／L)，仅有部分脆弱拟杆菌和梭杆菌的MIC>4mg／L㈣。1．2药动学口服后吸收迅速且完全，平均溶出和吸收时间为2．4h，0．5—4h达峰值，进食或空腹口服对莫西沙星的吸收速度和程度没有明显影响，绝对生物利用度大于90％。莫西沙星的血浆平均半衰期约为12小时。莫西沙星组织穿透力强，在下列组织中能达到高浓度：唾液、肺(秭胞液，支气管组织等)、窦(筛窦、上颌窦等)。莫西沙星的组织分布容积Vss接近21kg，血浆蛋白结合率为45％。莫西沙星不通过肝细胞色素P一450系统代谢，因此与通过P一450系统代谢的药物如

5、地戈辛、茶碱类无相互作用，莫西沙星主要经肝胆代谢和清除(51％)，经肾和经肠清除率分别为20％和25％。这种多途径清除方式无疑会降低莫西沙星在体内的蓄积，因而也相应地降低了对肾或肝损伤患者进行剂量调整的必要性【4】。经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁／粪便以原形和硫化物和葡萄糖醛酸盐的形式排出，尿粪中的原型及其代谢产物达到平衡后几乎完全回收，回收率高达96％一98％。2．临床应用2．1慢性支气管炎急性发作(AECB)目前认为和慢性支气管炎急性发作相关的细菌主要为肺炎链球菌，流感嗜血杆菌和卡他莫拉氏菌，以往AECB的常规治疗是应用8一内酰胺，大环内酯类，近年来耐

6、药性出现变化，耐青霉素的肺炎链球菌出现，并对其他头孢类，大环内酯，出现交叉耐药，流感嗜血杆菌产内酰胺酶增加，卡他莫拉菌产内酰胺酶高达95％。因此，在抗生素的选择上，应考虑这一现象，理想的抗生素要求能穿透人支气管组织，痰和组织中浓度／MIC的比值要大，急性加重期控制后无感染间期要长，体外抗菌活性要能覆盖大多数的可能致病菌。董亮、马伟斌、李珂欣、张伟等【5“j，报道了莫西沙星在治疗慢性支气管炎急性发作方面与其他药物进行了比较性研究，肯定莫西沙星在治疗AECB方面，优于左氧氟沙星、克拉霉素、阿莫西林、头孢曲松钠，在痊愈率、总有效率、痰中致病菌清除率上有些品种显著性差异(

7、P

8、48例用头