莫西沙星的药理作用特性与临床应用

《莫西沙星的药理作用特性与临床应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、莫西沙星的药理作用特性与临床应用张晓奇魏延辉胡丽（山东省滨州市人民医院药剂科256600）【中图分类号】R969【文献标识码】B【文章编号】1672-5085（2012）22-0394-01【摘要】目的探讨莫西沙星的药理作用特点与临床应用。方法检索相关文献，对药物的药理特点以及临床应用、不良反应等进行分析。结果莫西沙星具有良好的药代动力学特征、较广的抗菌谱、较低的耐药性，在呼吸系统、泌尿系统、皮肤、眼部感染以及腹膜炎、盆腔炎、强制性脊椎炎的治疗中有着较好的疗效，不良反应轻微，无光毒性。结论莫西沙星是一种安全有效广谱抗牛素，在临床中有着较为广泛的应用。【关键词】莫西沙星药理临床应用莫西沙

2、星是第四代唾诺酮类抗菌药，于1999年由德国拜耳公司研制成功并推向市场，随后应用于英、美等国家。与其他唾诺酮类药物相比，该药物为8■甲氧基嗤诺酮，具有广谱而高效的特点。木研究通过根据国内外相关报道对该药物的药动学、抗菌活性、临床应用等进行分析总结，现报告如下：1药物动力学和相互作用1.1药物动力学莫西沙星每天口服400mg,（7〜10）d为一疗程。血浆浓度与给药后（1〜2）h达峰值（3.2〜4.5）mg/L,可于唾液、支气管分泌物、鼻腔黏膜、皮下组织、骨骼肌等组织中达到较高浓度。莫西沙星在体内达到稳态后基木不发生蓄积，在用药（7〜20）d后莫西沙星的半衰期大约为（12〜17）h[l],

3、R在给药后的24h之内血浆药物浓度均可保证对敏感菌有效，因此每天给予1片莫西沙星即可。莫西沙星于体内代谢产牛硫化物和葡萄糖醛酸盐。约有3.5%的磺基化合物、18%的葡萄糖醛酸昔以及22%的莫西沙星原形化合物经过肾脏进行排泄，还有约27%的磺基化合物和12%的莫西沙星原形化合物经胆汁排泄。1.2药物相互作用含有多价金属阳离子的药物可与氟唾诺酮形成复合物，影响药物的吸收，因此对于同时服用抗酸类药物的患者在给予莫西沙星进行治疗时应错开给药时间；莫西沙星联合使用西咪替丁可降低自身消除率，而与雷尼替丁联合应用可降低自身生物利用度，但对血浆峰浓度、半衰期以及尿排泄率无明显影响；莫西沙星与华法令联合

4、使用可导致凝血酶原吋间与出血吋间延长,而对本身药效和药动学无影响。高脂饮食可降低本药物的吸收率，乳酸则可降低其生物利用度。因此在饮食上亦应注意。2抗菌谱以及耐药性2.1抗菌谱莫西沙星对金葡菌的活性远大于环丙沙星，与甲氧西林和青霉素相似，但较曲伐沙星稍弱；对肺炎球菌的活性强于大环内酯类和β内酰胺类，而与左氧氟沙星、加替沙星以及环丙沙星相比则相对较弱；对嗜血杆菌作用强于大环内酯、阿莫西林以及头孑包咲辛等，而弱于左氧氟沙星、曲伐沙星以及环丙杀星；对绿脓杆菌的作用低于曲伐沙星以及环丙沙星；对厌氧菌的作用强于其他嗤诺酮类药物。2.2耐药性莫西沙星与早期的嗤诺酮药物相比不再单纯对拓扑异构

5、酶II进行抑制,而是同时抑制拓扑异构酶IV,因此耐药性相对较低。有研究表明病原菌对莫西沙星的耐药突变率很低，对常见的呼吸道感染菌群有照较高的活性，而对人肠埃希菌则与环丙沙星有着一定的交叉耐药性⑵。3临床应用3.1呼吸系统呼吸系统感染是临床常见的疾病，严重者可导致死亡，肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等是主要的致病菌，以往常用的大环内酯类药物以及β内酰胺类药物有着严重的耐药性。有研究报道220例社区获得性肺炎患者使用莫西沙星者的临床效果虽与使用克拉霉素或头抱咲辛相似，但多种症状缓解吋间却较早［3］。使用方法为（0.4〜0.8）g口服，每天一次。3.2泌尿系统将莫西沙星与左氧氟沙星分别治

6、疗泌尿生殖系支原体感染发现，前者临床痊愈率、有效率以及病原体清除率均明显优于后者；而上述两种药物分别用以治疗急性膀胱炎和肾盂肾炎效果相差不大；以莫西沙星治疗沙眼衣原体尿道炎或宫颈炎，发现疗程14d者效果明显优于疗效仅7d者⑷。使用方法与呼吸系统应用相同。3.3皮肤感染每天一次口服0.4g莫西沙星对无合并症的皮肤细菌感染疗效与每天两次口服0.2g左氧氟沙星相似。这些感染包括蜂窝织炎、脓疱病、创面感染等。3.4其他器官莫西沙星无论是对复杂性腹腔感染、严重腹腔败血症还是急性盆腔炎都有一定的效果[5]；对强直性脊椎炎患者采用莫西沙星进行治疗12周后有着显著效果；莫西沙星在眼内的通透性良好，因此

7、用以治疗细菌性眼部感染同样有着较好的效果。4不良反应胃肠道反应吋隆诺酮类药物的常见不良反应，莫西沙星存在着同样的问题，但多较为轻微，且可逆；而且由于其嗤诺啦环8号位存在1个甲氧基，显著提高了药物对紫外光的稳定性，而避免了光毒性；莫西沙星不会影响患者体内糖代谢也不会增加心血管事件发生的风险，有着良好的安全性，可用于糖尿病、肾损害、心脏病的患者;但是其仍然存在着潜在的催畸作用，并影响儿童关节发育，因此孕妇及儿童应禁用，哺乳期女性应慎用；使用莫西沙星