冬凌草的药理作用与临床应用

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1、冬凌草的药理作用与临床应用：戴华刘四海周霞魏冬云【关键词】冬凌草药理作用临床应用冬凌草，又名冰凌草（Rabdosiarubescens（Hamst）），系唇形科香茶菜属植物，味甘苦，性微寒。全草为民间常用草药，具有清热解毒、消炎止痛、健胃活血等功效。化学成份分析证实，冬凌草含有从单萜、倍半萜、二萜、三萜、挥发油、甙类及多糖等一系列物质[1]。从冬凌草叶的提取物中分离出五种二萜类化合物，即冬凌草甲、乙、丙、丁及戊素，为其主要抗癌活性成份。近30年来，国内外学者对冬凌草及其同属植物进行了多方面的研究。本文对冬凌草的药理作用和

2、临床应用的研究进展作一较全面的综述。1药理作用1.1抗肿瘤作用1.1.1抗细胞增殖作用体外实验发现，冬凌草甲素及乙素对人体食管癌109细胞株及人体肝癌BEL-7402细胞株均有明显的细胞毒作用[2]。冬凌草甲素可明显延长艾氏腹水癌、肉瘤S180、肝癌腹水型的存活期，部分动物可长期存活；但对白血病(L615)、淋巴肉瘤1号腹水型(L1)和脑瘤(B-22)没有明显活性[3]。冬凌草乙素对体外艾氏腹水癌腹水型(ECA)瘤株有明显的细胞毒作用，且作用大于甲素，对白血病（L615）及淋巴瘤1号腹水型有一定疗效，同时还有明显的抗Le

3、)及DNA合成后期或分裂前期(G2)的细胞有杀伤作用，它可以延长细胞周期时间，其中对G2期的延缓更加明显,可引起细胞在G2期及M期的堆积。大剂量时对生长期和周期中的细胞作用更强。冬凌草素的活性中心是α-亚甲基环戊酮结构部分，17位碳原子极化带电荷，可与酶蛋白中的SH和NH基团发生作用，而SH基团是维持DNA聚合酶α活性所必需的结构部分，因此，冬凌草甲素是通过抑制DNA聚合酶α活性而抑制DNA的合成，阻止癌细胞增殖扩散[6]。1.1.3对机体免疫功能的影响一是对体液免疫的影响,冬凌草甲素对雄性小鼠有轻度抑制作用,但在雌鼠中

4、未见抑制作用；二是对细胞免疫的影响,冬凌草甲素对细胞免疫无明显抑制作用[3]。1.1.4抗突变作用冬凌草甲素具有显著的抗突变作用。实验结果显示,冬凌草甲素对三种诱变剂诱导的所试4个鼠伤寒沙门菌株回复突变均有不同程度的抑制作用[7]，冬凌草甲素本身对正常细胞不产生任何生物学效应。1.2毒性毒性试验发现,冬凌草甲素对大白鼠或犬的骨髓抑制和免疫抑制作用很小；乙素对骨髓无明显影响,但有轻度的免疫兴奋作用,两药对肝、肾均无明显影响[2]。1.3β受体阻断作用冬凌草甲素是一种较弱的β受体拮抗剂，可阻断心肌的β受体，表现出负性肌力和

5、负性频率作用[8]。此外冬凌草甲素还具有明显的降压作用，其特点是舒张压下降幅度大于收缩压，推测冬凌草甲素可能具有抗扩张血管作用。可能还有阻断外周血管平滑肌突触前膜β受体，减少去甲肾上腺素的释放，从而舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力[9]。2临床应用临床实验表明，冬凌草对食管癌、贲门癌、结肠癌、肝癌有一定疗效，还可与常用联合化疗药物联合使用,如PN(平阳霉素+消瘤芥)、顺铂等，有增效作用[12]。另外,冬凌草对化脓性扁桃体炎，急、慢性咽喉炎及慢性气管炎等有也良好的功效[13、14]。现代研究还发现该化合物或制剂具有持久而缓

6、和的中枢抑制、降低血压、双向调节等作用。另外,冬凌草素还可降低肝微粒体细胞色素P-450含量,抑制苯巴比妥钠及强致癌物三氯联苯的诱导作用，P-450可激活多种致癌物(如亚硝胺、黄曲霉素及多环芳香烃类)与核酸等大分子物质发生作用而引起癌变[15]。总之，冬凌草作为一种有良好活性但低毒性的抗肿瘤植物,在近20多年内受到国内外学者的关注。但直到目前,还没有从此单味药中开发出高水平新药。因此,对该单体化合物的制剂生产、工业合成等进行系统研究，应是对冬凌草进行下一步开发研究的主要方向。【参考文献】1王一飞，江金花，王庆端，等.冬凌

7、草多糖的抗肿瘤及其免疫增强作用.中国病理生理杂志，2002，18(11)：1341-1343.2葛铭.冬凌草甲素和乙素对人肝癌BEL-7402细胞杀伤作用的研究.药学通报，1981，16(5)：6-9.3刘净，梁敬钰，谢韬.冬凌草研究进展.海峡药学，2004，16（2）：2-3.4王亚洲.抗肿瘤植物药及其有效成分.中国中医药出版社，1997年版.5王绵英，林晨，张覃林.用放射自显影术研究冬凌草甲素对L1210细胞DNA、RNA和蛋白质合成的影响.中国药理学报，1987，8(2)：164-166.6DenizorF，eta

8、l.Rapidcolorimetricassayforcellgrodyeproceduregivingimprovedsensitivityandreliability.JImmunolMathod.1986，89：271-274.7杨胜利，韩绍印，张巧，等.冬凌草甲素抗突变作用.癌变、畸变、突变，2001，13(