药物化学--抗生素

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1、远程药学专升本药物化学平时作业（抗生素）一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1青霉素Gβ－内酰胺类抗生素2氨苄西林β－内酰胺类抗生素3头孢氨苄β－内酰胺类（头孢菌素类）抗生素4氯霉素1，3丙二醇类或氯霉素类抗生素5苯唑西林β－内酰胺类耐酶抗生素6阿莫西林β－内酰胺类抗生素7青霉烷砜酸青霉烷酸类β－内酰胺类抗生素抗菌增效剂8四环素四环素类抗生素二、写出下列药物的结构通式1青霉素类2头孢菌素类三、名词解释：1.β－内酰胺类酶抑制剂：β-内酰胺酶是耐药菌株对β-内酰胺类抗生素产生耐药的

2、主要原因，β-内酰胺酶抑制剂是指一类对β-内酰胺酶具有很强抑制作用的化合物，因而与β-内酰胺类抗生素合用可以增加后者的疗效，如克拉维酸、舒巴坦等。2．抗生素：是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构的化合物，这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。四、选择题：1、下列关于抗生素的正确描述是（C）A.抗生素就是日常用的抗菌素B.抗生素是某些微生物产生的最终代谢物，可以抑制其他微生物的生长C.抗生素是某些微生物产生的次级代谢产物，可以抑制或杀灭

3、其他病原微生物的生长D.抗生素是某些微生物产生的代谢产物，是细菌和病毒的宿主2、苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定（D）A.酸性条件（pH2.0）B.酸性条件（pH4.0）C.碱性条件D.干燥粉针3、以下对苯唑西林钠叙述正确的是(C)A.不耐酸B、不耐酶C、耐酸耐酶D、耐酸不耐酶4、头孢氨苄的7位侧链与以下哪个药物类似(D)A、苯唑西林B、头孢拉丁C、羧苄西林D、氨苄西林5、四环素化合物的不稳定性的原因在于(D)A3位的OH　B10位的OH　　C12位的OH　　D6位β－OH6、β内酰胺类抗生素的作

4、用机理是（D）A损害细菌细胞膜B抑制细菌蛋白质的合成C抑制细菌核酸合成D干扰细菌细胞壁的合成7、以下不符合联合用药原则的是（D）A阿莫西林＋克拉维酸　B替卡西林＋克拉维酸　　C氨苄西林＋舒巴坦　　D头孢氨苄＋苯唑西林8、氯霉素的药用构型是：(A)A1R，2R（—）　B1S，2R（—）　　C1S，2S（+）　D1R，2S（+）9、以下药物具有最强组织渗透性的是(B)A阿莫西林　B林可霉素　　C罗红霉素　　D阿米卡星10、土霉素的结构特点是(C)A不存在羟基　B不同于金霉素和四环素，在5位存在酚性羟基

5、　　C5位羟基与4位的二甲氨基生成氢键　　D结构中7位含氯原子11、以下关于红霉素叙述不符的是：(D)A对酸不稳定　B结构中含14元红霉内酯环　　C可以口服　D对耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用不强12、氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同(D)A布洛芬　B芬太尼　　C异烟肼　D盐酸麻黄碱13、以下叙述与阿莫西林的特点不符的是(D)A.对革兰氏阳性菌和阴性菌有效B.口服用药有效C.不溶于水D.结构中有3个手性碳原子14、以下哪个药物是红霉素A6位羟基甲基化产物(D)A阿霉素B阿

6、米卡星C林可霉素D克拉霉素15、耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。(C)A.较大空间位阻B.推电子C.吸电子D.较小空间位阻16、下列哪个药物可以损害听觉神经(A)A.链霉素B.多西环素C.罗红霉素D.阿奇霉素17、青霉素G在室温PH=4条件下，重排产物是(D)A.青霉胺B.青霉二酸C.青霉醛D.青霉醛和青霉胺18.属于大环内酯类抗生素的是(B)A.氯霉素B.罗红霉素C.新霉素D.卡那霉素19、以下哪些药物含β-内酰胺环并氢化噻嗪环的结构（多选）(ABDE)A、氨苄

7、西林B、阿莫西林C、头孢氨苄D、青霉素VE、舒巴坦20、土霉素的差向异构化发生在(B)A4位二甲氨基由β转为αB4位二甲氨基由α转为β　C6位OH由α转为β　　D6位OH由β转为α21、β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制(A)A.粘肽转肽酶B.β－内酰胺酶C.mRNA与核糖体的结合D.二氢叶酸还原酶22、一位5岁孩子患细菌性感染，医生开的处方是口服多西环素，是否合理？(D)A.合理，多西环素属于广谱抗生素B.合理，有利于有效控制感染C.不合理，多西环素水溶性不好，容易造成泌尿道损害D.不合理，多西

8、环素属于四环素类，易与钙发生络合反应，故不宜用药23、关于β-内酰胺类抗生素的说法正确的有（BCD）A.一般毒性较小，多注射用药B.是临床应用最多的抗生素C.青霉素是β-内酰胺类抗生素D.克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂E.β-内酰胺环羰基的α-碳无侧链五、简答题1.试写出抗生素的类型并各举出一个药物的例子。答：抗生素是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构的化合物，这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。类型有：β内酰胺（如苄