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《石杉碱甲新剂型研究进展_雷芸》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、中国新药与临床杂志(ehs"JNewDru邵ClinRem),2012年12月,第31卷第12期713[文章编号了z(X)7一7669(2012)12一0713一06石杉碱甲新剂型研究进展雷芸,甘勇,章海燕(中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,上海201203)=关键词2石杉碱甲;阿尔茨海默病;药剂学[摘要2石杉碱甲是一种高效!高选择性的中枢乙酞胆碱醋酶抑制剂,其作用时间长!易透过血脑屏障!口服生物利用度高,在国内已广泛应用于阿尔采末病的治疗"目前上市的剂型主要为口服或注射的普通制剂,需多次使用,因此对于患有认知功能缺失的老年患者存在用药不便的问题"此外,
2、多次给药还容易引起血药浓度大幅度波动,导致机体产生不良反应,因此对其新剂型的开发势在必行"本文综述了石杉碱甲新剂型相关研究进展,主要根据药物体内外释放特征!安全性!有效性等对现有的石杉碱甲口服缓控释制剂!长效缓释注射剂!缓释贴片!鼻用原位凝胶等剂型进行了比较,同时结合脑内乙酸胆碱变化水平与学习记忆关系的理论提出了新的剂型设计思路,以期为进一步开发安全!疗效可控和依从性高的新产品提供参考"[中图分类号8R971:Rg科=文献标志码8AProgressinPharmaceutiealstudiesofhuPerzineA比1Yun,GANYong,ZHANGHai一yan
3、(及以己KeJLaborato尽ofDrugResearch,Shjlg}诬成加rituteofM记材eriaMediea,ChineseAende哪ofsciencesSHANGHAI201203,China)[KEYWORDS]huperzineA;Alzheimerdisease;pharmaeeuties1ABSTRACT8HuperzineA15apotent,highlyspeeifieinhibitorofaeetyleholinesteraseineentralnervoussystem,whiehhasbeenwidelyusedinthetreat
4、mentforAlzheimer.5disease(AD).HuperzineA15eommonlyavailableinthemarketasoralorinjeetableformulation,whiehhasrobegivensever缸timesperday.Thismulti一timeadministration15noteonvenientenoughfortheoldpatientswithmemo口defieieney.Iteouldalsoeausealargefluetuationofdrugeoneentration,andmayinturni
5、ndueeperipheraleholine吧iesideefeets#Therefore,ir15neeessarytodevelopnoveldrngformulationwithoptimizeddelive叮system.Inthepresentreview,anattempt15madetodiseusstheeurentprogressofhuperzineAinPharmaeeuties,ineludingsustained一releasetablet,injeetablemierosphere,transdermalpatehandintranasal
6、braintarsetinggel#Meanwhile,noveldrugadministrationstrate群15proposedwiththeevideneeabouteloseassoeiationbetweeneentralaeetyleholinelevelandmemo叮ability,aimingatoferingusefulinformationfordevelopingmoreefieientandeonvenienthuPerzineAProduets.I收稿日期]2012一09一27f接受日期12012一10一31l作者简介]雷芸(1989一
7、),女,山东莱芜人,博士研究生,主要从事神经药理研究工作;甘勇(1975一),男,陕西咸阳人,研究员,理学博士,主要从事药物新剂型新技术的研究;章海燕(197一),女,浙江乐清人,研究员,药理学博士,主要从事神经药理研究工作,E一mail:hzhang@mail,shene.ae.en[责任作者]章海燕中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugSClinRem),2012年12月,第31卷第12期石杉碱甲(hupeoineA)是从民间草药千层塔有效性和安全性等相关文献资料,并对各剂型的(蛇足石杉,HuPorzia!"rata)中分离到的一种新优劣特
