干粉吸入剂的研究进展

《干粉吸入剂的研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、中国新药杂志207年第16卷第12期干粉吸入剂的研究进展史宁，吴久鸿(中国人民解放军第306医院药学部，北京100101)[摘要」干粉吸入剂(DPI)具有独特的吸收方式和药动学特点，与定量气雾剂相比优点突出。粉体工学性质和给药装置设计一直是制约该剂型发展的重要因素。近十几年来随着药物微粉化技术和新型给药装里研究的不断进步，其应用范围越来越广，在国际药物制剂研发方面呈快速发展趋势。现参考国内外研究文献，对DPI给药方式的药物作用特点、DPI药物及载体粉末性质以及目前吸入装置的种类及主要特点等进行综述。〔关键词1干粉吸入剂;微粉;吸入装置[中图分类号IR944[文献标识码

2、]^[文章编号]1003一3734(2007)12一0922一以ProgressondryPowderinhalersSHINing，WUJiu一hong(D印artmentofpharma叮，3o6Ho甲italofp乙4，Beij鳍100101，China)[Abstract〕D叮powderinhalers(Dpl)haveuniqueabso印tionpattemandpharmacokinetic.Theyhave.anumberOfadvantagesoverpressurizedmetered一doseinhaler.Theparticleenginee

3、ringandactivepowderinhalerdevicearetwokeyfactorsindesignanddevelopment.Withtheprosressofdrugmi-cronizationtechnolo留andappearanceofinnovativeinhalerdevice，Dplarewidelyacceptedanddevel-oPedveryfastintheintemationalmedicinePreParationresearchareathesedays.Thisreviewfocusesondrugactionchara

4、cteristicsofDPI，d钾powderpropertiesinDPIformulationandthedevelopmentsofin-halersdevicesinrecentyears.[Keywords]d叮powderinhalers;microparticle。;inhalerdrugdevice干粉吸人剂(drypowderinhalers，Dpl)又称吸究进展及其未来发展方向综述如下。人粉雾剂(aerosolofmicropowdersforinspiration)，是IDPI给药方式的药物作用特点在定量吸人气雾剂(pressurizedmet

5、ered一doseinhaler，以DPI形式给药，药物经肺部和呼吸道勃膜下pMDI)的基础上，综合粉体工学的知识而发展起来丰富的毛细血管吸收，起效非常快;人肺部表面积的新剂型，它是将微粉化药物单独或与载体混合后，大，并且肺泡表面由单层上皮细胞构成，药物经空经特殊的给药装置，通过患者的主动吸人，使药物分气一血液途径交换的距离短，速度快;同时由于肺部散成雾状进人呼吸道，发挥局部或全身作用的一种代谢酶含量较少，可减少药物的首过效应，提高人体给药体系。1986年发布的(蒙特利尔协议》限定了的生物利用度。含氟氯烷pDMI的发展和应用，DPI作为有效的替代DPI同pMDI相比具

6、有明显的优点:患者主动吸方式得以快速发展。同口服给药相比，DPI药物吸人药粉，不存在给药协同配合问题;无氟里昂抛射收方式独特，对药物及载体粉体工学要求高，给药装剂，避免对大气环境的污染，对呼吸道没有刺激;不置机械设计复杂，剂型开发成本大。近十几年来，由含有酒精及防腐剂等溶媒，对病变薪膜无刺激性;作于喷雾干燥、超临界流体等微粉化技术的兴起，多剂为固体剂型，尤其适合于多肤和蛋白质类药物;不受量、对吸气速率要求低的新型给药装置不断涌现，药物溶解度的限制，载药量可以很高。DPI类型和数量迅速增多，可应用的药物品种由起吸入药物的药动学与口服药物不同。吸人药物初的色甘酸钠延伸到治

7、疗哮喘各环节的有效药物，的肺部沉积量远小于药物的标示量。一小部分药物由单方制剂发展成复方制剂，目前正由单一的治疗残留于给药装置或消散在空气中;一部分沉积在口哮喘药向抗生素、蛋白多肤类药物、基因药物以及疫腔，随漱口吐掉;一部分沉积在咽部，被吞咽进入胃苗发展川。现就DPI的剂型特点、粉体及装置的研肠道，然后经过肝脏的代谢后进人血循环;还有一小—922一ChinesejournalofNowDru即2007，Vol·16N012中国新药杂志2007年第16卷第12期部分直接进人鼻部，或滞留在鼻腔，或随呼气呼出。了药物的表面积，药物与载体混合更为均匀，特别是