生长抑素八肽

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1、奥曲肽【药物名称】中文通用名称：奥曲肽英文通用名称：Octreotide其它名称：醋酸奥曲肽、善得定、善宁、生长抑素八肽、OctreotideAcetate、Octreotidum、Sandostatin、Sanodostatin、SMS-201-995【临床应用】本药具有多种生理活性，故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面：1.门脉高压引起的食管及胃底静脉曲张破裂出血。2.应激性及消化性溃疡所致的出血。3.重型胰腺炎、胰腺损伤、手术后胰瘘等，也可用于预防胰腺手术后并发症等。4.缓解由胃、肠及胰腺内分泌肿瘤所引起的症状和体征。5.突眼性甲状腺肿和肢端

2、肥大症。6.胃肠道瘘管。【药理】1.药效学本药是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久。除了抑制生长激素(GH)外，还具有广泛的抑制内分泌和外分泌的作用。其具体作用如下：(1)可抑制GH、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多，故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗，也可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤(如胃泌素瘤、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合征等)引起的症状。(2)本药可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力，降低食管胃底曲张静脉的压力，抑制胰高

3、血糖素的分泌和拮抗胰高血糖素对内脏血管的扩张作用，而对全身血流动力学影响小，因此本药已成为食管胃底曲张静脉破裂出血治疗的首选药物。(3)可抑制胆囊排空，抑制胆囊收缩素、促胰液素的分泌，减少胰酶分泌，减轻已激活胰酶的损害作用；对胰腺细胞膜有直接保护作用，有利于胰腺病变的恢复；可提高肝、脾、单核-吞噬细胞系统的抗炎功能，减少胰腺疾病并发症的发生，因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗，可预防胰腺术后并发症的发生。同时，本药对缓解慢性胰腺炎的症状(如疼痛)亦有很好的疗效。(4)本药能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，对胃酸分泌的抑制作用与

4、质子泵抑制剂相似。可改善胃粘膜的血液供应，对胃肠道粘膜有保护作用，可促进粘膜修复，因此可用于应激性溃疡和消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗。(5)本药可抑制胃肠蠕动，减少胃肠道过度分泌，增强肠道粘膜对水和钠的吸收，因此可用于一些难治性腹泻和慢性特发性肠假性梗阻的治疗。2.药动学本药血浆蛋白结合率为65%，与血细胞结合的量可忽略不计，表观分布容积为6L。皮下注射本药后吸收迅速且完全，给药后30分钟血药浓度达峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，其消除呈双相性，半衰期α相为10分钟，β相为90分钟。血浆清除率为160mL/min。【注意事项】1.禁忌

5、症(1)对本药过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)儿童。2.慎用(1)肾功能异常者。(2)胰腺功能异常者。(3)胆石症患者。(4)胰岛素瘤患者(因本药可能增加低血糖症的严重程度并延长其持续时间)。(5)老年人。(6)高尿酸血症患者。(7)全身感染者。(8)糖尿病患者(应调整抗糖尿病药物的剂量)。3.用药前后及用药时应当检查或监测少数患者长期使用本药有形成胆石的报道，为防止胆石形成，患者在用药前和用药后，应每6-12个月进行一次胆囊超声波检查。【不良反应】1.局部反应可表现为注射部位疼痛、针刺感及红肿等，一般可于15分钟后缓解。2.消化系统如食欲减退，

6、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等。长期应用可引起胆石症及胃炎。偶可引起肝功能异常。个别病例可引起急性胰腺炎。3.内分泌系统偶见高血糖、糖耐量异常及低血糖(因本药对GH、胰高血糖素及胰岛素的抑制作用，可造成血糖调节紊乱)。4.心血管系统偶有心动过缓发生。[国外不良反应参考]1.血液系统可引起血小板减少。2.心血管系统可出现心动过缓、传导异常、心电图改变和高血压。3.中枢神经系统少见头痛、失眠、疲劳和眩晕。4.代谢/内分泌系统(1)可导致血糖水平改变。肢端肥大症患者皮下或肌内注射，低血糖发生率3%，高血糖发生率16%；类癌患者皮下注射，低血糖发生率4%，高血

7、糖发生率27%。(2)可导致泌乳、男性乳房发育。(3)甲状腺功能减退。肢端肥大症患者中甲状腺功能减退发生率为12%；非肢端肥大症的患者中罕见甲状腺功能减退发生。(4)另有报道用药时可发生严重的面部发热、潮红。5.胃肠道(1)常见恶心、呕吐、腹痛、胆石症。(2)一般患者腹泻及稀便的发生率为5%-10%；肢端肥大症患者可达到34%-61%。(3)其它可见脂肪泻、胰腺炎。(4)有个案报道可出现高胃泌素血症、小肠梗阻。6.肝脏可导致肝炎和肝血流减少。7.皮肤(1)可出现脱发。(2)注射部位疼痛：通常为短暂(1小时)的轻至中度疼痛，并与剂量相关。(3)很少见皮疹

8、和瘙痒。8.肌肉/骨骼有报道在少数患者中出现背痛、肩痛、腿痛、关节痛、肌痛和肌肉痛性痉挛。【药